第二篇 抗感染药的临床合理应用
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第一章抗生素类药物 第一章抗生素类药物 第一节青霉素类抗生素 青霉素类抗生素是临床抗感染的一类重要药物,它包括最早用于临床的天然青霉素 及60年代大量开发的半合成青霉素,半合成青霉素以天然青霉素的母核6-APA(6-氨 基青霉烷酸)为原料,用化学合成的方法改变其侧链研制出一系列抗菌活性、抗菌谱、对 酸及青霉素酶的隐定性各有特点的新的半合成抗生素。 青霉素G Benzylpenicillin 【别名】苄青霉素, Penicillin g。 【作用与用途】本品为繁殖期杀菌药,抑制细菌繁殖时细胞壁的合成,导致细菌溶 菌死亡。本品为窄谱抗生素,对革兰阳性菌有效。对本品高度敏感的致病菌有:绿色链 球菌、溶血性链球菌、白喉杄菌、百日咳杄菌、破伤风杆菌、炭疽杄菌、脑膜炎球菌及致病 螺旋体等。肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、军团菌及流感杆菌对本品的敏感度变化 较大,耐药或高度耐药者占相当的比例。 本品不耐酸,口服量的70%以上被胃酸破环。肌肉吸收良好,肌注40万~100万单 位青霉素G,高峰血药浓度约8~20U/ml。静脉输注本品100万U/h,输注2h的血清药 物浓度约为20~30U/ml。本品表观分布容积约为20L,脑膜有炎症时药物易进入脑脊液 中。本品消除半衰期约为30min,主要以原型从肾脏排出体外,约占用药量的80% 90% 本品主要用于敏感致病菌引起的系统感染,如呼吸系统感染、咽炎、猩红热、蜂窝组
第一章 抗生素类药物 第一节 青霉素类抗生素 青霉素类抗生素是临床抗感染的一类重要药物，它包括最早用于临床的天然青霉素 及 !" 年代大量开发的半合成青霉素，半合成青霉素以天然青霉素的母核 ! # $%$（! # 氨 基青霉烷酸）为原料，用化学合成的方法改变其侧链研制出一系列抗菌活性、抗菌谱、对 酸及青霉素酶的隐定性各有特点的新的半合成抗生素。 青霉素 & ’()*+,-()./.,,.) 【别名】 苄青霉素，%()./.,,.) &。 【作用与用途】 本品为繁殖期杀菌药，抑制细菌繁殖时细胞壁的合成，导致细菌溶 菌死亡。本品为窄谱抗生素，对革兰阳性菌有效。对本品高度敏感的致病菌有：绿色链 球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌及致病 螺旋体等。肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、军团菌及流感杆菌对本品的敏感度变化 较大，耐药或高度耐药者占相当的比例。 本品不耐酸，口服量的 0"1以上被胃酸破环。肌肉吸收良好，肌注 2" 万 3 4"" 万单 位青霉素 &，高峰血药浓度约 5 3 6"789,。静脉输注本品 4"" 万 78:，输注 6: 的血清药 物浓度约为 6" 3 ;"789,。本品表观分布容积约为 6"<，脑膜有炎症时药物易进入脑脊液 中。本品消除半衰期约为 ;"9.)，主要以原型从肾脏排出体外，约占用药量的 5"1 3 ="1。 本品主要用于敏感致病菌引起的系统感染，如呼吸系统感染、咽炎、猩红热、蜂窝组 · 44= · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 织炎、败血症、脑膜炎、淋病及梅毒等 【用法与用量】一般性感染可采用肌内注射给药,每次40万~80万U,每日2次 重症感染可静脉输注,每日500万~1000万U分3-4次用药。 【不良反应】1.