1.2铂配合物 1960s偶然发现，Rosenbergi在含E-coli的发电细胞中铂金电场中有顺铂化合物，能阻止 细胞分裂。细胞毒性，对肿瘤有抑制作用 h0HN,OH -H HsN......OH-H HsN... OH HN NH8 HaN NH HaN NH3 Pt Pt Pt 5-GG-3 5-A-G-3 5-GN-G-3 3-C—G-5 3-TC-5 3-C-NC-5 活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基络合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺 式与DNA作用，反式无效 CI 顺铂Cisplatin HgN.---Pt-CI 共平面，反式无效；固态、室温稳定，水溶液中不稳定，能逐渐水解和 NH3 转化为反式，并生成有毒的低聚物，加热170°转化为反式，270分解 结合长春碱治疗睾丸癌完全缓解率59%，卵巢癌30%1.2 铂配合物 1960s偶然发现, Rosenberg在含E-coli的发电细胞中铂金电场中有顺铂化合物，能阻止 细胞分裂。细胞毒性，对肿瘤有抑制作用 NH3 Cl H N Pt Cl 3 顺铂Cisplatin 共平面，反式无效;固态、室温稳定，水溶液中不稳定，能逐渐水解和 转化为反式，并生成有毒的低聚物，加热170o转化为反式，270o分解 结合长春碱治疗睾丸癌完全缓解率59%，卵巢癌30% 活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基络合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺 式与DNA作用，反式无效