药物的潜伏化是指将有活性的药物转变成非活性的化合物,后者在 体内经酶或化学作用,生成原药,发挥药理作用。例如,许多抗生 素如青霉素、头孢菌素、四环素、林可霉素和红霉素等,由于结构 中有许多极性基团,在使用过程中口服生物利用度较低,不能更好 地发挥其抗菌活性。若将其结构酯化制成前药,可增加其脂溶性, 提高其口服生物利用度和抗菌活性。这些前药在体内吸收后,经水 解产生活性,如氨苄青霉素( Ampicillin,3117a)亲脂性较差,口服 用药只吸收30%-40%,将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林 ( Pivampicillin,3-117b),口服吸收好,在体内经水解后产生氨苄青 霉素而发挥作用。药物的潜伏化是指将有活性的药物转变成非活性的化合物，后者在 体内经酶或化学作用，生成原药，发挥药理作用。例如，许多抗生 素如青霉素、头孢菌素、四环素、林可霉素和红霉素等，由于结构 中有许多极性基团，在使用过程中口服生物利用度较低，不能更好 地发挥其抗菌活性。若将其结构酯化制成前药，可增加其脂溶性， 提高其口服生物利用度和抗菌活性。这些前药在体内吸收后，经水 解产生活性，如氨苄青霉素(Ampicillin，3—117a)亲脂性较差，口服 用药只吸收30％—40％，将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林 (Pivampicillin，3—117b)，口服吸收好，在体内经水解后产生氨苄青 霉素而发挥作用