第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用
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第一章镇咳药 第一章镇咳药 盐酸可待因 Codeine Phosphate 【别名】磷酸甲基吗啡, Methylmorphinephosphate, several 【化学名称】7,8-二去氧-4,5α-环氧-3-甲氧基-17-甲基吗啡呐6α-醇-磷酸盐(1:1)-1 又二分之一水化合物 【化学分子式】C18H21NO3H3PO4·112H2O 【剂型、性状】片剂:15mg,30mg:针剂:15mg/ml,30mg/m磷酸可待因糠浆:0.5% 无色细微结晶或白色结晶性粉末,无臭,味苦,有风化性,遇光易变质。易溶于水(1:4) 微溶于乙醇(1:450),极微溶于氯仿或乙醚。其4%水溶液pH4.2-5:7.29%水溶液等 【药理作用】本品作用类似吗啡,但在止咳、镇痛、抑制呼吸以及耐受性、成瘾性、便 秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用,镇咳作用强而迅速,疗效可 靠,是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制,而兼有镇痛、镇静作用。本品 的镇痛作用为吗啡的1/2~1/7,镇咳作用为1/4 【体内过程】口服用药的生物利用度为40%~70%。在体内主要分布于实质性器 官,如肺、肝、肾与胰脏。蛋白结合率25%左右。本品易于透过血-脑脊液屏障,但脑组 织内浓度相对较低;亦能透过胎盘,可从乳法分泌,分泌量一般较低,口服用药后30 45min起效。lh左右血药浓度达峰值,维持4h。肌肉或皮下注射10~30min起效,最大 作用时间为30~60min。tm约为2.5~4h。药物主要在肝脏代谢约10%~15%变为吗 啡和去甲可待因,然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出 【临床应用】适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽:尤适用于伴有胸痛的 剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛 【用法用量】口服,成人15-30mg/次,3/d。极量0.1g/次,0.25g/d。儿童镇痛每次
第一章 镇 咳 药 盐酸可待因 !"#$%&$ ’(")*(+,$ 【别名】 磷酸甲基吗啡，-$,(./0"1*(%&$*(")*(+,$，*+2$1+/ 【化学名称】 3，45二去氧56，7!5环氧585甲氧基5935甲基吗啡呐5:!5醇5磷酸盐（9 ; 9）59 又二分之一水化合物 【化学分子式】 !94 ?8 ·<8 ’?6 ·99@= <= ? 【剂型、性状】 片剂：970A，8B0A；针剂：970A@0/，8B0A@0/；磷酸可待因糠浆：B C 7D。 无色细微结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦，有风化性，遇光易变质。易溶于水（9 ; 6）； 微溶于乙醇（9 ; 67B），极微溶于氯仿或乙醚。其 6D水溶液 *<6 C = E 7；3 C =FD水溶液等 渗。 【药理作用】 本品作用类似吗啡，但在止咳、镇痛、抑制呼吸以及耐受性、成瘾性、便 秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速，疗效可 靠，是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制，而兼有镇痛、镇静作用。本品 的镇痛作用为吗啡的 9@= E 9@3，镇咳作用为 9@6。 【体内过程】 口服用药的生物利用度为 6BD E 3BD。在体内主要分布于实质性器 官，如肺、肝、肾与胰脏。蛋白结合率 =7D左右。本品易于透过血 G 脑脊液屏障，但脑组 织内浓度相对较低；亦能透过胎盘，可从乳法分泌，分泌量一般较低，口服用药后 8B E 670%& 起效。9( 左右血药浓度达峰值，维持 6(。肌肉或皮下注射 9B E 8B0%& 起效，最大 作用时间为 8B E :B0%&。,9@=约为 = C 7 E 6(。药物主要在肝脏代谢约 9BD E 97D变为吗 啡和去甲可待因，然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出。 【临床应用】 适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽；尤适用于伴有胸痛的 剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛。 【用法用量】 口服，成人 97 E 8B0A@次，8@#。极量 B C 9A@次，B C =7A@#。儿童镇痛每次 · 778 · 第一章 镇咳药
