金国高等医药物建设研究会卫体部拟捌泥 药理学第版 第15章镇静催眠药 Sedative-Hypnotics 品人民多壁售奥程
第15章 镇静催眠药 Sedative- Hypnotics
显 ■镇静药(Sedative):能缓和激动，消除躁 动，恢复安静情绪的药物。 ■催眠药(Hypnotics):能促进和维持近似生 理睡眠的药物。 人民只坐公版松
镇静药（Sedative）: 能缓和激动，消除躁 动，恢复安静情绪的药物。 催眠药（Hypnotics）: 能促进和维持近似生 理睡眠的药物
药物分类 ■ 第一代：巴比妥类 1903年 ■第二代：苯二氮草类 1960s ■第三代：佐匹克隆，唑吡坦 ■B-受体阻断药：普萘洛尔 ■其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮 人凤只坐B版松
药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮 类 1960s 第三代：佐匹克隆,唑吡坦 β-受体阻断药：普萘洛尔 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
战 第一节 苯二氮草类 R1 R2 R3 1,4-苯并二氮草 R 人民只生公版松
第一节 苯二氮 类 1,4-苯并二氮
表15一1常用苯二氮草类药物作用时间及分类 作用时间 药物 达峰浓度时间 (h) ti (h) 代谢物tn(h) 短效类 三唑仑(triazolam) 1 2-3 有活性(7) (3-8h) 奥沙西泮(oxazepam) 24 10-20 无活性 中效类 阿普唑仑(alprazolam) 1~2 12~15 无活性 (10-20h) 艾司唑仑(estazolam) 2 10-24 无活性 劳拉西泮(lorazepam) 2 10-20 无活性 替马西泮(temazepam) 23 1040 无活性 氯硝西泮(clonazepam) 1 2448 弱活性 长效类 地西泮(diazepam) 1-2 20-80 有活性(80) (24-72h) 氟西泮(flurazepam） 1~2 40-100 有活性(80) 氯氮草(chlordiazepoxide) 2~4 1540 有活性(80) 夸西泮（quazepam) 2 30-100 有活性（73) 人凤只坐公版松
表15－1 常用苯二氮 类药物作用时间及分类 作用时间 药物 达峰浓度时间 （ h ） t1/2 （ h ） 代谢物 t1/2 （ h ） 短效类 (3~8h) 三唑仑（triazolam ） 奥沙西泮（oxazepam ） 1 2~4 2~3 10~20 有活性（ 7 ） 无活性 中效类 （ 10~20h ） 阿普唑仑（alprazolam ） 艾司唑仑（estazolam ） 劳拉西泮（lorazepam ） 替马西泮（temazepam ） 氯硝西泮（clonazepam ） 1~2 2 2 2~3 1 12~15 10~24 10~20 10~40 24~48 无活性 无活性 无活性 无活性 弱活性 长效类 （ 24~72h ） 地西泮（diazepam ） 氟西泮（flurazepam ） 氯氮 （chlordiazepoxide ） 夸西泮（quazepam ） 1~2 1~2 2~4 2 20~80 40~100 15~40 30~100 有活性（80 ） 有活性（80 ） 有活性（80 ） 有活性（73 ）
能 【药理作用及临床应用】 1.抗焦虑作用 小于镇静剂量 显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动等症状。 可能与抑制边缘系统神经元电活动发放和传递有关。 用于焦虑症，常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物。 对于间歇性严重患者宜选用中效类。 人民只坐公版松
1. 抗焦虑作用 小于镇静剂量 显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动等症状。 可能与抑制边缘系统神经元电活动发放和传递有关。 用于焦虑症，常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物。 对于间歇性严重患者宜选用中效类。 【药理作用及临床应用】
2.镇静和催眠作用 小剂量镇静，大剂量催眠。 明显缩短睡眠诱导时间 显著延长睡眠时间 减少觉醒次数 对REM影响小 临床用途： 用于各种失眠及麻醉前给药。 人民只坐B版松
2.镇静和催眠作用 小剂量镇静，大剂量催眠。 明显缩短睡眠诱导时间 显著延长睡眠时间 减少觉醒次数 对REM影响小 临床用途 ： 用于各种失眠及麻醉前给药
彭 苯二氮草类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮草类 缩短REM +++ 后遗作用 + 士 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 肝药酶 诱导 无 依赖性 较重 较轻 人凤只生公松
苯二氮 类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮 类 缩短REM +++ + 后遗作用 ++ ± 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 肝药酶 诱导 无 依赖性 较重 较轻
睡眠的生理周期 A.Succession of different sleep phases during night rest ①①①①① Waking state Sleep REM stagel Sleep stage ll Sleep stagell ra4hwum Sleep stage IV w丛 REM-sleep=Rapid Eye Movement sleep NREM=No Rapid Eye Movement sleep 人凤只生公版松
睡眠的生理周期
显 B.Influence of hypnotics on sleep phases REM NREM 5 10 15 20 25 30 Nights Nights Nights after without with withdrawal hypnotic hypnotic of hypnotic 人凤只坐公版松