石河子大学：《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲 Biopharmaceutics & Pharmacokinetics.pdf_大学文库

《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲课程英文名称：Biopharmaceutics&Pharmacokinetics 课程编码：Z104022 总学分：2 总学时：32 理论学时：32 实验学时：16 课程性质：学科基础课必修开课单位：药学院大纲制定者：张华大纲审定者：应雪审定日期：2014年10月28日课程简介：《生物药剂学与药代动力学》是药学专业的一门主要专业课，它是研究药物及其剂型的物理、化学性质与用药后呈现的生物效应之间关系、体内量效关系及动态规律的学科。为正确评估剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证用药的有效与安全。一、课程的地位与作用《生物药剂学与药代动力学》是国家规定药学院必修的主要课程之一。其中包括理论课和实验课两部分，总教学时数48学时，理论与实验课时比例为32；16(12；1)，课程教学法以理论联系实践为原则，运用演讲、幻灯、C课件、录象、实验、示教、自学等方法，着重培养学生基础理论，基础知识及基本技能，充分发挥教学双用，全力实现本大纲规定的课程目的要求。二、课程的教学目标与基本要求 1.教学目标（宋体五号）本课程要求学生掌握生物药剂学与药物动力学的基本概念，生物药剂学重点掌握影响药物吸收、分布、代谢、排泄的因素及药物相互作用，生物利用度等内容。药物动力学重点掌握隔室模型理论及应用隔室模型理论求算药动学参数。包括单隔室模型、多隔室模型、多剂量给药等，还应了解药物动力学的临床应用、统计矩等内容。 2.基本要求（宋体五号）掌握物药剂学的概念。重要性。生物膜及吸收机理，药物胃肠道吸收及影响药物胃肠道吸收的因素。掌握分布、代谢与排泄。掌握物动力学的概念。重要性，单室模型药物动力学及隔室判别。掌握物利用度。熟悉物其他部位的吸收。熟悉剂量给药。了解生物模型药物动力学。三、课程知识单元与知识点 0生物药剂学概述 1口服药物的吸收 11药物的膜转运与胃肠道吸收 12影响药物吸收的生理因素

《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲课程英文名称：Biopharmaceutics & Pharmacokinetics 课程编码：Z104022 总学分：2 总学时：32 理论学时：32 实验学时：16 课程性质：学科基础课必修开课单位：药学院大纲制定者：张华大纲审定者：应雪审定日期：2014年10月28日课程简介：《生物药剂学与药代动力学》是药学专业的一门主要专业课，它是研究药物及其剂型的物理、化学性质与用药后呈现的生物效应之间关系、体内量效关系及动态规律的学科。为正确评估剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证用药的有效与安全。一、课程的地位与作用《生物药剂学与药代动力学》是国家规定药学院必修的主要课程之一。其中包括理论课和实验课两部分，总教学时数48学时，理论与实验课时比例为32；16（12；1）,课程教学法以理论联系实践为原则，运用演讲、幻灯、CAI课件、录象、实验、示教、自学等方法，着重培养学生基础理论，基础知识及基本技能，充分发挥教学双用，全力实现本大纲规定的课程目的要求。二、课程的教学目标与基本要求 1. 教学目标（宋体五号）本课程要求学生掌握生物药剂学与药物动力学的基本概念，生物药剂学重点掌握影响药物吸收、分布、代谢、排泄的因素及药物相互作用，生物利用度等内容。药物动力学重点掌握隔室模型理论及应用隔室模型理论求算药动学参数。包括单隔室模型、多隔室模型、多剂量给药等，还应了解药物动力学的临床应用、统计矩等内容。 2. 基本要求（宋体五号）掌握物药剂学的概念。重要性。生物膜及吸收机理，药物胃肠道吸收及影响药物胃肠道吸收的因素。掌握分布、代谢与排泄。掌握物动力学的概念。重要性，单室模型药物动力学及隔室判别。掌握物利用度。熟悉物其他部位的吸收。熟悉剂量给药。了解生物模型药物动力学。三、课程知识单元与知识点 0生物药剂学概述 1口服药物的吸收 1.1药物的膜转运与胃肠道吸收 1.2影响药物吸收的生理因素

