第一章镇咳药 【用法用量】口服25-50mg/次,3-4d 【不良反应】不良反应较轻,偶见嗜睡、恶心、眩晕、口唇麻木、过敏性皮炎等。 【注意事项】①长期服用对神经和肝脏有毒,肝功能不正常者慎用。②多痰者忌 用 咳塞坦 Pipazethate hydrochloride 【别名】吡哌氮嗪酯,四哌氮酯, Pipazetate, Piperestazine Hydrochloride, Selvigon 【化学名称】10硫杂-1,9-二氮杂蒽9-羧酸2-(2-哌啶乙氧基)乙酯盐酸盐 【化学分子式】C21H25N3O3S"HCl 【剂型、性状】片剂:20mg,40mg。药用盐酸盐为白色结晶性粉末。极易溶于水:能 溶于乙醇、甲醇。其2%水溶液pH5.4 【药理作用】本药为吩噻嗪类重氮化衍生物,为非成瘾性中枢镇咳药,抑制咳嗽中 枢,兼有局麻、解痉、镇静和镇痛作用。镇咳作用远不及可待因,但不抑制呼吸 【体内过程】口服10~30min起效,作用持续4~6h 【临床应用】主要用于治疗百日咳、麻疹等引起的干咳。 【用法用量】口服20~40mg/次,3/d;必要时临睡前加服1次。 【不良反应】偶见恶心呕吐、不安、失眠和药疹等反应 【注意事项】迄今末发现严重的毒性反应 二氧丙嗪 Dioxopromethazine hydrochloride 【别名】二氧异丙嗪,普罗噻农,克咳敏, Prothanon 【化学名称】10[(2-二甲氨基)丙基]吩噻嗪5,5-二氧化物盐酸盐 【化学分子式】C12H20N2O2S"HCl 【剂型、性状】片剂:5mg。药用盐酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味极苦, 能溶于水,微溶于乙醇。 【药理作用】本品是异丙嗪结构中吩噻嗪环的硫原子上引入双氧的衍生物。①具 有较强的镇咳作用,直接抑制咳嗽中枢。疗效强于可待因。本品10mg的镇咳作用与可 待因15mg相当。②和其他组胺H1受体阻断剂一样,本药对组胺所致的支气管哮喘有良 好的预防作用,也能部分对抗静脉注射组胺所产生的低血压,拮抗组胺对离体支气管、胃 肠平滑肌的痉挛性收缩。③有一定抗炎作用、局麻作用和轻度中枢镇静作用,但无胆碱 能M受体阻断作用。④能够提高患者免疫功能,特别是细胞免疫功能 【体内过程】口服后30~40min起效,持续时间长达4~8h。对血压、心率、呼吸、肝【用法用量】 口服 !" # "$%&’次，( # )’*。 【不良反应】 不良反应较轻，偶见嗜睡、恶心、眩晕、口唇麻木、过敏性皮炎等。 【注意事项】 !长期服用对神经和肝脏有毒，肝功能不正常者慎用。"多痰者忌 用。 咳 塞 坦 +,-./012.10 34*5672865,*0 【别名】 吡哌氮嗪酯，四哌氮酯，+,-./01.10，+,-05091./,:0 34*5672865,*0，;08<,&6: 【化学名称】 =$>硫杂>=，?>二氮杂蒽>?>羧酸 !（> !>哌啶乙氧基）乙酯盐酸盐 【化学分子式】 @!= 3!" A( B( ;·3@8 【剂型、性状】 片剂：!$%&，)$%&。药用盐酸盐为白色结晶性粉末。极易溶于水；能 溶于乙醇、甲醇。其 !C水溶液 -3" D )。 【药理作用】 本药为吩噻嗪类重氮化衍生物，为非成瘾性中枢镇咳药，抑制咳嗽中 枢，兼有局麻、解痉、镇静和镇痛作用。镇咳作用远不及可待因，但不抑制呼吸。 【体内过程】 口服 =$ # ($%,: 起效，作用持续 ) # E2。 【临床应用】 主要用于治疗百日咳、麻疹等引起的干咳。 【用法用量】 口服 !$ # )$%&’次，(’*；必要时临睡前加服 = 次。 【不良反应】 偶见恶心、呕吐、不安、失眠和药疹等反应。 【注意事项】 迄今末发现严重的毒性反应。 二氧丙嗪 F,6G6-56%012./,:0 34*5672865,*0 【别名】 二氧异丙嗪，普罗噻农，克咳敏，+5612.:6: 【化学名称】 =$［>（!>二甲氨基）丙基］吩噻嗪 "，">二氧化物盐酸盐 【化学分子式】 @=H 3!$ A! B! ;·3@8 【剂型、性状】 片剂："%&。药用盐酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味极苦。 能溶于水，微溶于乙醇。 【药理作用】 本品是异丙嗪结构中吩噻嗪环的硫原子上引入双氧的衍生物。!具 有较强的镇咳作用，直接抑制咳嗽中枢。疗效强于可待因。本品 =$%& 的镇咳作用与可 待因 ="%& 相当。"和其他组胺 3= 受体阻断剂一样，本药对组胺所致的支气管哮喘有良 好的预防作用，也能部分对抗静脉注射组胺所产生的低血压，拮抗组胺对离体支气管、胃 肠平滑肌的痉挛性收缩。#有一定抗炎作用、局麻作用和轻度中枢镇静作用，但无胆碱 能 I 受体阻断作用。$能够提高患者免疫功能，特别是细胞免疫功能。 【体内过程】 口服后 ($ # )$%,: 起效，持续时间长达 ) # J2。对血压、心率、呼吸、肝 · "E= · 第一章 镇咳药