第六篇呼吸系统药物的临床合理应用 05~1mg/kgo镇咳为上述用量的1/3~1/2。皮下注射:15~30mg/次。极量0.1g/次 【不良反应】治疗量不良反应少见。偶有恶心,呕吐、便秘及眩晕等。大剂量能明 显抑制呼吸中枢,也可引起烦躁不安等中枢神经兴奋症状。过量时,临床出现皮肤湿冷, 头晕,嗜睡,精神错乱,严重的不安定,瞳孔缩小如针尖,癫疴发作,神志不清,低血压,心 率过缓,呼吸微弱。为保持呼吸通畅,必须用人工呼吸,或静脉注射纳洛酮拮抗。如过量 系口服引起,需催吐或洗胃。小儿过量可引起惊厥。一次口服>60mg时,一些病人可出 现兴奋及烦躁不安。 【注意事项】①本品为国家管理的麻醉药品,反复应用可产生耐受性和成瘾性,应 控制使用。②本品能抑制支气管腺体的分泌,可使痰液粘稠度增高,难以咳出。故对多 痰粘稠的病例,易造成气道阻塞、不宜应用。对痰量不多,咳嗽剧烈,必须使用本品时,应 与祛痰药合用。③对支气管平滑肌有轻度收缩作用,故呼吸道不畅的患者慎用。痰量过 多及换气量很差的肺气肿等阻塞性肺部疾病患者忌用。④孕妇、哺乳期妇女慎用。小儿 与老年人对本品敏感,尤其是呼吸抑制作用,应减量慎用:1岁以下婴儿忌用。⑤烯丙吗 啡、纳洛酮能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。⑥与美沙酮或其他吗啡受体 兴奋药合用,可加重中枢性呼吸抑制。⑦与全麻药、肌松药合用时,可以重呼吸抑制作用 和低血压。⑧与安眠酮合用,可增强镇咳和止痛作用,对疼痛引起的失眠亦有协同疗效。 福尔可定 Pholcodine 【别名】酒石酸福尔可定,福可定,吗啉吗啡,吗啉乙基吗啡, Morpholi nylethylmorphine, MEM, Adaphol, Cody lin, Ethnine, pholexan 【化学名称】吗啉基乙基吗啡-水化合物 【化学分子式】C23H20N2O4·H2O 【剂型、性状】片剂:5mg。白色或近白色结晶性粉末,无臭,味极苦。略溶于水(1 50);易溶于无水乙醇(1:3);极易溶于丙酮、氯仿:微溶于乙醚。其酒石酸盐可増加其水 溶性。 【药理作用】与可待因相似,具有镇咳、镇痛作用,口服效果比可待因好,对干咳特 别有效。毒性及成瘾性比可待因小,呼吸抑制较吗啡弱,新生儿和儿童对本品耐受性较 好,不致引起便秘或消化紊乱 【体内过程】一次服药作用可维持4~5h 【临床应用】用于剧烈干咳和中等程度的疼痛 【用法用量】口服5-15mg/次,3/d。酒石酸盐口服10-30mg/次,3/d。极量60mg/
! " # $ %&’()’。镇咳为上述用量的 %(* $ %(+。皮下注射：%# $ *!&’(次。极量 ! " %’(次， ! " +#’(,。 【不良反应】 治疗量不良反应少见。偶有恶心，呕吐、便秘及眩晕等。大剂量能明 显抑制呼吸中枢，也可引起烦躁不安等中枢神经兴奋症状。过量时，临床出现皮肤湿冷， 头晕，嗜睡，精神错乱，严重的不安定，瞳孔缩小如针尖，癫疒间发作，神志不清，低血压，心 率过缓，呼吸微弱。为保持呼吸通畅，必须用人工呼吸，或静脉注射纳洛酮拮抗。如过量 系口服引起，需催吐或洗胃。小儿过量可引起惊厥。一次口服 - .!&’ 时，一些病人可出 现兴奋及烦躁不安。 【注意事项】 !本品为国家管理的麻醉药品，反复应用可产生耐受性和成瘾性，应 控制使用。"本品能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液粘稠度增高，难以咳出。故对多 痰粘稠的病例，易造成气道阻塞、不宜应用。对痰量不多，咳嗽剧烈，必须使用本品时，应 与祛痰药合用。#对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故呼吸道不畅的患者慎用。痰量过 多及换气量很差的肺气肿等阻塞性肺部疾病患者忌用。$孕妇、哺乳期妇女慎用。小儿 与老年人对本品敏感，尤其是呼吸抑制作用，应减量慎用；% 岁以下婴儿忌用。%烯丙吗 啡、纳洛酮能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。&与美沙酮或其他吗啡受体 兴奋药合用，可加重中枢性呼吸抑制。’与全麻药、肌松药合用时，可以重呼吸抑制作用 和低血压。(与安眠酮合用，可增强镇咳和止痛作用，对疼痛引起的失眠亦有协同疗效。 福尔可定 /01231,456 【别 名】 酒 石 酸 福 尔 可 定，福 可 定，吗 啉 吗 啡，吗 啉 乙 基 吗 啡，71890124: 5;26,?9012，@1,;245，=<05456，90126A?5 【化学名称】 吗啉基乙基吗啡:水化合物 【化学分子式】 @+* B*! C+ DE ·B+ D 【剂型、性状】 片剂：#&’。白色或近白色结晶性粉末，无臭，味极苦。略溶于水（% F #!）；易溶于无水乙醇（% F *）；极易溶于丙酮、氯仿；微溶于乙醚。其酒石酸盐可增加其水 溶性。 【药理作用】 与可待因相似，具有镇咳、镇痛作用，口服效果比可待因好，对干咳特 别有效。毒性及成瘾性比可待因小，呼吸抑制较吗啡弱，新生儿和儿童对本品耐受性较 好，不致引起便秘或消化紊乱。 【体内过程】 一次服药作用可维持 E $ #0。 【临床应用】 用于剧烈干咳和中等程度的疼痛。 【用法用量】 口服 # $ %#&’(次，*(,。酒石酸盐口服 %! $ *!&’(次，*(,。极量 .!&’( ,。 · ##E · 第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用
