组成脂环的碳原子数不同所构成同系物,对活性的影响 可用缩胆囊素的拟肽加以说明。α-甲基么氨酸的氨基被 环烷氧羰基酰化,羧基将苯乙胺酰化,所得到的拟三肽 (4-76),对受体的结合作用与环的大小相关,但并不完全 与分配系数相平行。表4-2表明环系大小、活牲和分配系 数的关 苯并咪唑类血栓素A2受体拮抗剂(477)对亚甲基的变 换则非常敏感,例如当n=0时,IC50为1700mo1/L;n=1, IC50=7. 8nmo1/L; n=2, IC50=20mmo1/L组成脂环的碳原子数不同所构成同系物，对活性的影响 可用缩胆囊素的拟肽加以说明。α-甲基么氨酸的氨基被 环烷氧羰基酰化，羧基将苯乙胺酰化，所得到的拟三肽 (4-76)，对受体的结合作用与环的大小相关，但并不完全 与分配系数相平行。表4-2表明环系大小、活牲和分配系 数的关。 苯并咪唑类血栓素A2受体拮抗剂(4—77)对亚甲基的变 换则非常敏感，例如当n=0时，IC50为1700nmol/L；n=1， IC50=7.8nmol/L；n=2,IC50=20mmol/L