第3部分中枢神经系统药物 镇静催眠及抗惊厥药 23.地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠 药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长 期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选 药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服 吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝 药酶转化。机制：中枢抑制神经元Y一氨基丁酸(GABA)能神经末梢 的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应： 依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。 24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可 起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中 毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应， 减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的CI离子内流，减弱谷氨 酸介导的除极，延长C1通道开放时间，增加C!离子内流，引起神经 细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制C离子依赖性动作电位， 抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比 妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑 的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子 外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏 反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。 25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有 消炎消肿作用。机制为拮抗C离子的作用，从而抑制神经化学传递 和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识 消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人 工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用。 26.其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳 拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑，去甲西第 3 部分 中枢神经系统药物 镇静催眠及抗惊厥药 23.地西泮（安定)：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类)镇静催眠 药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长 期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选 药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服 吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝 药酶转化。机制：中枢抑制神经元 γ—氨基丁酸（GABA)能神经末梢 的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应： 依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。 24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可 起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中 毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应， 减弱易化，增强抑制。可增强 GABA 介导的 Cl 离子内流，减弱谷氨 酸介导的除极，延长 Cl 通道开放时间，增加 Cl 离子内流，引起神经 细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制 Ca 离子依赖性动作电位， 抑制 Ca 离子依赖性递质的释放，产生与 GABA 相似的作用。苯巴比 妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑 的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制 Na 离子内流和 K 离子 外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏 反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。 25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有 消炎消肿作用。机制为拮抗 Ca 离子的作用，从而抑制神经化学传递 和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识 消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人 工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用。 26.其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳 拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑，去甲西