第一章镇咳药 【不良反应】偶有恶心、嗜睡等副作用:大剂量可引起烦躁不安及运动失调。可致 依赖性。 【注意事项】①本品有成瘾性,不可长期使用。②痰多者忌用。③本品有引湿性 遇光易变质,应密封在干燥处避光保存。 羟蒂巴酚 【别名】羟甲吗喃醇,羟甲吗啡,羟甲蒂巴因酚, Oxymethebanol, Metebanyl 【化学名称】3,4二甲氧基9a-甲基吗啡喃63,14二醇 【化学分子式】C19H2NO4 【剂型、性状】片剂:2mg;针剂:2mg/支。白色或近白色结晶或结晶性粉末,味稍苦, 几乎不溶于水,易溶于乙醇和氯仿。 【药理作用】与可待因相同。为强效中枢性镇咳药,镇咳作用较可待因强约10倍, 临床用量只要可待因的1/10。便秘、抑制呼吸、催吐、降压、缩瞳及成瘾性均比可待因和 吗啡弱 【体内过程】作用迅速而持久,口服后20~30min出现作用,持续6~8h,皮下注射 后10~30min出现作用,持续4~8h 【临床应用】对急、慢性支气管炎,肺结核,肺癌等有较强的镇咳效果,对干咳的疗 效尤为显著。 【用法用量】口服:2mg/次,3/d:皮下或肌注:2mg次,1~2/d 【不良反应】可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、便秘或腹泻、眩晕、头痛等。 【注意事项】有成瘾性,应控制使用。 盐酸右美沙芬 Dextromethorphan Hydrochloride 【别名】右甲吗喃,美沙芬,氢溴酸右甲吗喃,右美沙芬, romilar, Tussade 【化学名称】3-甲氧基-17-甲基9α,13α,14α-吗喃氢溴酸盐-水化合物 【化学分子式】C13H25NO·HBr“H2O 【剂型、性状】片剂:15mg,10mg。药用氢溴酸(或盐酸)盐为白色或几乎白色的结 晶性粉末,无臭或微臭,味苦。可溶于水(1:60~65),能溶于乙醇(1:10),易溶于氯仿,几 乎不溶于乙醚。其2%水溶液的pH为5.2-6.5。 【药理作用】属人工合成的吗啡衍生物一吗啡喃类非成瘾性中枢镇咳药,抑制延脑 咳嗽中枢,其镇咳作用与可待因相仿,但无镇痛作用。治疗剂量不抑制呼吸,长期服用无 耐药性,无成瘾性、毒性较低
【不良反应】 偶有恶心、嗜睡等副作用；大剂量可引起烦躁不安及运动失调。可致 依赖性。 【注意事项】 !本品有成瘾性，不可长期使用。"痰多者忌用。#本品有引湿性， 遇光易变质，应密封在干燥处避光保存。 羟蒂巴酚 !"#$%&’(#) 【别名】 羟甲吗喃醇，羟甲吗啡，羟甲蒂巴因酚，*+,-%$.%&’(#)，/%$%&’(,) 【化学名称】 0，12二甲氧基23$2甲基吗啡喃24 %，512二醇 【化学分子式】 653 789 :*1 【剂型、性状】 片剂：8-;；针剂：8-; 0=-?( 出现作用，持续 4 > @.，皮下注射 后 5= > 0=-?( 出现作用，持续 1 > @.。 【临床应用】 对急、慢性支气管炎，肺结核，肺癌等有较强的镇咳效果，对干咳的疗 效尤为显著。 【用法用量】 口服：8-; 8 4I），能溶于乙醇（5 K 5=），易溶于氯仿，几 乎不溶于乙醚。其 8L水溶液的 B7 为 I M 8 > 4 M I。 【药理作用】 属人工合成的吗啡衍生物—吗啡喃类非成瘾性中枢镇咳药，抑制延脑 咳嗽中枢，其镇咳作用与可待因相仿，但无镇痛作用。治疗剂量不抑制呼吸，长期服用无 耐药性，无成瘾性、毒性较低。 · III · 第一章 镇咳药
第六篇呼吸系统药物的临床合理应用 【体内过程】口服吸收良好,服药后15~30min见效,作用持续3~6h。药物在肝脏 代谢,然后以原型或代谢物由肾脏排出。 【临床应用】适用于感冒,急、慢性支气管炎,咽喉炎,肺结核及其他上呼吸道感染 引起的咳嗽 【用法用量】口服10~30mg/次,3~4d 【不良反应】仅少数病人有嗜睡、头晕、兴奋、精神错乱及胃肠紊乱等。 【注意事项】大剂量可引起呼吸抑制。孕妇、心肺功能不全及痰多者慎用。对肝病 和哮喘患者慎用。 附:复方美沙芬(怕尔克)含扑热息痛、盐酸苯丙醇胺、扑尔敏、氢溴酸右美沙芬。用 于感冒引起的各种症状。成人口服每6h服1~2片,24h内不超过12片。 甲啡烷 Dimemorfan Phosphate 【别名】磷酸二甲吗喃,二甲吗喃, Istomin, Genus 【化学名称】(+)-3,17-二甲基吗啡烷磷酸盐 【化学分子式】C13H23NOP 【剂型、性状】片剂:10mg。