药物作用的靶可分成两大类:即膜和受体类和酶与其它分子靶,具体分类见表2—9。在 膜和受体一类中,药物作用与体内信号传递相关联:在酶和其它分子靶一类中,药物作用的 对象主要与代谢有关, Nogrady称之为非信使靶(Non- messager targets)。 裹2-9药物作用的靶 膜和受体 .神经递质、敝素和自体有效物质( Autacoid)的受体 b.肽能受体 c.离子通和膜 d免疫系统的淋巴因子和细胞因子 酶和其它分子靶 代谢过程 C.细胞壁 d.核酸 下面我们用一些实例来阐述药物与这些靶的相互作用及机理: 1.H2受体与H2受体拮抗剂(H2 receptor antagonists) 组胺是内源性配体,它以不同的构象作用于至少3种受体,分别称为H,H2和H受 体。当作用于H受体时,能刺激胃酸分泌,分泌过多会引发胃溃疡。组胺是H受体激动 剂 H受体拮抗剂是在组胺化学结构的基础上,由激动剂改造成部分激动剂α一脒基组 胺,进而去除内在活性,增强亲和力得到的一系列拮抗剂(见表2—-10),最终获得西咪 替丁等抗溃疡药。 2.作用于离子通道和膜的药物 兴奋性细胞膜两侧离子呈不对称分布,Na、K'和Ca2的流动引起神经纤维脉冲的传 导,引起细胞的收缩与分泌。相关药物能控制离子通道的关闭和开启,调节离子的流 动和分布,产生某些功能及治疗作用 如:局麻药普鲁卡因作用于神经细胞膜的Na'通道,减少Na的内流,阻断神经传导; 另一类局麻药利多卡因主要作用于心肌细胞膜的Na'通道,减缓膜静息电位的去极化 是抗心律失常药。药物作用的靶可分成两大类：即膜和受体类和酶与其它分子靶，具体分类见表2—9。在 膜和受体一类中，药物作用与体内信号传递相关联；在酶和其它分子靶一类中，药物作用的 对象主要与代谢有关，Nogrady称之为非信使靶(Non-messager targets)。 下 面 我们用一些实例来阐述药物与这些靶的相互作用及机理： 1．H2受体与H2受体拮抗剂(H2 receptor antagonists) 组胺是内源性配体，它以不同的构象作用于至少3种受体，分别称为H1，H2和H3受 体。当作用于H2受体时，能刺激胃酸分泌，分泌过多会引发胃溃疡。组胺是H2受体激动 剂。 H2受体拮抗剂是在组胺化学结构的基础上，由激动剂改造成部分激动剂α—脒基组 胺，进而去除内在活性，增强亲和力得到的一系列拮抗剂(见表2—10)，最终获得西咪 替丁等抗溃疡药。 2．作用于离子通道和膜的药物 兴奋性细胞膜两侧离子呈不对称分布，Na+、K +和Ca2+的流动引起神经纤维脉冲的传 导，引起细胞的收缩与分泌。相关药物能控制离子通道的关闭和开启，调节离子的流 动和分布，产生某些功能及治疗作用。 如：局麻药普鲁卡因作用于神经细胞膜的Na+通道，减少Na+的内流，阻断神经传导； 另一类局麻药利多卡因主要作用于心肌细胞膜的Na+通道，减缓膜静息电位的去极化， 是抗心律失常药