1.教学内容：口服药物的吸收，第一节药物的膜转运与胃肠道吸收，第二节影响药物吸收的生理因素，第三节影响药物吸收的物理化学因素，第四节剂型因素对药物吸收的影响，第五节口服药物吸收与制剂设计。 2.教学要求：掌握影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素：熟悉胃肠道的结构、功能及药物的吸收过程：熟悉口服药物制剂产生不同药效，毒副反应及其作用快慢的主要原因：了解运用消化道药物吸收特性，设计和开发新的药物制剂的可能性：了解生物膜的结构和掌握药物通过生物膜的转运机制。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、生物膜的结构和特点是什么？2、药物转运机制有哪几种？有哪些特点？3、何谓H分配学说？第三章非口服药物的吸收 1.教学内容：注射给药，口腔黏膜给药，皮肤给药，鼻黏膜给药，肺部给药，直肠与阴道给药，眼部给药。 2.教学要求：掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素。掌握影响药物肺部吸收的因素。熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性。了解药物经皮肤和黏膜吸收的途径和影响吸收的因素。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、影响药物鼻黏膜吸收的因素有哪些？2、影响药物皮肤给药的因素有哪些？怎样影响？3、影响药物在直肠、肺、眼部吸收的因素有哪些？第四章药物的分布 1.教学内容：概述，影响分布的因素，药物的淋巴系统转运，药物的脑内分布，药物在红细胞内的分布，药物的胎儿内分布，药物的脂肪组织分布，药物的体内分布与制剂设计。 2.教学要求：掌握药物分布过程及其影响因素。掌握表关分布容积的重要意义。熟悉淋巴系统的基本结构，熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。了解脑内转运、胎盘转运、红细胞分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、表观分布容积的特性有哪些？2、药物与血浆蛋白结合影响药物分布的因素有哪些？3、影响药物分布的因素有哪些？第五章药物代谢 1.教学内容：概述，药物代谢酶和代谢部位，药物代谢反应的类型，影响药物代谢的因素，药物代谢和制剂设计，药物代谢研究方法。 2.教学要求：掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。热悉主要药物代谢酶一混合功能氧化酶的性质和代谢条件。熟悉影响药物代谢的因素。了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、功能基导入反应与结合反应的主要类型。2、影响药物代谢的因素有哪些？第六章药物排泄

1.教学内容：口服药物的吸收，第一节药物的膜转运与胃肠道吸收，第二节影响药物吸收的生理因素，第三节影响药物吸收的物理化学因素，第四节剂型因素对药物吸收的影响，第五节口服药物吸收与制剂设计。 2.教学要求：掌握影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素；熟悉胃肠道的结构、功能及药物的吸收过程；熟悉口服药物制剂产生不同药效，毒副反应及其作用快慢的主要原因；了解运用消化道药物吸收特性，设计和开发新的药物制剂的可能性；了解生物膜的结构和掌握药物通过生物膜的转运机制。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、生物膜的结构和特点是什么？2、药物转运机制有哪几种？有哪些特点？3、何谓pH分配学说？第三章非口服药物的吸收 1.教学内容：注射给药，口腔黏膜给药，皮肤给药，鼻黏膜给药，肺部给药，直肠与阴道给药，眼部给药。 2.教学要求：掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素。掌握影响药物肺部吸收的因素。熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性。了解药物经皮肤和黏膜吸收的途径和影响吸收的因素。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、影响药物鼻黏膜吸收的因素有哪些?2、影响药物皮肤给药的因素有哪些？怎样影响？3、影响药物在直肠、肺、眼部吸收的因素有哪些？第四章药物的分布 1.教学内容：概述，影响分布的因素，药物的淋巴系统转运，药物的脑内分布，药物在红细胞内的分布，药物的胎儿内分布，药物的脂肪组织分布，药物的体内分布与制剂设计。 2.教学要求：掌握药物分布过程及其影响因素。掌握表关分布容积的重要意义。熟悉淋巴系统的基本结构，熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。了解脑内转运、胎盘转运、红细胞分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、表观分布容积的特性有哪些？2、药物与血浆蛋白结合影响药物分布的因素有哪些？3、影响药物分布的因素有哪些？第五章药物代谢 1.教学内容：概述，药物代谢酶和代谢部位，药物代谢反应的类型，影响药物代谢的因素，药物代谢和制剂设计，药物代谢研究方法。 2.教学要求：掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。熟悉主要药物代谢酶-混合功能氧化酶的性质和代谢条件。熟悉影响药物代谢的因素。了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、功能基导入反应与结合反应的主要类型。2、影响药物代谢的因素有哪些？第六章药物排泄