白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦涩,微溶于水和甲 醇,易溶于醋酸,不溶于乙醇、丙酮、氯仿、苯和乙醚中 【药理作用】本品结构和作用与氢溴酸右甲氧啡烷(右甲吗喃)相似,镇咳效果略优 于后者,约为可待因的二倍,治疗量时无抑制呼吸作用,亦不引起便秘,反复应用不会成 瘾,毒性较低,安全性较大。 【临床应用】适用于各种原因引起的咳嗽。 【体内过程】口服10~20mg/次,3/d 【不良反应】少见,仅少数病人有嗜睡、口干、食欲缺乏、腹泻、恶心等 【注意事项】同右甲吗喃。 布托啡诺 Butorphanol 【别名】环丁羟吗喃,环丁吗喃醇, Butorphanol Tartare,, Stadt 【化学名称】17-环丁基吗啡烷3,4-二醇 【化学分子式】C21H2NO 【剂型、性状】片剂:2mg:针剂:2mg/支 【药理作用】本品与右甲吗喃、二甲吗喃同属于非成瘾性中枢镇咳药,三者均具有 吗啡类结构,镇咳作用较可待因强约10倍,作用持续时间亦久:兼有较强的镇痛作用,比 556·
【体内过程】 口服吸收良好，服药后 !" # $%&’( 见效，作用持续 $ # )*。药物在肝脏 代谢，然后以原型或代谢物由肾脏排出。 【临床应用】 适用于感冒，急、慢性支气管炎，咽喉炎，肺结核及其他上呼吸道感染 引起的咳嗽。 【用法用量】 口服 !% # $%&+,次，$ # -,.。 【不良反应】 仅少数病人有嗜睡、头晕、兴奋、精神错乱及胃肠紊乱等。 【注意事项】 大剂量可引起呼吸抑制。孕妇、心肺功能不全及痰多者慎用。对肝病 和哮喘患者慎用。 附：复方美沙芬（怕尔克）含扑热息痛、盐酸苯丙醇胺、扑尔敏、氢溴酸右美沙芬。用 于感冒引起的各种症状。成人口服每 )* 服 ! # / 片，/-* 内不超过 !/ 片。 二甲啡烷 0’&1&2345( 6*278*591 【别名】 磷酸二甲吗喃，二甲吗喃，:792&’(，;1(9$，!?>二甲基吗啡烷磷酸盐 【化学分子式】 @!A B/A CD- 6 【剂型、性状】 片剂：!%&+。白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦涩，微溶于水和甲 醇，易溶于醋酸，不溶于乙醇、丙酮、氯仿、苯和乙醚中。 【药理作用】 本品结构和作用与氢溴酸右甲氧啡烷（右甲吗喃）相似，镇咳效果略优 于后者，约为可待因的二倍，治疗量时无抑制呼吸作用，亦不引起便秘，反复应用不会成 瘾，毒性较低，安全性较大。 【临床应用】 适用于各种原因引起的咳嗽。 【体内过程】 口服 !% # /%&+,次，$,.。 【不良反应】 少见，仅少数病人有嗜睡、口干、食欲缺乏、腹泻、恶心等。 【注意事项】 同右甲吗喃。 布托啡诺 E环丁基吗啡烷 $，->二醇。 【化学分子式】 @/! B/I CD/ 【剂型、性状】 片剂：/&+；针剂：/&+,支。 【药理作用】 本品与右甲吗喃、二甲吗喃同属于非成瘾性中枢镇咳药，三者均具有 吗啡类结构，镇咳作用较可待因强约 !% 倍，作用持续时间亦久；兼有较强的镇痛作用，比 · "") · 第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用
第一章镇咳药 镇痛新药强约20倍。 【体内过程】口服吸收迅速,生效快,肌注15~30min起效,可维持4h 【临床应用】适用于各种原因引起的干咳。 【用法用量】口服2mg/次,3/d。皮下或肌注2mg/次,1~2/d 【不良反应】主要为嗜睡。 【注意事项】同右甲吗喃 枸橼酸喷托维林 Pentoxyverine Citrate 【别名】咳必清,拘橼酸维静宁,托克拉司, Carbetapentane Citrate:, Toclase 【化学名称】1-苯基环戊烷羧酸-2[2(二乙氨基)乙氧基]乙酯的枸橼酸盐(1:1)。 【化学分子式】C20H31NO3“C6H2O 【剂型、性状】片剂:25mg:滴丸:25mg;糖浆:0.145%,0.2%,0.25%。白色或类白 色的结晶性或颗粒性粉末,无臭,味苦,有引湿性。在水中易溶,水溶液呈弱酸性,在乙醇 或氯仿中略溶,在乙醚中几不溶 【药理作用】为非成瘾性中枢镇咳药,对咳嗽中枢有选择性抑制作用,兼有较强的 局麻作用和微弱的阿托品样解痉作用,镇咳强度为可待因的1/3,无成瘾性,1次给药作用 可持续4~6h 【体内过程】本品吸收后部分经呼吸道排出,能对呼吸道粘膜产生局麻作用。大剂 量时可使痉挛的支气管松弛,降低呼吸道阻力,产生一定的末梢镇咳作用,故它兼有中枢 性和末梢性镇咳作用。 【临床应用】多用于上呼吸道炎症引起的干咳,对小儿疗效优于成人 【用法用量】口服:成人25mg/次,3-4/d:5岁以上小儿6.25-12.5mg)次,2-3/d 【不良反应】①除有的病人偶有便秘外,还可能有轻度头痛、头晕、口干、恶心、腹胀 等由于阿托品样作用造成的副作用。 【注意事项】①因有微弱的阿托品样作用,故青光眼和心功能不全伴有肺淤血的咳 嗽患者忌用。②痰多者宜与祛痰药合用 附:①复方咳必请糖浆:每100ml内含维静宁0.2g、氯化铵3g,口服10ml/次,3~4/d ②止喘咳糖浆:含咳必淸、盐酸麻黄碱、氯化铵、苯海拉明等。10~15ml,3~4/d 奥昔拉定 Oxeladin Citrate 【别名】压咳定,沃克拉丁,咳乃定, Neobex, Paxeladine, Pectamol, Pectamon 【化学名称】2-乙基-2-苯基丁酸2-(2-二乙胺基乙氧基)乙酯柠檬酸盐
