金国高等医药物建设研究会卫体部拟捌泥 药理学第版 第9章胆碱受体阻断药(Ⅱ) -N胆碱受体阻断药 Cholinoceptor-Blocking Drugs (II) 品人民多壁售奥程
Cholinoceptor-Blocking Drugs(Ⅱ) 第9章 胆碱受体阻断药(Ⅱ) -N胆碱受体阻断药
能 内容提要 1.神经节阻断药 能与神经节的N受体结合,阻断神 经冲动在神经节中的传递。 2.骨骼肌松弛药 ① 除极化型肌松药 ② 非除极化型肌松药 人凤只坐公版松
内容提要 1. 神经节阻断药 能与神经节的Nl 受体结合,阻断神 经冲动在神经节中的传递。 2. 骨骼肌松弛药 ① 除极化型肌松药 ② 非除极化型肌松药
显 教学基本要求 掌握:琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉:筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。 了解:神经节阻断药的作用特点和用途。 人凤只生公版松
教学基本要求 掌握:琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉:筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。 了解:神经节阻断药的作用特点和用途
第一节神经节阻断药 神经节阻断药(ganglionic blocking drugs)又称 为N受体阻断药,能与神经节的N受体结合,竞 争性地阻断ACh与其结合,使ACh不能引起神经节 细胞除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的 传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断 作用,因此其具体效应常视两类神经对该器官支 配以何者占优势而定。 人民只生公版松
第一节 神经节阻断药 • 神经节阻断药(ganglionic blocking drugs)又称 为 N N受体阻断药,能与神经节的 N N受体结合,竞 争性地阻断ACh与其结合,使ACh不能引起神经节 细胞除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的 传递。 • 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断 作用,因此其具体效应常视两类神经对该器官支 配以何者占优势而定
第一节神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 作用部位 占优势的神经支配 神经节阻断效应 动脉 交感(肾上腺素能) 舒张,增加外周血流;低血压 静脉 交感(肾上腺素能) 舒张,回流减少,心输出量下降 心脏 副交感(胆碱能) 心动过速 虹膜 副交感(胆碱能) 瞳孔放大 睫状肌 副交感(胆碱能) 睫状体麻痹一远视 胃肠道 副交感(胆碱能) 蠕动减少;便秘;胃和胰腺分泌减少 膀胱 副交感(胆碱能) 尿潴留 唾液腺 副交感(胆碱能) 口干 汗腺 交感(肾上腺素能) 无汗 生殖器 交感和副交感 兴奋性减退 人凤只生名版松
第一节 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
第一节神经节阻断药 【药理作用】美卡拉明(美加明),樟磺咪芬 交感占优势: 血压显蓍下降.产生体位性低血压 副交感占优势:胃肠道、眼、膀胱和腺体等,产生便秘、 扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 1.麻醉时控制性降压,减少手术出血。 2.主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3.用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 人凤只生公版松
第一节 神经节阻断药 【药理作用】美卡拉明( 美加明),樟磺咪芬 交感占优势: 血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势:胃肠道、眼、膀胱和腺体等,产生便秘、 扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 1.麻醉时控制性降压,减少手术出血。 2.主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3.用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等
第二节骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) 又称为N受体阻断药,作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体, 产生神经肌肉阻滞作用,故亦称为神经肌肉阻滞药(neuromuscular blocking agents),为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹,而不产生麻醉作用,不能使病人的神 志和感觉消失,也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同,可将其分为两类: 除极化型肌松药(depolarizing muscular relaxants) 非除极化型肌松药(nondepolarizing muscular relaxants) 人凤只生8版松
第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants ) 又称为 N M受体阻断药,作用于神经肌肉接头后膜的 N M胆碱受体, 产生神经肌肉阻滞作用,故亦称为神经肌肉阻滞药(neuromuscular blocking agents),为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹,而不产生麻醉作用,不能使病人的神 志和感觉消失,也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同,可将其分为两类: 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants ) 非除极化型肌松药 (nondepolarizing muscular relaxants )
第二节骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 除极化型肌松药:又称为非竞争型肌松药,分子结构与ACh相似,能 产生与ACh相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的N,胆碱受 体不能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。 作用特点: 1.最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨骼肌除极化 出现的时间先后不同有关: 2连续用药可产生快速耐受性: 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之,因此过 量时不能用新斯的明解救; 4.治疗剂量并无神经节阻断作用; 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 人凤只生公版松
除极化型肌松药:又称为非竞争型肌松药,分子结构与ACh相似,能 产生与ACh相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的 N2 胆碱受 体不能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。 作用特点: 1.最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨骼肌除极化 出现的时间先后不同有关; 2.连续用药可产生快速耐受性; 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之,因此过 量时不能用新斯的明解救; 4.治疗剂量并无神经节阻断作用; 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药
第二节骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline) 是目前常用肌松药 【药动学】 1P0:不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv10~30mg,先为肌束颤动,1分钟转松弛,2分钟肌松作 用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间. 2.治疗量: 四肢、颈部>面、舌、咽喉部肌肉>呼吸肌: 中毒时则致呼吸麻痹。 人凤只生公版松
第二节 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱 (succinylcholine, 司可林 scoline ) 是目前常用肌松药 【药动学】 1.PO:不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv10 ~30mg,先为肌束颤动, 1分钟转松弛, 2分钟肌松作 用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间. 2.治疗量: 四肢、颈部 > 面、舌、咽喉部肌肉 > 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 一、除极化型肌松药
第二节骨骼肌松弛药 【临床应用】 1.气管内插管,气管镜、食管镜检查。 2.辅助麻醉。 【不良反应】 1.室息:过量易致呼吸肌麻痹,多见于遗传性缺少AChE的病人。 2眼内压升高:使眼外肌短暂收缩,引起眼内压升高,禁用于青光眼等。 3.肌束颤动:肌松作用前短暂肌束颤动,用药后有肩胛、胸部肌肉疼] 痛,可持续3一5天。 4.血钾升高:持续去极化,释放K+入血。 5.其它:腺体分泌增加,组胺增加,恶性高热。 人凤只生公版松
第二节 骨骼肌松弛药 【临床应用】 1. 气管内插管,气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息:过量易致呼吸肌麻痹,多见于遗传性缺少AChE的病人。 2.眼内压升高:使眼外肌短暂收缩,引起眼内压升高,禁用于青光眼等。 3.肌束颤动:肌松作用前短暂肌束颤动,用药后有肩胛、胸部肌肉疼 \ 痛,可持续3—5天。 4.血钾升高:持续去极化,释放 K +入血。 5.其它:腺体分泌增加,组胺增加,恶性高热