第38卷第3期 煤炭与化工 VoL38 NO3 2015年3月 Coal and Chen ial Industry Mar.2015 问题探讨 紫杉醇及其制剂的研究进展 廖廷秀,邝翠柳 (海南爱科制药有限公司,海南海口570216) 摘要:紫杉醇属于二萜类化合物,是第一个来自天然植物用来治疗癌症的化学药物,现已 被广泛用于治疗癌症中的卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。由于其抗癌作用机理独特有效,因此作 为新型抗癌药越来越受到各国的重视。详细介绍了紫杉醇的理化性质、作用机制和来源。提 出针对紫杉醇自身水溶性差、资源匮乏的问题,应加快研发具有与紫杉醇机理相同的紫杉醇 衍生物或其他活性成分的药物,开发发酵、全合成等制备紫杉醇的新方法 关键词:紫杉醇;作用机制;新剂型 中图分类号:R979.1文献标识码:A 文章编号:2095-5979(2015)03-0021-05 Research Progress of Paclitaxel and Its Preparation LIAO T Hainan Aike Pharmaceutical Corporation Ltd. Haikou 570216, China Abstract: Paclitaxel w hich be lngs to diterpenoid com pound is the first chem icaldnug that com es fiom narural plants and used to treat cancers. Now it has been w idely used in the treatm ent of ovarian cancer, breast cancer and hing cancer etc. Due to the un ique and efective an ticancer m echan ism of pac litaxel, as a novel an ticancer drug, paclitaxe l has caused m ore and m ore atten tion fiom every country. The physical and chem ical properties, m echanism of action and the source of paclitaxelwere ntroduced in detail. A m ng at the prob lem s that paclitaxel is poor water sohub ility and ack ing of resources, the solutions are accelerating the speed of deve bp ing pac litaxel derivatives that has the sam e m echan isn as paclitaxel or ther active ingredient drugs, develp ing new m ethods for preparation of paclitaxe l such as fem en tation, total synthesis Key words: paclitaxel; m echan isn new dosage form 0引言 治疗癌症的机理,现已被广泛用于治疗癌症中的卵 巢癌、乳腺癌、肺癌等,同时各国科学家也在研究 当今世界及中国人口逐步迈向老龄化,科技发紫杉醇与其他抗癌药物顺铂等)同作用治疗癌症 展导致的环境恶化及城市的快节奏导致的工作压力的新方法。1992年,紫杉醇经FDA批准获得上 使得全球的癌症患者人数急剧增加,对人类的生命市,这是第一个来自天然植物用来治疗癌症的化学 及可持续发展造成了严重的影响。癌症是一个非常药物。紫杉醇属于二萜类化合物,由1963年美国 复杂的疾病,与人类自身的健康、饮食习惯及环境化学家 M onree w a从豆杉科红豆杉属植物的树皮 的改变都有着密切的关联,目前己成为仅次于心血中发现,并提取得到的。它是一种新型的微管稳定 管疾病的第2号杀手。攻克癌症已到了刻不容缓的剂,具有独特抗癌活性。它的发现及治疗癌症的作 地步,这关系到全球是否能够平稳向前发展。 用被全世界药物工作者认为是近20年来全球肿瘤 1紫杉醇简介 化疗的重要进展。 紫杉醇 paclitaxe商品名为 Taxol.,有着独特的 2理化性质及作用机制 紫杉醇化学名称为5β,20-环氧-1,2a, 收稿日期:2015-01-28:责任编辑:索喜梅 作者简介:廖廷秀983 广东阳春人,助理工程师。E-mai642615150qq,cm 引用格式:廖廷秀,邝翠柳.紫杉醇及其制剂的研究进展[J煤炭与化工,2015,38(3):21-25紫杉醇及其制剂的研究进展 廖廷秀，邝翠柳 （海南爱科制药有限公司，海南 海口 570216） 摘 要：紫杉醇属于二萜类化合物，是第一个来自天然植物用来治疗癌症的化学药物，现已 被广泛用于治疗癌症中的卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。由于其抗癌作用机理独特有效，因此作 为新型抗癌药越来越受到各国的重视。详细介绍了紫杉醇的理化性质、作用机制和来源。提 出针对紫杉醇自身水溶性差、资源匮乏的问题，应加快研发具有与紫杉醇机理相同的紫杉醇 衍生物或其他活性成分的药物，开发发酵、全合成等制备紫杉醇的新方法。 关键词：紫杉醇；作用机制；新剂型 中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章编号： 2095-5979（2015）03-0021-05 Research Progress of Paclitaxel and Its Preparation LIAO Ting-xiu, KUANG Cui-liu ( Hainan Aike Pharmaceutical Corporation Ltd., Haikou 570216, China ) Abstract：Paclitaxel which belongs to diterpenoid compound is the first chemical drug that comes from narural plants and used to treat cancers. Now it has been widely used in the treatment of ovarian cancer, breast cancer and lung cancer etc.. Due to the unique and effective anticancer mechanism of paclitaxel, as a novel anticancer drug, paclitaxel has caused more and more attention from every country. The physical and chemical properties, mechanism of action and the source of paclitaxel were introduced in detail. Aming at the problems that paclitaxel is poor water solubility and lacking of resources, the solutions are accelerating the speed of developing paclitaxel derivatives that has the same mechanism as paclitaxel or other active ingredient drugs, developing new methods for preparation of paclitaxel such as fermentation, total synthesis etc.. Key words：paclitaxel; mechanism; new dosage form 收稿日期：2015-01-28；责任编辑：索喜梅 作者简介：廖廷秀 （1983—），男，广东阳春人，助理工程师。E-mail:164261515@qq.com 引用格式：廖廷秀，邝翠柳. 紫杉醇及其制剂的研究进展[ J ]. 煤炭与化工，2015，38 （3）：21 - 25. 0 引 言 当今世界及中国人口逐步迈向老龄化，科技发 展导致的环境恶化及城市的快节奏导致的工作压力 使得全球的癌症患者人数急剧增加，对人类的生命 及可持续发展造成了严重的影响。癌症是一个非常 复杂的疾病，与人类自身的健康、饮食习惯及环境 的改变都有着密切的关联，目前已成为仅次于心血 管疾病的第 2 号杀手。攻克癌症已到了刻不容缓的 地步，这关系到全球是否能够平稳向前发展。 1 紫杉醇简介 紫杉醇(Paclitaxel)商品名为 Taxol，有着独特的 治疗癌症的机理，现已被广泛用于治疗癌症中的卵 巢癌、乳腺癌、肺癌等，同时各国科学家也在研究 紫杉醇与其他抗癌药物(顺铂等)共同作用治疗癌症 的新方法。1992 年，紫杉醇经 FDA 批准获得上 市，这是第一个来自天然植物用来治疗癌症的化学 药物。紫杉醇属于二萜类化合物，由 1963 年美国 化学家 Monre E Wall 从豆杉科红豆杉属植物的树皮 中发现，并提取得到的。它是一种新型的微管稳定 剂，具有独特抗癌活性。它的发现及治疗癌症的作 用被全世界药物工作者认为是近 20 年来全球肿瘤 化疗的重要进展。 2 理化性质及作用机制 紫杉醇化学名称为 5β，20- 环氧 -1，2α， 问 题 探 讨 Coal and Chemical Industry 第 38 卷 第 3 期 煤 炭 与 化 工 Vol.38 No.3 2015 年 3 月 Coal and Chemical Industry Mar. 2015 21