镇痛新药强约 !" 倍。 【体内过程】 口服吸收迅速，生效快，肌注 #$ % &"’() 起效，可维持 *+。 【临床应用】 适用于各种原因引起的干咳。 【用法用量】 口服 !’,-次，&-.。皮下或肌注 !’,-次，# % !-.。 【不良反应】 主要为嗜睡。 【注意事项】 同右甲吗喃。 枸橼酸喷托维林 /0)1234506()0 7(16810 【别名】 咳必清，拘橼酸维静宁，托克拉司，7869018:0)18)0 7(16810，;20 【化学名称】 #?苯基环戊烷羧酸?［! !（? 二乙氨基）乙氧基］乙酯的枸橼酸盐（# @ #）。 【化学分子式】 7!" A&# BC& ·7D AE CF 【剂型、性状】 片剂：!$’,；滴丸：!$’,；糖浆：" G #*$H，" G !H，" G !$H。白色或类白 色的结晶性或颗粒性粉末，无臭，味苦，有引湿性。在水中易溶，水溶液呈弱酸性，在乙醇 或氯仿中略溶，在乙醚中几不溶。 【药理作用】 为非成瘾性中枢镇咳药，对咳嗽中枢有选择性抑制作用，兼有较强的 局麻作用和微弱的阿托品样解痉作用，镇咳强度为可待因的 #-&，无成瘾性，# 次给药作用 可持续 * % D+。 【体内过程】 本品吸收后部分经呼吸道排出，能对呼吸道粘膜产生局麻作用。大剂 量时可使痉挛的支气管松弛，降低呼吸道阻力，产生一定的末梢镇咳作用，故它兼有中枢 性和末梢性镇咳作用。 【临床应用】 多用于上呼吸道炎症引起的干咳，对小儿疗效优于成人。 【用法用量】 口服：成人 !$’,-次，& % *-.；$ 岁以上小儿 D G !$ % #! G $’,-次，! % &-.。 【不良反应】 !除有的病人偶有便秘外，还可能有轻度头痛、头晕、口干、恶心、腹胀 等由于阿托品样作用造成的副作用。 【注意事项】 !因有微弱的阿托品样作用，故青光眼和心功能不全伴有肺淤血的咳 嗽患者忌用。"痰多者宜与祛痰药合用。 附：!复方咳必请糖浆：每 #""’= 内含维静宁 " G !,、氯化铵 &,，口服 #"’=-次，& % *-.。 "止喘咳糖浆：含咳必清、盐酸麻黄碱、氯化铵、苯海拉明等。#" % #$’=，& % *-.。 奥昔拉定 C30=8.() 7(16810 【别名】 压咳定，沃克拉丁，咳乃定，B02903，/830=8.()0，/0<18’2=，/0<18’2) 【化学名称】 !?乙基?!?苯基丁酸 !（? !?二乙胺基乙氧基）乙酯柠檬酸盐 · $$F · 第一章 镇咳药
第六篇呼吸系统药物的临床合理应用 【化学分子式】C26H41NO10 【剂型、性状】片剂:10mg,20mg。白色结晶性粉末,味苦麻,溶于水。 【药理作用】本品为非麻醉性中枢镇咳药。能选择性地抑制咳嗽中枢,而对呼吸中 枢无抑制作用。此外还有表面麻醉作用和罂粟碱样解痉作用,其解痉作用为罂粟碱的 2.5倍;镇咳作用比可待因弱,比咳必清强,没有成瘾性。 【体内过程】口服15~30min起效,60min后达最大效应 【临床应用】适用于各种原因引起的咳嗽,对急性支气管炎和上感引起的咳嗽效果 较好,亦用于因肺气肿损伤或胸膜刺激而引起的咳嗽,如吸烟者的痉挛性咳嗽。对慢性 支气管炎痰多的咳嗽疗效不佳。 【用法用量】口服:成人10~20mg/次,3~4/d;儿童减半 【不良反应】个别病例可有头晕、恶心、嗜睡等反应 【注意事项】①心功能不全、肺淤血患者慎用。②密封干燥处保存 布他米酯 Butamyrate Citrate 【别名】咳息定,丁胺氧酯,枸橼酸丁胺氧酯, Acodeen, Sinecod 【化学名称】α-乙基苯乙酸2-[2(二乙胺基)乙氧基]乙酯柠檬酸盐 【化学分子式】C24H32NO10 【剂型、性状】片剂:10mg°药用枸橼酸盐为白色结晶,有引湿性 【药理作用】非成瘾性中枢镇咳药。本品起效快,镇咳作用强,效力是可待因的5 倍。同时还具有一定的舒张支气管平滑肌,增加支气管分泌物等作用。其解痉作用比罂 粟碱大7倍 【临床应用】用于治疗上呼吸道感染和急、慢性支气管炎引起的咳嗽。 【用法用量】口服:成人10mg/次,3/d:儿童8~12mg/d,分数次服 【不良反应】偶有恶心和腹泻 【注意事项】同咳必清。 氯苯达诺 Chlophedianol 【别名】敌退咳,氯苯胺丙醇, Clofedanol Hydrochloride, Detigon, Tussipluegyl 【化学名称】1-(邻氯苯基)-1苯基-3-二甲胺基丙醇-1-盐酸盐 【化学分子式】C12H20 CINO. HCL 【剂型性状】片剂:25mg°药用盐酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末。能溶于水 和乙醇,略溶于乙醚。 558
