Phosphodiesterase inhibitors PDE以多种同工酶形式存在于人体细胞中,其中位于心肌细胞膜上的PDEⅢ对于cAMP 具有高亲和性和专一性。 PDE-Ⅲ是cAMP和GMP的降解酶,其活性被抑制将增加胞内cAMP的量,高浓度的 cAMP激活多种蛋白激酶,使心肌膜上钙通道开放,促Cα内流,促进心肌纤维收缩,发 挥正性肌力作用和血管舒张作用,达到强心的目的。 药用:选择性PDE-Ⅲ抑制剂 CH3 H2l NC 氨力农 Amrinone(副作用多) 米力农 Milrinone,活性增强1020X H3C NH H3cs一 CO co- 依洛昔酮 Enoximone,可长期0 匹洛昔酮 Piroximone,比 口服,耐受良好 enoximone强510XPhosphodiesterase inhibitors • PDE以多种同工酶形式存在于人体细胞中，其中位于心肌细胞膜上的PDE-Ⅲ对于cAMP 具有高亲和性和专一性。 • PDE-Ⅲ是cAMP和cGMP的降解酶，其活性被抑制将增加胞内cAMP的量，高浓度的 cAMP激活多种蛋白激酶，使心肌膜上钙通道开放，促Ca2+内流，促进心肌纤维收缩，发 挥正性肌力作用和血管舒张作用，达到强心的目的。 • 药用：选择性PDE-Ⅲ抑制剂 氨力农 Amrinone（副作用多） H N N NC O CH3 H N N H2 N O N H NH N CO O CH3 CH2 N H NH CO O H3 C H3 CS 依洛昔酮 Enoximone，可长期 口服，耐受良好 米力农Milrinone， 活性增强10~20X 匹洛昔酮Piroximone，比 enoximone强5~10X