卫生部规划教材：《药理学》课程教学资源（课件讲稿，人卫第七版）第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists

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第10章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists

内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节α肾上腺素受体激动药 第三节α、B肾上腺素受体激动药 第四节B肾上腺素受体激动药 人民只生公版松

内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药

教学基本要求 掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药 物的药理作用，临床应用和不良应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内 过程。 人凤只坐公版松

教学基本要求 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药 物的药理作用，临床应用和不良应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内 过程

教学基本要求 概念： 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去 甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并 激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺 素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类， 作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交 感胺类(sympathomimetic amines)。 人凤只生公版松

教学基本要求 概念： 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去 甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并 激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺 素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类， 作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交 感胺类 （sympathomimetic amines）

战 第一节构效关系及分类 基本化学结构是B-苯乙胺 5 6 B a CH CH 人凤只生公版松

第一节 构效关系及分类

拟肾上腺素药的化学结构和分类 药物 CH-CH一 NH2 受体选择性 AD OH OH OH H CH; a B NA OH OH OH H H a1a2 ISO OH OH OH H CH(CH)2 B1B2 多巴胺 OH OH H H H Da B 多巴酚丁胺 OH OH H H CH,CH2(CH2)2 B 间羟胺 OH H OH CH H 去氧肾上腺素 OH H OH H CH; 01 甲氧明 OCH OCH OH CH H 01 麻黄碱 H H OH CH; CH a B 沙丁胺醇 CH,OHOH OH H C(CH3) B 特布他林 OH OH OH H (CH)3 B2 人公版松

药物 CH — CH — NH2 受体选择性 AD OH OH OH H CH3 αβ NA OH OH OH H H α1α2 ISO OH OH OH H CH(CH)2 β1 β 2 多巴胺 OH OH H H H Dαβ 多巴酚丁胺 OH OH H H3 CH3 CH2 (CH2 ) 2 β1 间羟胺 OH H OH CH3 H α1α2 去氧肾上腺素 OH H OH H CH3 α1 甲氧明 OCH3 OCH3 OH CH3 H α1 麻黄碱 H H OH CH3 CH3 αβ 沙丁胺醇 CH2 OH OH OH H C (CH3 ) β2 特布他林 OH OH OH H (CH3 )3 β2 拟肾上腺素药的化学结构和分类

战 第一节构效关系及分类 1)苯环上化学基团的不同 2)烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3)氨基上氢原子被取代 4)光学异构体 人民只生公版松

第一节 构效关系及分类 1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体

Steps in the metabolic disposition of catecholamines OH COOH URINE HO VMA Major Metabolite ADH COMT OH OH OH CHO HO COOH MAO HO NM HO NM HO DHMA aldehyde ADH COMT COMT AR OH OH OH MHPEG HO HO CHO CH2OH URINE MAO sulphate HO NA HO NA HO aldehyde MHPEG Minor Metabolite AR COMT OH HO CH2OH HO DHPEG Elsevier.Rang et al:Pharmacology 6e-www.studentconsult.com 人凤只生公版松

Steps in the metabolic disposition of catecholamines

能 第一节构效关系及分类 药物分类 (1)α受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。 (2)a、B受体激动药： 肾上腺素，多巴胺，麻黄碱。 (3)B受体激动药： 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇。 人凤只生公版松

第一节 构效关系及分类 药物分类 （1）α受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。 （2）α、β受体激动药: 肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。 （3）β受体激动药: 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇

Relative selectivity of adrenoceptor agonists. Relative Receptor Affinities Alpha agonists Phenylephrine,methoxamine 41>02>>B Clonidine,methylnorepinephrine 0a2>01>>B Mixed alpha and beta agonists Norepinephrine a1-02:1>β2 Epinephrine a12,-f2 Beta agonists Dobutaminel B>B2>>>>a Isoproterenol B=B2>>>>a Terbutaline,metaproterenol,albuterol,ritodrine 2>B1>a Dopamine agonists Dopamine D=D,>>B>>a Fenoldopam D1>D2 Basic Clinical Pharmacology-10th Ed.(2007) 人凤只生公版松

Relative Receptor Affinities Alpha agonists Phenylephrine, methoxamine 1 > 2 >>>>>  Clonidine, methylnorepinephrine 2 > 1 >>>>>  Mixed alpha and beta agonists Norepinephrine 1 =2 ; 1 >>2 Epinephrine 1 =2 ; 1 =2 Beta agonists Dobutamine1 1 > 2 >>>>  Isoproterenol 1 =2 >>>>  Terbutaline, metaproterenol, albuterol, ritodrine 2 >> 1 >>>>  Dopamine agonists Dopamine D1 =D2 >> >>  Fenoldopam D1 >> D2 Relative selectivity of adrenoceptor agonists. Basic & Clinical Pharmacology - 10th Ed. (2007)