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NH Cyclophosphamide (CICH2CH2)2 -N-P 抗癌谱广,磷酰胺不稳定, 在pH4.0-6.0水溶液中遇热 环磷酰胺 肝脏 OH 水解(早期认为是氮芥 Prodrug) NH (CICH2CH2)2-N-P=O 强吸电子基,降低N原 正常组织 子亲核性,体外无活 酶 性,体内代谢生成磷 酰氮芥,强烷化剂 (生物前体型药物) NH NH2 CHO 对肿瘤细胞选择性强, (CICH2CH2h一N-P=O (CICH2CH2)2 -N-P=O 毒性低 醛脱氢酶 非酶途径 磷酰氨芥 正常组织 肿瘤细胞 (强烷化剂 NH2 COOH NH2 CH2=CHCHO (ClCH2CH2)-N-P-O (CICH2CH2)2-N-P=O 丙稀醛可由美司钠中和 丙烯醛 Cyclophosphamide 环磷酰胺 抗癌谱广,磷酰胺不稳定, 在pH4.0-6.0水溶液中遇热 水解(早期认为是氮芥 Prodrug) 强吸电子基,降低N原 子亲核性,体外无活 性,体内代谢生成磷 酰氮芥,强烷化剂 (生物前体型药物) 对肿瘤细胞选择性强, 毒性低 丙稀醛可由美司钠中和
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