第1部分拟胆碱药及抗胆碱药 1.毛果芸香碱:M样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压 和调节痉挛。用于青光眼。 2.新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力,术后腹气胀及 尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘, 机械性肠梗阻,尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。 3.碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。 应临时配置,静脉注射。 4.阿托品:M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱 受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体 炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷 酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊 厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁 豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品:扩瞳药:后马 托品。解痉药:丙胺太林。抑制胃酸药:哌纶西平。溃疡药:溴化甲 基阿托品 5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分 泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。山莨菪 碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平 滑肌绞痛,急性胰腺炎。 6.筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解 救。 7.琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。禁用于 胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高 血钾患者(持续去极化,释放K过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起 心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用
第 1 部分 拟胆碱药及抗胆碱药 1. 毛果芸香碱:M 样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压 和调节痉挛。用于青光眼。 2. 新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力,术后腹气胀及 尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘, 机械性肠梗阻,尿路阻塞。M 样作用可用阿托品拮抗。 3. 碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。 应临时配置,静脉注射。 4. 阿托品:M 受体阻滞药。竞争性拮抗 Ach 或拟胆碱药对 M 胆碱 受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体 炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷 酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊 厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁 豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品:扩瞳药:后马 托品。解痉药:丙胺太林。抑制胃酸药:哌纶西平。溃疡药:溴化甲 基阿托品。 5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分 泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。山莨菪 碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平 滑肌绞痛,急性胰腺炎。 6. 筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解 救。 7. 琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。禁用于 胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高 血钾患者(持续去极化,释放 K 过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起 心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用
第2部分肾上腺素受体激动药及拮抗药 8.去甲肾上腺素:α受体激动药。用于休克,上消化道出血。不 良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。禁用 于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。主要机 理为收缩外周血管。 9.去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1受体激动药,防治脊髓麻醉 或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。 10.可乐定:2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压 快而强,使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治 疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(见后) 11.肾上腺素:α、阝受体激动药。用于心脏停搏,过敏性休克, 支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。不良反应:剂量过大可 发生心律失常,脑溢血,心室颤动。禁用于器质性心脏病,高血压, 冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏, 兴奋血管,舒张支气管平滑肌。 12.多巴胺:α、阝受体激动药。作用特点:主要激动多巴胺受体 也能激动α和1受体,用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能 衰竭。(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体,增加肾脏血流 量,排钠利尿,注意补充血容量,纠正酸中毒)。可用于抗慢性心功 能不全。 13.间羟胺作用特点:激动α受体,作用弱而持久,用于各种休克 早期。 14.麻黄碱:α、阝受体激动药,较肾上腺素弱而持久。特点是有 中枢作用。可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。用于防止低 血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠 不安、头痛、心悸。 15.异丙肾上腺素:阝受体激动药。能兴奋心脏,松弛支气管平滑 肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导
第 2 部分 肾上腺素受体激动药及拮抗药 8. 去甲肾上腺素:α 受体激动药。用于休克,上消化道出血。不 良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。禁用 于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。主要机 理为收缩外周血管。 9. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1 受体激动药,防治脊髓麻醉 或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。 10. 可乐定:α2 受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压 快而强,使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治 疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(见后) 11. 肾上腺素:α、β 受体激动药。用于心脏停搏,过敏性休克, 支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。不良反应:剂量过大可 发生心律失常,脑溢血,心室颤动。禁用于器质性心脏病,高血压, 冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏, 兴奋血管,舒张支气管平滑肌。 12. 多巴胺:α、β 受体激动药。作用特点:主要激动多巴胺受体, 也能激动 α 和 β1 受体,用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能 衰竭。(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体,增加肾脏血流 量,排钠利尿,注意补充血容量,纠正酸中毒)。可用于抗慢性心功 能不全。 13. 间羟胺作用特点:激动 α 受体,作用弱而持久,用于各种休克 早期。 14. 麻黄碱:α、β 受体激动药,较肾上腺素弱而持久。特点是有 中枢作用。可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。用于防止低 血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、 不安、头痛、心悸。 15. 异丙肾上腺素:β 受体激动药。能兴奋心脏,松弛支气管平滑 肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导
阻滞,心脏骤停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病 人。(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。 16.多巴酚丁胺:作用于B1受体,有耐受性,适用于短期治疗急 性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力 衰竭。禁用于心房颤动患者。 17.沙丁胺醇:作用于B2受体。舒张支气管平滑肌,用于支气管 哮喘。 18.酚托拉明:阻断α受体,舒张血管,降血压。用于治疗外周血 管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎,抗休克(需补充血容量),缓解 因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象,用于充血性 心力衰竭。不良反应:腹痛,腹泻,恶心,呕吐,胃酸过多等拟M样 作用。注射量较大时,可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故 消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 19.哌唑嗪:阻断α1受体,降血压而不增加心率。 20.普萘洛尔:B阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛,心率失常, 高血压,甲状腺机能亢进。糖尿病慎用,支气管哮喘及房室传导阻滞 禁用。停用反跳作用。对心律失常:增加窦房节自律性,延长房室结 ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性 室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为:1. 阻滞心脏B1受体2.阻滞肾脏B1受体3.阻滞中枢阝受体4阻滞突触前 膜β2受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。很少发生体位 性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮 喘病人禁用。(见后) 21阿替洛尔:B1受体阻滞作用,适用与糖尿病人,临床用于高血 压、心绞痛和心律失常。 22.局麻药包括普鲁卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因
