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主要的外源抑制剂有眢种无机离子,小分子有机物和蛋白质等。例如,银(Ag+)、汞 (Hg++)、铅(Pb++)等重金属离子对许多酶均有抑制作用,抗坏血酸(VitC)抑制蔗糖 酶的活性,胰蛋白酶抑制剂抑制胰蛋白酶的活性等等。有些酶抑制剂是一类有重要应用价值 的药物,例如,胰蛋白酶抑制剂治疗胰腺炎,胆碱酯酶抑制剂治疗血管疾病等。 抑制剂有可逆性抑制剂和不可逆抑制剂之分。 不可逆抑制剂:与酶分子结合后,抑制剂难于除去,酶活性不能恢复 可逆性抑制剂:与酶的结合是可逆的,只要将抑制剂除去,酶活性即可恢复。 根据可逆性抑制作用的机理不同,酶的可逆性抑制作用可以分为竞争性抑制、非竞争 性抑制和反竞争性抑制三种 4.51竞争性抑制( competitive inhibition):指抑制剂和底物竞争与酶分子结合而引起的 抑制作用。 机制:竞争性抑制剂与酶作用底物的结构相似。它与酶分子结合以后,底物分子就不能 与酶分子结合,从而对酶的催化起到抑制作用。 例如,丙二酸是琥珀酸的结构类似物。丙二酸是琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。 COOH CH COOH CH2 CH2 COOH COOH主要的外源抑制剂有各种无机离子,小分子有机物和蛋白质等。例如,银 (Ag+)、汞 (Hg++)、铅 (Pb++) 等重金属离子对许多酶均有抑制作用,抗坏血酸(Vit. C)抑制蔗糖 酶的活性,胰蛋白酶抑制剂抑制胰蛋白酶的活性等等。有些酶抑制剂是一类有重要应用价值 的药物,例如,胰蛋白酶抑制剂治疗胰腺炎,胆碱酯酶抑制剂治疗血管疾病等。 抑制剂有可逆性抑制剂和不可逆抑制剂之分。 不可逆抑制剂:与酶分子结合后,抑制剂难于除去,酶活性不能恢复。 可逆性抑制剂:与酶的结合是可逆的,只要将抑制剂除去,酶活性即可恢复。 根据可逆性抑制作用的机理不同, 酶的可逆性抑制作用可以分为竞争性抑制、非竞争 性抑制和反竞争性抑制三种。 4.5.1 竞争性抑制(competitive inhibition):指抑制剂和底物竞争与酶分子结合而引起的 抑制作用。 机制:竞争性抑制剂与酶作用底物的结构相似。它与酶分子结合以后,底物分子就不能 与酶分子结合,从而对酶的催化起到抑制作用。 例如,丙二酸是琥珀酸的结构类似物。丙二酸是琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。 COOH | CH COOH | | CH2 CH2 | | COOH COOH
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