1.教学内容：药物的肾排泄，，药物的胆汁排泄，药物的其他排泄途径。 2.教学要求：掌握药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素。掌握肾小球滤过的主要特点。熟悉肾清除率的意义及对药物作用的影响。熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点，肠肝循环概念。了解药物排泄的其他途径。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、药物的肾排泄机制有那些？哪些途径有载体参与？2、肾小球滤过有哪些特点？第七章药物动力学概述 1,教学内容：药物动力学的概念及其发展概况，药物动力学的研究内容及与相关学科的关系，药物动力学基本概念。 2.教学要求：掌握药物动力学的定义和研究内容。掌握消除速度常数、半衰期、表关分布容积清除率的定义及意义。掌握房室模型等基本概念。了解药物浓度与药效之间的关系。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：隔室模型划分的依据假设是什么？第八章单室模型 1.教学内容：静脉注射，静脉滴注，血管外给药。 2.教学要求：掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法：熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法：熟悉 Wagner--Nelson法求吸收速率常数；了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h1,问清除该药99%需多少时间。实验二：阿斯匹林片体内血药浓度的测定(12学时) 第九章多室模型 1.教学内容：二室模型血管内给药，二室模型血管外给药，隔室模型的判别。 2.教学要求：掌握混杂参数、中央室、周边室及相关的定义、意义、计算：熟悉二室静脉注射给药的血药时关系、参数求算及相关计算：了解二室静脉滴注给药的血药时关系、参数求算及三种给药方案的设计：了解二室模型血管外给药的的血药时关系、参数求算及相关计算。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：混杂参数、模型参数各有哪些？第十章重复给药 1.教学内容：重复给药血药浓度与时间的关系，，平均稳态血药浓度，重复给药体内药量的蓄积、血药浓度波动程度。 2.教学要求：学握多剂量函数和达稳态后的多剂量函数、多剂量稳态血药浓度、最大和最小稳态血药浓度、平均稳态血药浓度、波动百分率、坪幅、积蓄因子、积蓄程度、达坪分数、成倍原则的定义、意义及相关计算：熟悉一室和二室模型不同给药途径多剂量给药时，血药浓度、稳态血药浓

1.教学内容：药物的肾排泄，，药物的胆汁排泄，药物的其他排泄途径。 2.教学要求：掌握药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素。掌握肾小球滤过的主要特点。熟悉肾清除率的意义及对药物作用的影响。熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点，肠肝循环概念。了解药物排泄的其他途径。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、药物的肾排泄机制有那些？哪些途径有载体参与？2、肾小球滤过有哪些特点？第七章药物动力学概述 1.教学内容：药物动力学的概念及其发展概况，药物动力学的研究内容及与相关学科的关系，药物动力学基本概念。 2.教学要求：掌握药物动力学的定义和研究内容。掌握消除速度常数、半衰期、表关分布容积清除率的定义及意义。掌握房室模型等基本概念。了解药物浓度与药效之间的关系。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：隔室模型划分的依据假设是什么？第八章单室模型 1.教学内容：静脉注射，静脉滴注，血管外给药。 2.教学要求：掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法；熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法；熟悉 Wagner-Nelson法求吸收速率常数；了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需多少时间。实验二：阿斯匹林片体内血药浓度的测定（12学时）第九章多室模型 1.教学内容：二室模型血管内给药，二室模型血管外给药，隔室模型的判别。 2.教学要求：掌握混杂参数、中央室、周边室及相关的定义、意义、计算；熟悉二室静脉注射给药的血药时关系、参数求算及相关计算；了解二室静脉滴注给药的血药时关系、参数求算及三种给药方案的设计；了解二室模型血管外给药的的血药时关系、参数求算及相关计算。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：混杂参数、模型参数各有哪些？第十章重复给药 1.教学内容：重复给药血药浓度与时间的关系，，平均稳态血药浓度，重复给药体内药量的蓄积、血药浓度波动程度。 2.教学要求：掌握多剂量函数和达稳态后的多剂量函数、多剂量稳态血药浓度、最大和最小稳态血药浓度、平均稳态血药浓度、波动百分率、坪幅、积蓄因子、积蓄程度、达坪分数、成倍原则的定义、意义及相关计算；熟悉一室和二室模型不同给药途径多剂量给药时，血药浓度、稳态血药浓

