金国高等医药物建设研究会卫华部拟捌易 药理学第版 第11章肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 品人民多量题他
第11章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs
内容提要 第一节α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性a受体阻断药 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林;长效类:酚苄明 2.选择性α受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α,受体阻断药育亨宾 第二节B肾上腺素受体阻断药 1.非选择性B受体阻断药普萘洛尔 2.选择性B,受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔 第三节α、B肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 人凤马生公版松
内容提要 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α受体阻断药 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林;长效类: 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1.非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 2.选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔
教学基本要求 掌握:肾上腺素受体阻断药的分类、药理作 用,临床应用和不良反应。 熟悉:肾上腺素受体阻断药的作用机制、体 内过程。 人凤只生公版松
教学基本要求 掌握:肾上腺素受体阻断药的分类、药理作 用,临床应用和不良反应。 熟悉:肾上腺素受体阻断药的作用机制、体 内过程
肾上腺素受体阻断药 又称肾上腺素受体拮抗剂(adrenoceptor antagonists) 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用 分为: a受体阻断药 B受体阻断药 α、B受体阻断药三大类 人凤只生公版松
肾上腺素受体阻断药 又称肾上腺素受体拮抗剂(adrenoceptor antagonists ) 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用 分为: α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类
Relative selectivity of antagonists for adrenoceptors. Relative Receptor Affinities a Antagonists Prazosin,terazosin,doxazosin 01>02 Phenoxybenzamine 01>02 Phentolamine 01=02 Rauwolscine,yohimbine,tolazoline 02>>01 Mixed antagonists Labetalol,carvedilol B1=2301>2 βAntagonists Metoprololol,acebutolol,alprenolol, atenolol,betaxolol,celiprolol,esmolol B1>B2 Propranolol,carteolol,penbutolol,pindolol,timolol B1=B2 Butoxamine 2>1 Basic Clinical Pharmacology-10th Ed.(2007) 人凤只生公版松
Relative Receptor Affinities Antagonists Prazosin, terazosin, doxazosin 1 >>>> 2 Phenoxybenzamine 1 > 2 Phentolamine 1 = 2 Rauwolscine, yohimbine, tolazoline 2 >> 1 Mixed antagonists Labetalol, carvedilol 1 = 2 ³ 1 > 2 Antagonists Metoprololol, acebutolol, alprenolol, atenolol, betaxolol, celiprolol, esmolol 1 >>> 2 Propranolol, carteolol, penbutolol, pindolol, timolol 1 = 2 Butoxamine 2 >>> 1 Relative selectivity of antagonists for adrenoceptors. Basic & Clinical Pharmacology - 10th Ed. (2007)
能第一节α肾上腺素受体阻断药 能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激 动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与ā受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal) α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,与 血管舒张有关的B受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩 作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。 临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降,不能用肾上腺素 治疗,否则可引起血压更低,此时可用ā受体激动药。 人凤只生公版松
能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激 动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。 “肾上腺素作用的翻转 ” (adrenaline reversal ) : α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,与 血管舒张有关的β受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩 作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。 临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降,不能用肾上腺素 治疗,否则可引起血压更低,此时可用α受体激动药。 第一节 α肾上腺素受体阻断药
Alpha受体阻断剂对于Adr血压作用的影响 (翻转升压为降压) mmHg mmHg 220 180- 180 140 40 100 100 d 60 Phento Adr 人凤只坐名版松
100 140 180 220 mmHg 60 100 140 180 mmHg Adr Phento Adr (翻转升压为降压) Alpha 受体阻断剂对于Adr血压作用的影响
儿茶酚胺 对照 给α受体阻断药后给β受体阻断药后 200 肾上腺素 100 0 200 去甲肾上腺素 100 200 异丙肾上腺素 100 0 mmHg ●图-1给肾上腺素受体阻断药前后,儿茶酚胺对犬血压的作用 人凤只生公版松
影 第一节α肾上腺素受体阻断药 分为三类: 1.非选择性α受体阻断药 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2.选择性a1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药育亨宾 人凤只生公版松
第一节 α肾上腺素受体阻断药 分为三类: 1.非选择性α受体阻断药 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾
能第一节α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑啉(tolazoline) 【药理作用】选择性阻断a受体,拮抗Ad的α型作用。 1.血管和血压:血管扩张,血压下降。 原因:(1)阻断a受体。 (2)直接扩张血管。 2.心脏:兴奋作用。 原因:(1)血管扩张,血压下降,反射性交感神经兴奋。 (2)阻断神经末梢突触前膜a2受体,使NA释放 增加,激动心脏B1受体。 3.其他作用 (1)拟胆碱作用:恶心,呕吐,腹痛等。 (2)组胺样作用:胃液分泌增加,皮肤潮红。 人民只生公版松
第一节 α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑啉(tolazoline) 【药理作用】 选择性阻断α受体,拮抗Ad的α型作用。 1.血管和血压:血管扩张,血压下降。 原因:(1)阻断α受体。 (2)直接扩张血管。 2.心脏:兴奋作用。 原因:(1)血管扩张,血压下降,反射性交感神经兴奋。 (2)阻断神经末梢突触前膜α2受体,使NA释放 增加,激动心脏β1受体。 3.其他作用 (1)拟胆碱作用:恶心,呕吐,腹痛等。 (2)组胺样作用:胃液分泌增加,皮肤潮红