【化学分子式】 !"# $%& ’(&) 【剂型、性状】 片剂：&)*+，")*+。白色结晶性粉末，味苦麻，溶于水。 【药理作用】 本品为非麻醉性中枢镇咳药。能选择性地抑制咳嗽中枢，而对呼吸中 枢无抑制作用。此外还有表面麻醉作用和罂粟碱样解痉作用，其解痉作用为罂粟碱的 " , - 倍；镇咳作用比可待因弱，比咳必清强，没有成瘾性。 【体内过程】 口服 &- . /)*01 起效，#)*01 后达最大效应。 【临床应用】 适用于各种原因引起的咳嗽，对急性支气管炎和上感引起的咳嗽效果 较好，亦用于因肺气肿损伤或胸膜刺激而引起的咳嗽，如吸烟者的痉挛性咳嗽。对慢性 支气管炎痰多的咳嗽疗效不佳。 【用法用量】 口服：成人 &) . ")*+2次，/ . %23；儿童减半。 【不良反应】 个别病例可有头晕、恶心、嗜睡等反应。 【注意事项】 !心功能不全、肺淤血患者慎用。"密封干燥处保存。 布他米酯 4567*8976: !06976: 【别名】 咳息定，丁胺氧酯，枸橼酸丁胺氧酯，;01:<=3 【化学名称】 #?乙基苯乙酸 "［? "（? 二乙胺基）乙氧基］乙酯柠檬酸盐 【化学分子式】 !"% $/@ ’(&) 【剂型、性状】 片剂：&)*+。药用枸橼酸盐为白色结晶，有引湿性。 【药理作用】 非成瘾性中枢镇咳药。本品起效快，镇咳作用强，效力是可待因的 - 倍。同时还具有一定的舒张支气管平滑肌，增加支气管分泌物等作用。其解痉作用比罂 粟碱大 @ 倍。 【临床应用】 用于治疗上呼吸道感染和急、慢性支气管炎引起的咳嗽。 【用法用量】 口服：成人 &)*+2次，/23；儿童 A . &"*+23，分数次服。 【不良反应】 偶有恶心和腹泻。 【注意事项】 同咳必清。 氯苯达诺 !BC=DB:3071=C 【别名】 敌退咳，氯苯胺丙醇，!C=E:371=C $839=<BC=903:，F:60+=1，G5HH0DC5:+8C 【化学名称】 &（? 邻氯苯基）?&?苯基?/?二甲胺基丙醇?&?盐酸盐 【化学分子式】 !&@ $") !I’(·$!J 【剂型、性状】 片剂："-*+。药用盐酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末。能溶于水 和乙醇，略溶于乙醚。 · --A · 第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用
第一章镇咳药 【药理作用】本品为非成瘾性中枢镇咳药,同时兼有抗组织胺作用、阿托品样解痉 作用和微弱的局麻作用。其镇咳作用比可待因弱,但有作用持久,不良反应少,不抑制呼 吸和不引起便秘等优点。能减轻支气管痉挛和粘膜充血性水肿,减少气管分泌物。 【体内过程】口服后30min生效,2h达最大效应,镇咳作用持续3~8h。 【临床应用】适用于上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳或阵咳 【用法用量】口服25mg/次,3~4/d;小儿酌减。 【不良反应】偶有荨麻疹、头晕、兴奋、恶梦、幻觉、恶心、呕吐等反应 【注意事项】不宜单独用于多痰的病人,必要时宜与祛痰药合用。 氯丁替诺 Clobutinol 【别名】氯苯胺丁醇,盐酸氯苯氨乙醇, Silomat 【化学名称】1-对-氯化苯基-2,3-二甲基4-二甲胺基丁醇-2盐酸盐 【化学分子式】C14H23CINO 【剂型性状】片剂:40mg:针剂:20 mg/mlo药用盐酸盐为白色结晶性粉末,微臭, 味苦。极易溶于水,不溶于乙醚。 【药理作用】非成瘾性中枢镇咳药,其镇咳作用强度和持续时间均与可待因相近, 但临床疗效不及可待因。治疗剂量对呼吸和肠蠕动没有抑制作用。 【临床应用】适用于感冒、肺结核、肺癌、支气管扩张和慢性支气管炎引起的咳嗽 【用法用量】口服40~80mg/次,3/d。肌注、静脉或皮下注射20mg/次 【不良反应】偶有呼吸急促,注射时可有一过性下半身麻木。口服可有嗜睡、头昏 恶心、胃不适和食欲缺乏等胃肠道反应。 异米尼尔 Isoaminile 【别名】咳得平,异丙苯戊腈, Muculan, Dimyril, Perogan 【化学名称】4-二甲胺基-2-异丙基-2-苯基戊腈柠檬酸盐 【化学分子式】C2H2N2O 【剂型、性状】片剂:40mg;糖浆:40mg/ml。药用枸橼酸盐为结晶性粉末,无臭,味 苫。能溶于水、丙醇,易溶于甲醇、乙醇。 【药理作用】镇咳作用主要是抑制咳嗽中枢,无成瘾性:兼有局麻、支气管平滑肌松 弛作用和轻微的镇痛作用。其局麻作用与普鲁卡因相近,镇咳作用优于可待因 【体内过程】服用后20~30min生效,2~3h达最大效应,对呼吸和血压影响极少, 抑制肠蠕动作用较可待因弱