度随时间变化的规律及平均稳态血药浓度、最大稳态血药浓度、最小稳态血药浓度的计算：了解一室和二室模型不同给药途径多剂量给药时积蓄作用和波动变化的特点及相关的计算：了解多剂量给药时给药方案设计的一般方法、根据血药浓度调整给药剂量的方法、间歇性静脉滴注给药给药方案的确定。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：己知某口服药物具有单室模型特征，ka=1.0h1, k=0.1h1,V=30L,F=1,每隔8h口服0.5g该药物，第7次口服给药后3h的血药浓度是多少？第十一章非线性药物动力学 1.教学内容：概述，非线性药物动力学方程，非线性消除过程血药浓度与时间的关系及参数计算。 2.教学要求：掌握非线性动力学的特点、米氏方程及各项参数的意义：熟悉非线性动力学的识别方法和参数求算方法：了解非线性动力学产生的原因。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：简述非线性动力学的特点。第十二章统计矩原理在药物动力学中的应用 1.自学内容：统计矩的基本概念，用矩量估算药物动力学参数，矩量法研究体内过程。 2.教学要求：该章为自学内容，可查阅参考书资料。第十三章药物动力学在临床药学中的应用 1.教学内容：给药方案设计，患者的给药方案调整，治疗药物的监测与给药方案的个体化，特殊人群的药物动力学。 2.教学要求：掌握给药方案设计的基本内容：熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用：掌握肾功能减退患者的剂量调节方法。了解特殊人群的药物动力学。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：哪些情况下需要进行治疗药物监测？第十四章新药的药物动力学研究 1.教学内容：新药药物动力学研究的内容，生物利用度与生物等效性，缓释与控释制剂的药物动力学。 2.教学要求：掌握生物利用度的概念、实验设计和结果处理方法：掌握生物等效性评价的统计分析方法：掌握控释制剂剂量设计方法：掌握缓控释制剂质量的体外评价方法，熟悉体内外实验相关性研究方法：熟悉影响生物利用度测定的因素：了解评价缓控释制剂体内释药特性的指标。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：什么是生物利用度，什么事生物等效性？第十五章药物动力学研究进展

度随时间变化的规律及平均稳态血药浓度、最大稳态血药浓度、最小稳态血药浓度的计算；了解一室和二室模型不同给药途径多剂量给药时积蓄作用和波动变化的特点及相关的计算；了解多剂量给药时给药方案设计的一般方法、根据血药浓度调整给药剂量的方法、间歇性静脉滴注给药给药方案的确定。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：已知某口服药物具有单室模型特征，ka=1.0h-1， k=0.1h-1，V=30L，F=1，每隔8h口服0.5g该药物，第7次口服给药后3h的血药浓度是多少？第十一章非线性药物动力学 1.教学内容：概述，非线性药物动力学方程，非线性消除过程血药浓度与时间的关系及参数计算。 2.教学要求：掌握非线性动力学的特点、米氏方程及各项参数的意义；熟悉非线性动力学的识别方法和参数求算方法；了解非线性动力学产生的原因。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：简述非线性动力学的特点。第十二章统计矩原理在药物动力学中的应用 1.自学内容：统计矩的基本概念，用矩量估算药物动力学参数，矩量法研究体内过程。 2.教学要求：该章为自学内容，可查阅参考书资料。第十三章药物动力学在临床药学中的应用 1.教学内容：给药方案设计，患者的给药方案调整，治疗药物的监测与给药方案的个体化，特殊人群的药物动力学。 2.教学要求：掌握给药方案设计的基本内容；熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用；掌握肾功能减退患者的剂量调节方法。了解特殊人群的药物动力学。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：哪些情况下需要进行治疗药物监测？第十四章新药的药物动力学研究 1.教学内容：新药药物动力学研究的内容，生物利用度与生物等效性，缓释与控释制剂的药物动力学。 2.教学要求：掌握生物利用度的概念、实验设计和结果处理方法；掌握生物等效性评价的统计分析方法；掌握控释制剂剂量设计方法；掌握缓控释制剂质量的体外评价方法，熟悉体内外实验相关性研究方法；熟悉影响生物利用度测定的因素；了解评价缓控释制剂体内释药特性的指标。课内采用举例、学生上台串讲等教学方式方法，结合多媒体等教学手段，通过逐步引导、解说、分析、讨论等进行讲解。课外思考题：什么是生物利用度，什么事生物等效性？第十五章药物动力学研究进展