过敏反应是本品最常见的不良反应。Ⅰ型变态反应即过敏性休克 约占0.004%~0.015%,主要表现为呼吸道梗阻、循环障碍、中枢神经系统反应异常及消 化系统紊乱等,及时就地使用肾上腺素抢救可大大降低死亡率。Ⅱ、Ⅲ型变态反应主要 表现为溶血性贫血及血清病样反应,一般临床不多见,症状单一,一般不重,停药后反应 即可消失或进行适当对症治疗。2.全身大剂量或鞘内用药量过大可产生毒性反应如抽 搐、肌肉阵挛、昏迷等。3.赫氏反应。4.二重感染。 【相互作用】1.与丙磺舒合用可使青霉素G血药浓度升高。2.与氨基苷类药物合 用对某些致病菌有协同抗菌作用。3.与抑菌药合用从理论上讲二者有拮抗作用。 【注意事项】1.青霉素G皮试阴性者方可用药。2.静脉输注宜用青霉素G钠盐。 3.严重肾功能损害者不宜应用大剂量治疗方案,以免引起毒性反应 【制剂】青霉素G钾盐 注射剂:每支40万U 青霉素G钠盐。 注射剂:每支100万U 青霉素V Phenoxy methyl Penicillin 【别名】苯氧甲青霉素, Penicillin v 【作用与用途】本品抗菌作用同青霉素G,抗菌活性较青霉素G稍差。本品耐酸、 口服吸收良好、血药浓度高,口服0.5g高峰血清药物浓度可达3~5mg/,血清生物半衰 期约为0.5~1h。本品主要经肾脏排出,用药后12h,约排出用药量的40%左右。本品主 要用于革兰阳性球菌引起的轻症感染,如A族溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、鼻 窦炎、中耳炎及预防风湿热复发、感染性心内膜炎等。 【用法与用量】口服给药,每次0.5g,每日3-4次,饭前服用。 【不良反应】本品不良反应发生率低,主要不良反应为胃肠道烧灼感、恶心、呕吐及 腹泻等,过敏反应少见,但有过敏性休克的病例报告。 【相互作用】同青霉素G 【注意事项】同青霉素G 【制剂】片剂:每片250mg,500mg
织炎、败血症、脑膜炎、淋病及梅毒等。 【用法与用量】 一般性感染可采用肌内注射给药，每次 !" 万 # $" 万 %，每日 & 次。 重症感染可静脉输注，每日 ’"" 万 # (""" 万 % 分 ) # ! 次用药。 【不良反应】 ( * 过敏反应是本品最常见的不良反应。!型变态反应即过敏性休克 约占 " * ""!+ # " * "(’+，主要表现为呼吸道梗阻、循环障碍、中枢神经系统反应异常及消 化系统紊乱等，及时就地使用肾上腺素抢救可大大降低死亡率。"、#型变态反应主要 表现为溶血性贫血及血清病样反应，一般临床不多见，症状单一，一般不重，停药后反应 即可消失或进行适当对症治疗。& * 全身大剂量或鞘内用药量过大可产生毒性反应如抽 搐、肌肉阵挛、昏迷等。) * 赫氏反应。! * 二重感染。 【相互作用】 ( * 与丙磺舒合用可使青霉素 , 血药浓度升高。& * 与氨基苷类药物合 用对某些致病菌有协同抗菌作用。) * 与抑菌药合用从理论上讲二者有拮抗作用。 【注意事项】 ( * 青霉素 , 皮试阴性者方可用药。& * 静脉输注宜用青霉素 , 钠盐。 ) * 严重肾功能损害者不宜应用大剂量治疗方案，以免引起毒性反应。 【制剂】 青霉素 , 钾盐。 注射剂：每支 !" 万 %。 青霉素 , 钠盐。 注射剂：每支 ("" 万 %。 青霉素 - ./01234506/47 .018987781 【别名】 苯氧甲青霉素，.018987781 -。 【作用与用途】 本品抗菌作用同青霉素 ,，抗菌活性较青霉素 , 稍差。本品耐酸、 口服吸收良好、血药浓度高，口服 " * ’:，高峰血清药物浓度可达 ) # ’5:;7，血清生物半衰 期约为 " * ’ # (/。