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L药物结构 结构非特异性药物(麻醉剂等) 特异性(specificity) 结构特异性药物(大多数药物) 特异性极高(如尿嘧啶,氟脲嘧啶),中等 (磺胺类),很低(抗过敏药) 活性不取决于热力学性质 现代药物一般要求特异性>30~100,即药物 有相同的结构特征 与靶标和非靶标的亲和力差异要30X以上 受体的特异性决定药物的特异性,药效的影 化学结构稍加改变,极大的改变 响因素:药物理化性质,与受体的相互作用 生理活性 CH3 HO NH CH3 HO NH CH3 OH OH OH OH Adrenaline:升血压 Isoproterenol: 支气管扩张药 I. 药物结构 结构非特异性药物(麻醉剂等) 结构特异性药物(大多数药物) • 活性不取决于热力学性质 • 有相同的结构特征 • 化学结构稍加改变,极大的改变 生理活性 OH NH OH HO CH3 OH NH OH HO CH3 CH3 Adrenaline: 升血压 Isoproterenol: 支气管扩张药 特异性(specificity) 特异性极高(如尿嘧啶,氟脲嘧啶),中等 (磺胺类),很低(抗过敏药) 现代药物一般要求特异性>30~100,即药物 与靶标和非靶标的亲和力差异要30X以上 受体的特异性决定药物的特异性,药效的影 响因素:药物理化性质,与受体的相互作用
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