阻滞,心脏骤停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病 人。(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。 16. 多巴酚丁胺:作用于 β1 受体,有耐受性,适用于短期治疗急 性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力 衰竭。禁用于心房颤动患者。 17. 沙丁胺醇:作用于 β2 受体。舒张支气管平滑肌,用于支气管 哮喘。 18. 酚托拉明:阻断 α 受体,舒张血管,降血压。用于治疗外周血 管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎,抗休克(需补充血容量),缓解 因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象,用于充血性 心力衰竭。不良反应:腹痛,腹泻,恶心,呕吐,胃酸过多等拟 M 样 作用。注射量较大时,可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故 消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 19.哌唑嗪:阻断 α1 受体,降血压而不增加心率。 20.普萘洛尔:β 阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛,心率失常, 高血压,甲状腺机能亢进。糖尿病慎用,支气管哮喘及房室传导阻滞 禁用。停用反跳作用。对心律失常:增加窦房节自律性,延长房室结 ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性 室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为:1. 阻滞心脏 β1 受体 2.阻滞肾脏 β1 受体 3.阻滞中枢 β 受体 4.阻滞突触前 膜 β2 受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。很少发生体位 性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮 喘病人禁用。(见后) 21.阿替洛尔:β1 受体阻滞作用,适用与糖尿病人,临床用于高血 压、心绞痛和心律失常。 22.局麻药包括普鲁卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因
第3部分中枢神经系统药物 镇静催眠及抗惊厥药 23.地西泮(安定):苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠 药。具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长 期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选 药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动:口服 吸收快而完全,肝肠循环。由于脂溶性大,作用快而短暂。主要经肝 药酶转化。机制:中枢抑制神经元Y一氨基丁酸(GABA)能神经末梢 的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应: 依赖性,戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等,大剂量时偶有共济失调。 24.巴比妥类镇静催眠药:对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可 起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢,中 毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制:催眠剂量主要抑制多突触反应, 减弱易化,增强抑制。可增强GABA介导的CI离子内流,减弱谷氨 酸介导的除极,延长C1通道开放时间,增加C!离子内流,引起神经 细胞的超极化。在较高剂量时,还能抑制C离子依赖性动作电位, 抑制Ca离子依赖性递质的释放,产生与GABA相似的作用。苯巴比 妥:中枢抑制作用。长效抗惊厥药,抗癫痫药。口服易吸收,进入脑 的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子 外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦,过敏 反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。 25.硫酸镁:注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有 消炎消肿作用。机制为拮抗C离子的作用,从而抑制神经化学传递 和骨骼肌收缩,使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识 消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人 工呼吸外,静脉缓慢注射氯化钙,可即刻消除镁离子的作用。 26.其它镇静催眠药及抗惊厥药:奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳 拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑,去甲西
第 3 部分 中枢神经系统药物 镇静催眠及抗惊厥药 23.地西泮(安定):苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠 药。具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长 期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选 药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动:口服 吸收快而完全,肝肠循环。由于脂溶性大,作用快而短暂。主要经肝 药酶转化。机制:中枢抑制神经元 γ—氨基丁酸(GABA)能神经末梢 的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应: 依赖性,戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等,大剂量时偶有共济失调。 24.巴比妥类镇静催眠药:对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可 起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢,中 毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制:催眠剂量主要抑制多突触反应, 减弱易化,增强抑制。可增强 GABA 介导的 Cl 离子内流,减弱谷氨 酸介导的除极,延长 Cl 通道开放时间,增加 Cl 离子内流,引起神经 细胞的超极化。在较高剂量时,还能抑制 Ca 离子依赖性动作电位, 抑制 Ca 离子依赖性递质的释放,产生与 GABA 相似的作用。苯巴比 妥:中枢抑制作用。长效抗惊厥药,抗癫痫药。口服易吸收,进入脑 的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制 Na 离子内流和 K 离子 外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦,过敏 反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。 25.硫酸镁:注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有 消炎消肿作用。机制为拮抗 Ca 离子的作用,从而抑制神经化学传递 和骨骼肌收缩,使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识 消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人 工呼吸外,静脉缓慢注射氯化钙,可即刻消除镁离子的作用。 26.其它镇静催眠药及抗惊厥药:奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳 拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑,去甲西
泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、 溴化钾、溴化钠、三溴片。 抗癫痫药 27.苯妥英纳:乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选 择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各 种可兴奋膜(神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用,降低兴奋性。本 品为钠通道阻滞药,可减少钠离子内流,对高频异常放电有效,对低 频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流,延长动作电 位时程。还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取,间接增强GABA 的作用,使氯离子内流增加,神经细胞膜超极化。所有这些作用可使 癫痫发作停止,但无明显的镇静作用。临床用于治疗藏痫大发作的首 选药,对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。 抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕,共济失调,眼球震颤,贫血, 过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避 孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作 用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮 卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离 型血药浓度增加。(苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。苯妥英纳可用 于抗心律失常。 28.乙琥胺:对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。 机制为抑制T型Ca离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲 不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏,严重者 可发生障碍性贫血。 29.卡马西平:阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。 对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还 有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 30.其它抗癫痫药:卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝 西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、 拉莫三嗪
泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、 溴化钾、溴化钠、三溴片。 抗癫痫药 27.苯妥英纳:乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选 择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各 种可兴奋膜(神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用,降低兴奋性。本 品为钠通道阻滞药,可减少钠离子内流,对高频异常放电有效,对低 频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流,延长动作电 位时程。还可以通过抑制神经末梢对 GABA 的摄取,间接增强 GABA 的作用,使氯离子内流增加,神经细胞膜超极化。所有这些作用可使 癫痫发作停止,但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首 选药,对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。 抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕,共济失调,眼球震颤,贫血, 过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避 孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作 用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮 卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离 型血药浓度增加。(苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。苯妥英纳可用 于抗心律失常。 28. 乙琥胺:对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。 机制为抑制 T 型 Ca 离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲 不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏,严重者 可发生障碍性贫血。 29. 卡马西平:阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。 对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还 有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 30. 其它抗癫痫药:卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝 西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、 拉莫三嗪