【药理作用】 本品为非成瘾性中枢镇咳药，同时兼有抗组织胺作用、阿托品样解痉 作用和微弱的局麻作用。其镇咳作用比可待因弱，但有作用持久，不良反应少，不抑制呼 吸和不引起便秘等优点。能减轻支气管痉挛和粘膜充血性水肿，减少气管分泌物。 【体内过程】 口服后 !"#$% 生效，&’ 达最大效应，镇咳作用持续 ! ( )’。 【临床应用】 适用于上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳或阵咳。 【用法用量】 口服 &*#+,次，! ( -,.；小儿酌减。 【不良反应】 偶有荨麻疹、头晕、兴奋、恶梦、幻觉、恶心、呕吐等反应。 【注意事项】 不宜单独用于多痰的病人，必要时宜与祛痰药合用。 氯丁替诺 /01234$%10 【别名】 氯苯胺丁醇，盐酸氯苯氨乙醇，5$01#64 【化学名称】 78对8氯化苯基8&，!8二甲基8-8二甲胺基丁醇8& 盐酸盐 【化学分子式】 /7- 9&! /:; 【别名】 咳得平，异丙苯戊腈，?3@306%，A$#BC$0，D>C1+6% 【化学名称】 -8二甲胺基8&8异丙基8&8苯基戊腈柠檬酸盐 【化学分子式】 /&& 9!& ;& <E 【剂型、性状】 片剂：-"#+；糖浆：-"#+,#0。药用枸橼酸盐为结晶性粉末，无臭，味 苦。能溶于水、丙醇，易溶于甲醇、乙醇。 【药理作用】 镇咳作用主要是抑制咳嗽中枢，无成瘾性；兼有局麻、支气管平滑肌松 弛作用和轻微的镇痛作用。其局麻作用与普鲁卡因相近，镇咳作用优于可待因。 【体内过程】 服用后 &" ( !"#$% 生效，& ( !’ 达最大效应，对呼吸和血压影响极少， 抑制肠蠕动作用较可待因弱。 · **F · 第一章 镇咳药
第六篇呼吸系统药物的临床合理应用 【临床应用】可用于各种原因引起的咳嗽, 【用法用量】口服40mg/次,3d 【不良反应】①偶见恶心、呕吐、食欲缺乏、便秘、腹泻等胃肠道反应,也可出现药 【注意事项】密封、干燥处保存。 左丙氧芬 Le evopropoxyphene 【别名】萘磺酸左旋扑嗽芬,挪尔外,萘磺酸左旋丙氧芬, norvedi, contrature 【化学名称】(一)-α-4-二甲胺基-3-甲基-1,2-二苯基丁醇-2-丙酸酯萘磺酸盐 【化学分子式】C32H29NOS 【剂型、性状】片剂:50mg°药用萘磺酸盐为白色粉末,几乎无臭,味苦。微溶于水, 可溶于乙醇(1:17)、丙酮和氯仿。 【药理作用】非成瘾性中枢镇咳药,兼有局麻作用,左旋体无镇痛作用,也不抑制呼 吸。镇咳作用为可待因的1/5。 【体内过程】吸收完全,作用持续时间约4h。体内代谢快、排泄也快,故无积蓄作 用 【临床应用】用于各种原因引起的咳嗽。可长期服用, 【用法用量】口服50~100mg/次,3~4d 【不良反应】偶有头痛、头晕、嗜睡、恶心、尿急、腹泻、药疹等。 地美索酯 Dimethoxanate Hydrochloride 【别名】咳散,咳舒,咳舒平,咳吩嗪,氮异平嗪, Rothera, Cotran 【化学名称】吩噻嗪-10-羧酸2-(2-二甲氨基乙氧基)乙酯·盐酸盐。 【化学分子式】C19H2N2O3S"HCl 【剂型、性状】片剂:25mg°药用盐酸盐为结晶形,味苦有麻辣感。易溶于水、乙醇, 不溶于乙醚、氯仿 【药理作用】为非成瘾性中枢镇咳药,兼有局麻和轻微松弛支气管平滑肌作用。镇 咳作用不及可待因。 【体内过程】本品口服吸收快而迅速,起效快,口服5~15min生效,持续时间3 5h。本品既无抗胆碱、抗组织胺作用,也无镇痛作用。 【临床应用】适用于呼吸道急性炎症引起的咳嗽,也可用于支气管镜检査时引起的 剧咳
【临床应用】 可用于各种原因引起的咳嗽。 【用法用量】 口服 !"#$%次，&%’。 【不良反应】 !偶见恶心、呕吐、食欲缺乏、便秘、腹泻等胃肠道反应，也可出现药 疹。 【注意事项】 密封、干燥处保存。 左丙氧芬 ()*+,-+,+./,0)1) 【别名】 萘磺酸左旋扑嗽芬，挪尔外，萘磺酸左旋丙氧芬，2+-*)’3，4+15-65788 【化学名称】（一）9 "9!9二甲胺基9&9甲基9:，;9二苯基丁醇9;9丙酸酯萘磺酸盐 【化学分子式】 2?@ A 【剂型、性状】 片剂：B"#$。药用萘磺酸盐为白色粉末，几乎无臭，味苦。微溶于水， 可溶于乙醇（: C :D）、丙酮和氯仿。 【药理作用】 非成瘾性中枢镇咳药，兼有局麻作用，左旋体无镇痛作用，也不抑制呼 吸。镇咳作用为可待因的 :%B。 【体内过程】 吸收完全，作用持续时间约 !0。体内代谢快、排泄也快，故无积蓄作 用。 【临床应用】 用于各种原因引起的咳嗽。可长期服用。 【用法用量】 口服 B" E :""#$%次，& E !%’。 【不良反应】 偶有头痛、头晕、嗜睡、恶心、尿急、腹泻、药疹等。 地美索酯 F3#)50+.6165) =/’-+40G+-3’) 【别名】 咳散，咳舒，咳舒平，咳吩嗪，氮异平嗪， =;; 2; ?& A·=<G 【剂型、性状】 片剂：;B#$。药用盐酸盐为结晶形，味苦有麻辣感。易溶于水、乙醇， 不溶于乙醚、氯仿。 【药理作用】 为非成瘾性中枢镇咳药，兼有局麻和轻微松弛支气管平滑肌作用。镇 咳作用不及可待因。 【体内过程】 本品口服吸收快而迅速，起效快，口服 B E :B#31 生效，持续时间 & E B0。本品既无抗胆碱、抗组织胺作用，也无镇痛作用。 【临床应用】 适用于呼吸道急性炎症引起的咳嗽，也可用于支气管镜检查时引起的 剧咳。 · B@" · 第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用
第一章镇咳药 【用法用量】口服25-50mg/次,3-4d 【不良反应】不良反应较轻,偶见嗜睡、恶心、眩晕、口唇麻木、过敏性皮炎等。 【注意事项】①长期服用对神经和肝脏有毒,肝功能不正常者慎用。②多痰者忌 用 咳塞坦 Pipazethate hydrochloride 【别名】吡哌氮嗪酯,四哌氮酯, Pipazetate, Piperestazine Hydrochloride, Selvigon 【化学名称】10硫杂-1,9-二氮杂蒽9-羧酸2-(2-哌啶乙氧基)乙酯盐酸盐 【化学分子式】C21H25N3O3S"HCl 【剂型、性状】片剂:20mg,40mg。药用盐酸盐为白色结晶性粉末。极易溶于水:能 溶于乙醇、甲醇。其2%水溶液pH5.4 【药理作用】本药为吩噻嗪类重氮化衍生物,为非成瘾性中枢镇咳药,抑制咳嗽中 枢,兼有局麻、解痉、镇静和镇痛作用。镇咳作用远不及可待因,但不抑制呼吸 【体内过程】口服10~30min起效,作用持续4~6h 【临床应用】主要用于治疗百日咳、麻疹等引起的干咳。 【用法用量】口服20~40mg/次,3/d;必要时临睡前加服1次。 【不良反应】偶见恶心呕吐、不安、失眠和药疹等反应 【注意事项】迄今末发现严重的毒性反应 二氧丙嗪 Dioxopromethazine hydrochloride 【别名】二氧异丙嗪,普罗噻农,克咳敏, Prothanon 【化学名称】10[(2-二甲氨基)丙基]吩噻嗪5,5-二氧化物盐酸盐 【化学分子式】C12H20N2O2S"HCl 【剂型、性状】片剂:5mg。药用盐酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味极苦, 能溶于水,微溶于乙醇。 【药理作用】本品是异丙嗪结构中吩噻嗪环的硫原子上引入双氧的衍生物。①具 有较强的镇咳作用,直接抑制咳嗽中枢。疗效强于可待因。本品10mg的镇咳作用与可 待因15mg相当。②和其他组胺H1受体阻断剂一样,本药对组胺所致的支气管哮喘有良 好的预防作用,也能部分对抗静脉注射组胺所产生的低血压,拮抗组胺对离体支气管、胃 肠平滑肌的痉挛性收缩。③有一定抗炎作用、局麻作用和轻度中枢镇静作用,但无胆碱 能M受体阻断作用。④能够提高患者免疫功能,特别是细胞免疫功能 【体内过程】口服后30~40min起效,持续时间长达4~8h。对血压、心率、呼吸、肝
【用法用量】 口服 !" # "$%&’次，( # )’*。 【不良反应】 不良反应较轻，偶见嗜睡、恶心、眩晕、口唇麻木、过敏性皮炎等。 【注意事项】 !长期服用对神经和肝脏有毒，肝功能不正常者慎用。"多痰者忌 用。 咳 塞 坦 +,-./012.10 34*5672865,*0 【别名】 吡哌氮嗪酯，四哌氮酯，+,-./01.10，+,-05091./,:0 34*5672865,*0，;08硫杂>=，?>二氮杂蒽>?>羧酸 !（> !>哌啶乙氧基）乙酯盐酸盐 【化学分子式】 @!= 3!" A( B( ;·3@8 【剂型、性状】 片剂：!$%&，)$%&。药用盐酸盐为白色结晶性粉末。极易溶于水；能 溶于乙醇、甲醇。其 !C水溶液 -3" D )。 【药理作用】 本药为吩噻嗪类重氮化衍生物，为非成瘾性中枢镇咳药，抑制咳嗽中 枢，兼有局麻、解痉、镇静和镇痛作用。镇咳作用远不及可待因，但不抑制呼吸。 【体内过程】 口服 =$ # ($%,: 起效，作用持续 ) # E2。 【临床应用】 主要用于治疗百日咳、麻疹等引起的干咳。 【用法用量】 口服 !$ # )$%&’次，(’*；必要时临睡前加服 = 次。 【不良反应】 偶见恶心、呕吐、不安、失眠和药疹等反应。 【注意事项】 迄今末发现严重的毒性反应。 二氧丙嗪 F,6G6-56%012./,:0 34*5672865,*0 【别名】 二氧异丙嗪，普罗噻农，克咳敏，+5612.:6: 【化学名称】 =$［>（!>二甲氨基）丙基］吩噻嗪 "，">二氧化物盐酸盐 【化学分子式】 @=H 3!$ A! B! ;·3@8 【剂型、性状】 片剂："%&。药用盐酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味极苦。 能溶于水，微溶于乙醇。 【药理作用】 本品是异丙嗪结构中吩噻嗪环的硫原子上引入双氧的衍生物。!具 有较强的镇咳作用，直接抑制咳嗽中枢。疗效强于可待因。本品 =$%& 的镇咳作用与可 待因 ="%& 相当。"和其他组胺 3= 受体阻断剂一样，本药对组胺所致的支气管哮喘有良 好的预防作用，也能部分对抗静脉注射组胺所产生的低血压，拮抗组胺对离体支气管、胃 肠平滑肌的痉挛性收缩。#有一定抗炎作用、局麻作用和轻度中枢镇静作用，但无胆碱 能 I 受体阻断作用。$能够提高患者免疫功能，特别是细胞免疫功能。 【体内过程】 口服后 ($ # )$%,: 起效，持续时间长达 ) # J2。对血压、心率、呼吸、肝 · "E= · 第一章 镇咳药