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●例如,雌酮和雌二醇是体内的天然物,己烯雌酚是合成 的化合物,金雀异黄素和考迈斯托醇则来自植物。不同 的来源及不同的结构却都具有雌激性活性。类似这样的 事实,是支持药效团理论的基础。 药效团学说告诉我们,受体所选择的不是配体分子的化 学结构本身,它选择的是与受体相互作用所相关的配体 的理化性质。即分子上官能团的静电、疏水和大小等性 质,官能团在三维空间的位置和方向。这些性质对受体 键合至关重要,也就是说,这种相互作用是理化牲质的 亚分子排列。这个学说给药物设计提供了很大的想象空⚫ 例如,雌酮和雌二醇是体内的天然物,己烯雌酚是合成 的化合物,金雀异黄素和考迈斯托醇则来自植物。不同 的来源及不同的结构却都具有雌激性活性。类似这样的 事实,是支持药效团理论的基础。 ⚫ 药效团学说告诉我们,受体所选择的不是配体分子的化 学结构本身,它选择的是与受体相互作用所相关的配体 的理化性质。即分子上官能团的静电、疏水和大小等性 质,官能团在三维空间的位置和方向。这些性质对受体 键合至关重要,也就是说,这种相互作用是理化牲质的 亚分子排列。这个学说给药物设计提供了很大的想象空 间。 ⚫
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