抗精神失常药 31.氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率 达90%.经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(DA)受体阻 滞剂。对α一受体和M受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用 (可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于 严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药 的作用。可阻断黑质一纹状体通路的D2受体,使胆碱能神经的功能 占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升 压作用反转。阻断结节一漏斗通路的D2受体,减少下丘脑释放催乳 素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者 禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长 激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、 体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外 系反应(帕金森氏综合征,静坐不能,急性肌张力障碍:可用中枢性 胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加 重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴 心血管疾病的老年患者慎用。 32.米帕明:三环类抗抑郁药 33.碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释 放,并促进其再摄取,降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶 活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。 34.其它抗精神病药:泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、 替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯 氮平。 抗帕金森病药 35.左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成 多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从 小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合征,对吩噻嗪类抗精神 病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性
抗精神失常药 31. 氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率 达 90%.经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(DA)受体阻 滞剂。对 α—受体和 M 受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用 (可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于 严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药 的作用。可阻断黑质—纹状体通路的 D2 受体,使胆碱能神经的功能 占优势,而导致锥体外系反应。有 α 受体阻滞作用,使肾上腺素的升 压作用反转。阻断结节—漏斗通路的 D2 受体,减少下丘脑释放催乳 素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者 禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长 激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、 体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外 系反应(帕金森氏综合征,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性 胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加 重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴 心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明:三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内 NA 和 DA 的释 放,并促进其再摄取,降低突触间隙 NA 浓度。还能抑制肌醇磷酸酶 活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少 PIP2 的含量。 34. 其它抗精神病药:泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、 替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯 氮平。 抗帕金森病药 35. 左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成 多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从 小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合征,对吩噻嗪类抗精神 病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性
低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反 应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体 位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。禁与单胺 氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、 高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是 多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。 36.苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹 状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良 反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培 高利特、卡马特灵。 镇痛药 38.吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。 口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、 镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心 源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。不良反应 包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和 依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可 引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重 肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39.哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更 快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用 于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮 喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心 悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。 40镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛 定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。 中枢兴奋药41.咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与 阻断腺苷受体有关
低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反 应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体 位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。禁与单胺 氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、 高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素 B6 是 多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹 状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良 反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培 高利特、卡马特灵。 镇痛药 38. 吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。 口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、 镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心 源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。不良反应 包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和 依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可 引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重 肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39. 哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更 快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用 于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮 喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心 悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。 40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛 定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。 中枢兴奋药 41.咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与 阻断腺苷受体有关