本品主要经肾脏排出，用药后 (&/，约排出用药量的 !"+左右。本品主 要用于革兰阳性球菌引起的轻症感染，如 < 族溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、鼻 窦炎、中耳炎及预防风湿热复发、感染性心内膜炎等。 【用法与用量】 口服给药，每次 " * ’:，每日 ) # ! 次，饭前服用。 【不良反应】 本品不良反应发生率低，主要不良反应为胃肠道烧灼感、恶心、呕吐及 腹泻等，过敏反应少见，但有过敏性休克的病例报告。 【相互作用】 同青霉素 ,。 【注意事项】 同青霉素 ,。 【制剂】 片剂：每片 &’"5:，’""5:。 · (&" · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 苯唑西林 Oxacillin 【别名】苯唑青霉素,新青Ⅱ。 【作用与用途】本品为半合成窄谱青霉素,对革兰阳性球菌有抗菌活性。由于本品 对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,故对耐青霉素G的金葡菌具有强大的抗菌活性,是本 品的主要特点,对链球菌属的抗菌活性远不如青霉素G,对革兰阴性杆菌无效。由于本 品用于临床近30年,耐青霉素G金葡菌对本品的敏感性有所下降。对敏感金葡菌的作 用本品不如青霉素G。本品耐酸,既可口服又可肠道外用药。单次空腹口服本品1g,服 药后1h的高峰血药浓度为12yg/m肌注0.5g0.5h的峰浓度可达164g/m以上,Tmn约 为0.5h。血清蛋白结合率高于90%;本品可被肝脏代谢,24h尿中排出给药量的20% 30%。本品主要用于治疗耐青霉素G葡萄球菌引起的感染,如耐青霉素G金葡菌引起的 皮肤感染、败血症等 【用法与用量】本品可口服及肌内、静脉注射给药,每日8~12g,分3~4次用药,儿 童每日160~200mg/kg,分3-4次用药 【不良反应】1.本品可发生过敏反应,多为皮疹。2.口服用药后有胃肠道反应,但 不影响治疗。3.用药中偶见转氨酶升高。 【注意事项】1.青霉素G过敏者禁用。2.用药前应进行青霉素G皮肤过敏试验 【制剂】苯唑青霉素钠盐 注射剂:每瓶0.5g 氯唑西林 Cloxacillin 【别名】邻氯青霉素,氯唑青霉素。 【作用与用途】本品作用同苯唑西林,在异唑类青霉素中本品对β-内酰胺酶最 稳定,是最好的一个品种,本品对耐青霉素G的金葡菌的作用优于苯唑西林。本品口服 及肌肉注射05g出现高峰血药浓度的时间分别为1h与0.5h,峰浓度分别为10g/m 20g/m,T为0.6h,药物自尿中排出的量约为用药量的50%。本品仅用于产青霉素酶 的金葡菌和凝固酶阴性的葡萄球菌引起的感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎等严重感 【用法与用量】每日6~8g分3~4次静脉输注,药物浓度为2%,输注速率每小时 【不良反应】1.过敏反应主要表现为皮诊。2.口服用药可出现胃肠道刺激症状 3.静脉用药偶可出现静脉炎
苯唑西林 !"#$%&&%’ 【别名】 苯唑青霉素，新青!。 【作用与用途】 本品为半合成窄谱青霉素，对革兰阳性球菌有抗菌活性。由于本品 对金葡菌产生的"( 内酰胺酶稳定，故对耐青霉素 ) 的金葡菌具有强大的抗菌活性，是本 品的主要特点，对链球菌属的抗菌活性远不如青霉素 )，对革兰阴性杆菌无效。由于本 品用于临床近 *+ 年，耐青霉素 ) 金葡菌对本品的敏感性有所下降。对敏感金葡菌的作 用本品不如青霉素 )。本品耐酸，既可口服又可肠道外用药。单次空腹口服本品 ,-，服 药后 ,. 的高峰血药浓度为 ,/ #-01&；肌注 + 2 3-，+ 2 3. 的峰浓度可达 ,4 #-01& 以上，5,0/约 为 + 2 3.。血清蛋白结合率高于 6+7；本品可被肝脏代谢，/8. 尿中排出给药量的 /+7 9 *+7。本品主要用于治疗耐青霉素 ) 葡萄球菌引起的感染，如耐青霉素 ) 金葡菌引起的 皮肤感染、败血症等。 【用法与用量】 本品可口服及肌内、静脉注射给药，每日 : 9 ,/-，分 * 9 8 次用药，儿 童每日 ,4+ 9 /++1-0;-，分 * 9 8 次用药。 【不良反应】 , 2 本品可发生过敏反应，多为皮疹。/ 2 口服用药后有胃肠道反应，但 不影响治疗。* 2 用药中偶见转氨酶升高。 【注意事项】 , 2 青霉素 ) 过敏者禁用。/ 2 用药前应进行青霉素 ) 皮肤过敏试验。 【制剂】 苯唑青霉素钠盐 注射剂：每瓶 + 2 3-。 氯唑西林 <&="#$%&&%’ 【别名】 邻氯青霉素，氯唑青霉素。 【作用与用途】 本品作用同苯唑西林，在异口恶唑类青霉素中本品对"( 内酰胺酶最 稳定，是最好的一个品种，本品对耐青霉素 ) 的金葡菌的作用优于苯唑西林。本品口服 及肌肉注射 + 2 3-，出现高峰血药浓度的时间分别为 ,. 与 + 2 3.，峰浓度分别为 ,+ #-01&、 /+ #-01&，5,0/为 + 2 4.，药物自尿中排出的量约为用药量的 3+7。本品仅用于产青霉素酶 的金葡菌和凝固酶阴性的葡萄球菌引起的感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎等严重感 染。 【用法与用量】 每日 4 9 :-，分 * 9 8 次静脉输注，药物浓度为 /7，输注速率每小时 , 9 /-。 【不良反应】 , 2 过敏反应主要表现为皮诊。/ 2 口服用药可出现胃肠道刺激症状。 * 2 静脉用药偶可出现静脉炎。 · ,/, · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 【相互作用】丙磺舒可抑制本品的排泄,增加本药的血清药物浓度 【注意事项】1.青霉素过敏者禁用。2.用药前需进行青霉素皮肤过敏试验。 【制剂】邻氯青霉素钠 注射剂:每瓶0.5g 氨苄西林 Ampicillin 【别名】氨苄青霉素,安比西林,安必林, Amiline 【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肠球 菌有较强的抗菌作用:白喉杄菌、炭疽杄菌、革兰阳性厌氧菌对本品敏感:脑膜炎球菌、百 日咳杄菌、布氏杄菌、等对本品亦有敏感;大肠杆菌、沙门菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感 杆菌、肺炎球菌、淋球菌部分菌株产生B-内酰胺酶或因与PBP的亲和力下降,故都存在 着不同程度的耐药性,其中大肠杆菌的耐药比例高达50%。肠杆菌属细菌、绿脓杆菌及 革兰阴性厌氧菌对本品耐药 本品主要用于由敏感菌引起的系统感染,如呼吸系统感染:对于由伤寒杆菌、粪链球 菌引起的肠道及泌尿系感染应用本品可获得满意疗效。由于对本品耐药的细菌较多,本 品宜用于治疗一般轻症感染 本品不耐酸,口服时至少50%的药物被胃酸破坏,口服1g高峰血药浓度为7.6g m肌内注射0.5g1h的高峰血清药物浓度为8yg/ml;静脉注射本品0.5g,即刻的高峰药 物浓度可达20g/dm。药物主要经肾脏排出体外,消除半衰期Tn2约为1h24h尿中排 出药量约为用药量的50%~70% 【用法与用量】口服:成人每次0.5~1g,每日3~4次。儿童每日80mg/kg,分3~4 次服用。静脉注射:成人每次2~4g每日3~4次 【不良反应】1.应用本品可发生过敏反应,多为皮疹,可能与产品质量有关,皮疹发 生率有时高达20%~30%。2.可引起肠道菌群失调,但不多见。3.少数病人可发生转 氨酶升高,停药后可恢复。 【注意事项】1.用药前需进行青霉素G皮肤过敏试验。2.青霉素G过敏者禁用。 【制剂】胶囊:每粒0.25 注射剂:氨苄青霉素钠每瓶0.5g° 巴氨西林 acampiciln 【别名】美洛平, Englobe 【作用与用途】本品为氨苄西林的前体药物,其本身无抗菌活性,吸收后被酶水解 122·
【相互作用】 丙磺舒可抑制本品的排泄，增加本药的血清药物浓度。 【注意事项】 ! " 青霉素过敏者禁用。# " 用药前需进行青霉素皮肤过敏试验。 【制剂】 邻氯青霉素钠 注射剂：每瓶 $ " %&。 氨苄西林 ’()*+*,,*- 【别名】 氨苄青霉素，安比西林，安必林，’()*,*-。 【作用与用途】 本品为广谱半合成青霉素。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肠球 菌有较强的抗菌作用；白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰阳性厌氧菌对本品敏感；脑膜炎球菌、百 日咳杆菌、布氏杆菌、等对本品亦有敏感；大肠杆菌、沙门菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感 杆菌、肺炎球菌、淋球菌部分菌株产生!. 内酰胺酶或因与 /0/ 的亲和力下降，故都存在 着不同程度的耐药性，其中大肠杆菌的耐药比例高达 %$1。肠杆菌属细菌、绿脓杆菌及 革兰阴性厌氧菌对本品耐药。 本品主要用于由敏感菌引起的系统感染，如呼吸系统感染；对于由伤寒杆菌、粪链球 菌引起的肠道及泌尿系感染应用本品可获得满意疗效。由于对本品耐药的细菌较多，本 品宜用于治疗一般轻症感染。 本品不耐酸，口服时至少 %$1的药物被胃酸破坏，口服 !& 高峰血药浓度为 2 " 3 "&4 (,；肌内注射 $ " %&，!5 的高峰血清药物浓度为 6 "&4(,；静脉注射本品 $ " %&，即刻的高峰药 物浓度可达 #$ "&47(,。药物主要经肾脏排出体外，消除半衰期 8!4#约为 !5。#95 尿中排 出药量约为用药量的 %$1 : 2$1。 【用法与用量】 口服：成人每次 $ " % : !&，每日 ; : 9 次。儿童每日 6$(&4+>()*+*,*- 【别名】 美洛平，/?-&,@A?。 【作用与用途】 本品为氨苄西林的前体药物，其本身无抗菌活性，吸收后被酶水解 · !## · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 为活性的氨苄西林后发挥作用,所以,抗菌谱及体内活性同氨苄西林。本品是将载体分 子(酯键)连接于氨苄西林上形成的,其口服吸收和组织穿透性强于氨苄西林。口服给药 30~60min后达到血药峰值,服用400mg,平均高峰血药浓度为7pg/ml,相当于口服 1000mg氨苄西林。大约70%~75%的药物在尿液中以活性氨苄西林形式排出体外。血 清蛋白结合率约为18%,T2大约为60min。本品适用于治疗对氨苄西林敏感的革兰阳 性和革兰阴性细菌引起的感染,如呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤和软组织感染 【用法与用量】一般剂量每日2次,每次400mg;重症患者每次800mg,每日2次 儿童一般剂量为每日25mg/kg 【不良反应】1.皮肤反应的发生率约为3%,主要是皮诊,极少发生荨麻疹。2.上 消化道症状发生率约3%,主要为恶心和呕吐,食道溃疡罕见:下消化道症状发生率约 2%~4%,主要为稀便和腹泻,可发生伪膜性肠炎,但不多见。3.过敏、血管神经性水肿、 血清病、药物热、血管炎及 Steven- Johnson综合征等严重高敏反应有报道 【相互作用】丙磺舒减少肾小管的氨苄西林排泌,此时使用本品可使氨苄西林血药 浓度提高和维持时间延长。 【注意事项】1.用药前需进行青霉素G皮肤过敏实验。2.对青霉素G过敏者禁 【制剂】片剂:每片400mg 阿莫西林 Amoxicillin 【别名】羟氨苄青霉素,阿莫仙,弗莱莫星, Moxy,Fle- moxin 【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素,其抗菌作用与抗菌谱与氨苄青霉素相 似,对肠球菌和沙门菌的作用较氨苄青霉素强,但对痢疾杆菌的作用较氨苄青霉素差。 本品的杀菌作用较氨苄青霉素强,可能与特殊的杀菌作用机制有关。 本品吸收良好,不易受胃酸的破坏,口服本品0.5g1h的高峰血药浓度为10g/ml左 右,约为口服同剂量氨苄青霉素的2~3倍。本品组织中的药物浓度高于氨苄青霉素,生 物半衰期约为h,用药后约有60%的药物自尿中排出体外。 本品主要用于由敏感菌引起的呼吸系统感染(肺炎球菌、溶血性链球菌、金葡菌及流 感杆菌等),优于氨苄青霉素。治疗敏感菌引起的尿路感染也可获满意疗效 【用法与用量】口服:成人每次0.5-1g,每日3~4次:儿童每日40~80mg/kg分3 4次服用 【不良反应】1.胃肠道不适,恶心、呕吐、腹泻。2.皮诊。3.药物热。不良反应发 生率约为5%~6%。 【注意事项】1.用药前应进行青霉素G皮试。2.青霉素过敏者禁用。 123
为活性的氨苄西林后发挥作用，所以，抗菌谱及体内活性同氨苄西林。本品是将载体分 子（酯键）连接于氨苄西林上形成的，其口服吸收和组织穿透性强于氨苄西林。口服给药 !" # $"%&’ 后达到血药峰值，服用 (""%)，平均高峰血药浓度为 * !)+%,，相当于口服 -"""%) 氨苄西林。大约 *". # */.的药物在尿液中以活性氨苄西林形式排出体外。血 清蛋白结合率约为 -0.，1-+2大约为 $"%&’。本品适用于治疗对氨苄西林敏感的革兰阳 性和革兰阴性细菌引起的感染，如呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤和软组织感染。 【用法与用量】 一般剂量每日 2 次，每次 (""%)；重症患者每次 0""%)，每日 2 次。 儿童一般剂量为每日 2/%)+3)。 【不良反应】 - 4 皮肤反应的发生率约为 !.，主要是皮诊，极少发生荨麻疹。2 4 上 消化道症状发生率约 !.，主要为恶心和呕吐，食道溃疡罕见；下消化道症状发生率约 2. # (.，主要为稀便和腹泻，可发生伪膜性肠炎，但不多见。! 4 过敏、血管神经性水肿、 血清病、药物热、血管炎及 56787’ 9 :; 皮肤过敏实验。2 4 对青霉素 > 过敏者禁 用。 【制剂】 片剂：每片 (""%)。 阿莫西林 ?%;@&A&,,&’ 【别名】 羟氨苄青霉素，阿莫仙，弗莱莫星，?%;@B，C,7 9 %;@&’。 【作用与用途】 本品为半合成广谱青霉素，其抗菌作用与抗菌谱与氨苄青霉素相 似，对肠球菌和沙门菌的作用较氨苄青霉素强，但对痢疾杆菌的作用较氨苄青霉素差。 本品的杀菌作用较氨苄青霉素强，可能与特殊的杀菌作用机制有关。 本品吸收良好，不易受胃酸的破坏，口服本品 " 4 /)，- 皮试。2 4 青霉素过敏者禁用。 · -2! · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 【制剂】胶囊剂:每粒0.25g 哌拉西林 Piperacillin 【别名】氧哌嗪青霉素。 【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素,对常见革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形 杆菌、痢疾杆菌、沙门菌均有很强的抗菌活性,浓度为12.5g/m的药液抑菌率可达70% 左右。本品是青霉素类抗绿脓杄菌作用很强的药物,明显优于羧苄青霉素。本品对克雷 伯肺炎杆菌也有很强的活性。链球菌对本品敏感,对产酶金葡菌作用差。 本品肌肉注射1glh的高峰血清药物浓度为25yg/ml。静脉注射或滴注本品1g,血 清药物浓度可达14yg/ml及58Hg/ml,6h后的药物浓度约可达0.5~1.0g/ml。本品在 脑膜炎时可透过血脑屏障,脑脊液中可出现有效药物浓度。在前列腺及胆汁中均有较高 的分布。生物半衰期T约为40min,24h尿中排出原型药物约占用药量的70%左右 本品用于各种临床常见致病菌引起的呼吸系统、泌尿系统、胆道、胃肠道、皮肤软组 织、腹腔内感染及败血症等。 【用法与用量】静脉注射或滴注,每次2~3g,每日4次:儿童每日100~300mg/kg 分4次用药 【不良反应】不良反应少见,主要有:1.皮疹。2.皮肤瘙痒,少数病人有药物热 3.恶心、呕吐。4.个别病人用药中可有SGPT、血尿素氮一过性升高。 【注意事项】青霉素过敏者禁用。 【制剂】哌拉西林钠 注射剂:每瓶0.5g 哌拉西林一三唑巴坦钠 Piperacillin-Tazobactam Sodium 【别名】哌拉西林一他唑巴坦钠,特治星, Tazocin 【作用与用途】本品为广谱B-内酰胺酶抑制剂三唑巴坦(三氮甲基青霉烷砜)与哌 拉西林的复合制剂。三唑巴坦是一个青霉素的衍生物,本身无抗菌活性,但对质粒介导 和染色体介导的多种β-内酰胺酶有很强的抑制作用,同时对革兰阴性产酶菌、摩根菌、 绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶具有很好的抑制作用,但对肠杆菌属的细菌产生的酶抑制 作用差。本品通过三唑巴坦作用,避免哌拉西林被酶水解破坏,从而发挥哌拉西林对耐 药菌的杀灭作用,扩大了哌拉西林原有的抗菌谱,包括葡萄球菌属、大肠杆菌属、克雷伯 肺炎杆菌、卡他布拉汉菌和变形杆菌属等 本品肌内注射后吸收完全,绝对生物利用度哌拉西林为71%,而三唑巴坦为83%
【制剂】 胶囊剂：每粒 ! " #$%。 哌拉西林 &’()*+,’--’. 【别名】 氧哌嗪青霉素。 【作用与用途】 本品为半合成广谱青霉素，对常见革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形 杆菌、痢疾杆菌、沙门菌均有很强的抗菌活性，浓度为 /# " $ !%01- 的药液抑菌率可达 2!3 左右。本品是青霉素类抗绿脓杆菌作用很强的药物，明显优于羧苄青霉素。本品对克雷 伯肺炎杆菌也有很强的活性。链球菌对本品敏感，对产酶金葡菌作用差。 本品肌肉注射 /%，/4 的高峰血清药物浓度为 #$ !%01-。静脉注射或滴注本品 /%，血 清药物浓度可达 /5! !%01- 及 $6 !%01-，74 后的药物浓度约可达 ! " $ 8 / " ! !%01-。本品在 脑膜炎时可透过血脑屏障，脑脊液中可出现有效药物浓度。在前列腺及胆汁中均有较高 的分布。生物半衰期 9/0#约为 5!1’.，#54 尿中排出原型药物约占用药量的 2!3左右。 