早期的药物发现经验性与偶然性概率很大,主要是通过 对一些天然存在的有生理活性的小分子化合物用化学方法进 行结构改造。因此,当时的药物化学主要是建立在化学基础 上。如从古柯叶分离出有局麻作用的古柯碱( Cocaine,可卡 因)用于临床,因其毒性大等缺点,经结构改造发展了普鲁 卡因( Procaine)、利多卡因 Lidocaine)等优良的局麻药。早期的药物发现经验性与偶然性概率很大，主要是通过 对一些天然存在的有生理活性的小分子化合物用化学方法进 行结构改造。因此，当时的药物化学主要是建立在化学基础 上。如从古柯叶分离出有局麻作用的古柯碱(Cocaine，可卡 因)用于临床，因其毒性大等缺点，经结构改造发展了普鲁 卡因(Procaine)、利多卡因(Lidocaine)等优良的局麻药