42.尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉 西坦、尼克刹米。 解热镇痛抗炎药 44.解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素 (PG)的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用,所以 对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝 痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。 45.乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在 小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓 生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活, 减少了血小板中血栓素TXA2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血 栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧 酶,减少PG2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。 不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜 有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、 凝血障碍(可用维生素K预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、 维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及 慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液, 加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合征(10岁以下儿童,患流感或水痘者 禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增 强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用, 增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。 呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。 46.对乙酰氨基酚:苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。 47.保泰松和羟基保泰松:吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有 肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于 治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性 丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应,水钠潴
42.尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉 西坦、尼克刹米。 解热镇痛抗炎药 44.解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素 (PG)的生物合成。由于是通过抑制 PG 的合成来发挥解热作用,所以 对直接注射 PG 引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝 痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。 45.乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在 小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓 生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活, 减少了血小板中血栓素 TXA2 的合成,从而抑制了血小板的聚集和血 栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧 酶,减少 PGI2 合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。 不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜 有保护作用的 PG 的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、 凝血障碍(可用维生素 K 预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、 维生素 K 缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及 慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液, 加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合征(10 岁以下儿童,患流感或水痘者 禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增 强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用, 增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。 呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。 46.对乙酰氨基酚:苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。 47.保泰松和羟基保泰松:吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有 肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于 治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性 丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应,水钠潴
留和过敏反应。药物相互作用:诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通 过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、 苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。 48.吲哚美辛:强力的PG合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇 痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及瘤症疼痛。 溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇 忌用。 49.美洛昔康:选择性诱导型环加氧酶抑制药。 50解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、 萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。 51.全麻药:异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮
留和过敏反应。药物相互作用:诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通 过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、 苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。 48.吲哚美辛:强力的 PG 合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇 痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛。 溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇 忌用。 49.美洛昔康:选择性诱导型环加氧酶抑制药。 50.解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、 萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。 51.全麻药:异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮
第4部分心血管系统药物 抗心律失常药 52.抗心律失常药作用机理:1.降低自律性2.改变膜反应性及传导 性而消除折返3.改变ERP(有效不应期)和动作电位时程(APD)而减 少折返。IA类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。 B类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC类还有恩卡尼。Ⅱ类还有 溴苄胺。IV类还有地尔硫草、苄普地尔。 53.奎尼丁:与心肌细胞膜的脂蛋白结合,降低膜对钠、钾离子的 通透性,称为膜稳定剂。可降低自律性,减慢传导,延长EP,阻断 α受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。 对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应,金 鸡钠反应,低血压,血管栓塞,心动过缓或停搏,奎尼丁晕厥和过敏 反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血 钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。 54.普鲁卡因胺:广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性 心动过速/频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应,过敏反应,红 斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。 55.利多卡因:主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性,缩短 APD相对延长ERP,改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无 效。 56.普罗帕酮:口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止 阵发性室性或室上性心动过速和预激综合征伴室上性心动过速。对室 性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。 同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。 57.普萘洛尔:见前。 58.胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过 速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59.钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌细 胞膜慢钙通道,抑制C离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢反
第 4 部分 心血管系统药物 抗心律失常药 52.抗心律失常药作用机理:1.降低自律性 2.改变膜反应性及传导 性而消除折返 3.改变 ERP(有效不应期)和动作电位时程(APD)而减 少折返。IA 类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。 IB 类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC 类还有恩卡尼。III 类还有 溴苄胺。IV 类还有地尔硫䓬、苄普地尔。 53.奎尼丁:与心肌细胞膜的脂蛋白结合,降低膜对钠、钾离子的 通透性,称为膜稳定剂。可降低自律性,减慢传导,延长 ERP,阻断 α 受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。 对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应,金 鸡钠反应,低血压,血管栓塞,心动过缓或停搏,奎尼丁晕厥和过敏 反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血 钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。 54. 普鲁卡因胺:广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性 心动过速/频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应,过敏反应,红 斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。 55. 利多卡因:主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性,缩短 APD 相对延长 ERP,改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无 效。 56. 普罗帕酮:口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止 阵发性室性或室上性心动过速和预激综合征伴室上性心动过速。对室 性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。 同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。 57. 普萘洛尔:见前。 58. 胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过 速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59. 钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌细 胞膜慢钙通道,抑制 Ca 离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢反