mature protein blocks initiation 5 of protein synthesis growing polypeptide 0 B blocks further 5 translation and elicits premature terminatior direction of incorporation of mRNA translation +aminoglycoside● incorrect amino acid 氨基糖苷类抗生素的作用在细菌细胞30$核糖体亚单位抑制细菌蛋白质合成 1.3喹诺酮类药物抗菌机制 喹诺酮类药物包括环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星、格帕沙星、氟罗沙星、萘啶 酸等，该类药物主要作用于DNA拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶有I、Ⅱ、Ⅲ、N,拓扑 异构酶I、I参与DNA的溶解，对喹诺酮类不敏感，Ⅱ又称促旋酶，参与DNA超螺旋形 成，DNA促旋酶催化DNA超螺旋和连锁的分离，复制子妹染色体，在复制循环的末尾拓扑 异构酶IV通过解开子妹复制子连环体分离染色体，而引起超螺旋DNA的松弛。DNA促 旋酶和拓扑异构酶Ⅳ是细菌生长所必需的酶，其中任一种酶受到抑制都将抑制细胞生 长，最终导致细胞死亡。喹诺酮类药物作用靶位是细菌DNA拓扑异构酶，对革兰阴性杆 菌主要作用于拓扑异构酶Ⅱ，而对革兰阳性球菌拓扑异构酶Ⅳ是第1靶位，妨碍细胞 DNA复制，转录达到杀菌目的。 COOH 图35-1童诺酮类基本结构氨基糖苷类抗生素的作用在细菌细胞 30S 核糖体亚单位抑制细菌蛋白质合成 1.3 喹诺酮类药物抗菌机制 喹诺酮类药物包括环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星、格帕沙星、氟罗沙星、萘啶 酸等,该类药物主要作用于 DNA 拓扑异构酶。DNA 拓扑异构酶有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ ,拓扑 异构酶Ⅰ、Ⅲ参与 DNA 的溶解,对喹诺酮类不敏感,Ⅱ又称促旋酶,参与 DNA 超螺旋形 成,DNA 促旋酶催化 DNA 超螺旋和连锁的分离,复制子妹染色体,在复制循环的末尾拓扑 异构酶Ⅳ通过解开子妹复制子连环体分离染色体,而引起超螺旋 DNA 的松弛。DNA 促 旋酶和拓扑异构酶Ⅳ是细菌生长所必需的酶,其中任一种酶受到抑制都将抑制细胞生 长,最终导致细胞死亡。喹诺酮类药物作用靶位是细菌 DNA 拓扑异构酶,对革兰阴性杆 菌主要作用于拓扑异构酶Ⅱ ,而对革兰阳性球菌拓扑异构酶Ⅳ是第 1 靶位,妨碍细胞 DNA 复制,转录达到杀菌目的