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化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中
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非特异性药物: 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物: 药物小分子与生物大分子有效 结合,在立体空间上互补,电 荷分布上匹配,引起构象改变, 促发生化反应
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药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比
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王勇翔 2002年毕业于复旦大学药学院药理专业。 本科期间获得原上海医科大学优秀学生奖学金 及复旦大学人民奖学金一等奖三次、二等奖一次并 被评为校三好学生。 2002年9月免试录取为复旦大学上海医学院卫生 部分子病毒学重点实验室病原生物学专业硕士研究 生,导师为闻玉梅教授, 2004年转为博士生。发 研究论文3篇,参加大型国际会议二次,其中一次 为口头报告
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对人体而言,绝大多数药物是一类生物异源物质(Xenobiotics) 当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理药理作用,即 治疗疾病;另一方面,机体也对药物产生作用,即对药物的吸收、 分布,排泄和代谢。药物代谢既是药物在人体内发生的化学变化, 也是人体对自身的一种保护机能
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1982年沈阳药学院药学系毕业,1984年获中国医科大学硕士学位, 1990年获北卡罗来那大学博土学位。1991-1995年在北卡罗来纳大学 和拜耳集团制药部从事博士后研究工作。1995年起任上海医科大学教 授,现为教育部长江学者奖励计划特聘教授、复旦大学药理研究中心 主任、巛 Molecular pain》等国内外刊物编委。 回国后在《Ce1l》等SCI刊物发表论文50余篇,研究结果揭示了 蛋白激酶在药物耐受成瘾中的关键作用和调节阿片类药物作用的新机 制,发现G蛋白偶联受体调控基因表达的表观遗传学新途径
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抗慢性心功能不全药 抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药 抗高血压药 学习目标: 1.具有判断强心甙、抗高血压药、硝酸甘油、β受体阻断药、钙拮抗药作用的能力, 2.能够正确进行防止强心甙的作用和作用机制,临床适应症,给药方法和不良反应及应用注意不良反应的宣传教育的基本能力。 第一节 抗高血压药物概述 第二节 常用的抗高血压药 第三节 其他抗高血压药
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王勇翔 2002年毕业于复旦大学药学院药理专业。 本科期间获得原上海医科大学优秀学生奖学金 及复旦大学人民奖学金一等奖三次、二等奖一次并 被评为校三好学生。 2002年9月免试录取为复旦大学上海医学院卫生 部分子病毒学重点实验室病原生物学专业硕士研究 生,导师为闻玉梅教授,2004年转为博士生。发 研究论文3篇,参加大型国际会议二次,其中一次 为口头报告
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先导化合物的发现 (Discovery of Lead compound) 新药开发的基本途径与方法 之 药物分子设计(Mo1ecu1a《drug design)是指通过科学的构思和理 性的策略,构建具有预期药理活性 的新化学实体(new《chemica1 entities)的分子操作
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中药新药药效学研究,应遵循中医药理 论,运用现代科学方法,制定具有中医 药特点的试验计划,根据新药的功用主 治,选用或建立与中医“证”或“病 ”相符或相近似的动物模型和试验方法 ,对新药的有效性做出科学的评价
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