本品用于各种临床常见致病菌引起的呼吸系统、泌尿系统、胆道、胃肠道、皮肤软组 织、腹腔内感染及败血症等。 【用法与用量】 静脉注射或滴注，每次 # 8 :%，每日 5 次；儿童每日 /!! 8 :!!1%0;%， 分 5 次用药。 【不良反应】 不良反应少见，主要有：/ " 皮疹。# " 皮肤瘙痒，少数病人有药物热。 : " 恶心、呕吐。5 " 个别病人用药中可有 三唑巴坦钠 &’()*+,’--’. > 9+?@A+,B+1 他唑巴坦钠，特治星，9+?@,’.。 【作用与用途】 本品为广谱"> 内酰胺酶抑制剂三唑巴坦（三氮甲基青霉烷砜）与哌 拉西林的复合制剂。三唑巴坦是一个青霉素的衍生物，本身无抗菌活性，但对质粒介导 和染色体介导的多种"> 内酰胺酶有很强的抑制作用，同时对革兰阴性产酶菌、摩根菌、 绿脓杆菌产生的"> 内酰胺酶具有很好的抑制作用，但对肠杆菌属的细菌产生的酶抑制 作用差。本品通过三唑巴坦作用，避免哌拉西林被酶水解破坏，从而发挥哌拉西林对耐 药菌的杀灭作用，扩大了哌拉西林原有的抗菌谱，包括葡萄球菌属、大肠杆菌属、克雷伯 肺炎杆菌、卡他布拉汉菌和变形杆菌属等。 本品肌内注射后吸收完全，绝对生物利用度哌拉西林为 2/3，而三唑巴坦为 6:3， · /#5 · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 静脉注射后立即出现高峰,肌内注射则需40~50min。静脉缓慢注射本品4.5g(4g哌拉 西林,0.5g三唑巴坦),30min结束,高峰血清药物浓度哌拉西林为298g/m,三唑巴坦为 33.8g/m。哌拉西林、三唑巴坦与血浆蛋白的结合率分别为21%和23%。本品通过肾 脏排出体外,T1为0.7~1.2h。哌拉西林以药物原形从尿中排出,约为用药量的69% 哌拉西林还可进入胆汁。三唑巴坦在尿液中可回收80%原形药物,其余为代谢物 本品用于各种临床常见致病菌引起的下呼吸道、泌尿道、腹腔内、皮肤软组织、妇科 感染及败血症等,与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗绿脓杆菌的感染有一定的协同作 用 【用法与用量】静脉注射、滴注或肌肉给药。成人每次2.25-4.5g,每日2~4次 本品在12岁以下儿童的安全性尚未确立。 【不良反应】同哌拉西林。与三唑巴坦联合应用后未见有特殊的不良反应。 【相互作用】1.丙磺舒与本品联合应用,可减少本品的清除率而增加药物的半衰 期。2.体外实验中,本品与氨基糖苷类药物同用,可以灭活氨基糖苷类药物。因此本品 与妥布霉素合用时,妥布霉素的曲线下面积、肾清除率以及尿液中检出的妥布霉素分别 减少11%、32%、38%。但本品与万古霉素合用时,药代动力学变化不大。可根据妥布霉 素和万古霉素的血浆浓度检测结果调整这两种药的剂量。 【注意事项】青霉素G过敏者禁用 【制剂】注射剂:每瓶2.25g(含2g哌拉西林钠,250mg三唑巴坦纳),4.5g(含4g哌 拉西林钠,500mg三唑巴坦钠)。 呋布西林 Furbucillin 【别名】呋苄青霉素,呋苄西林, Furbenicillin。 【作用与用途】本品为酰脲类半合成广谱青霉素。本品对革兰阳性球菌的抗菌作 用与青霉素G相似,对肺炎球菌的抗菌活性优于氨苄青霉素。对多数革兰阴性杆菌的抗 菌活性优于氨苄青霉素。本品对绿脓杆菌有强大的抗菌活性,是青霉素类抗生素中对绿 脓杆菌作用最强的药物,绿脓杆菌对本品不易产生耐药性。本品对克雷伯菌属亦有较好 的抗菌活性。 静脉缓慢注射本品1g,血清药物浓度高达2004g/m,本品在多种体液及组织中均有 较好的分布,生物半衰期约为1h。血清蛋白结合率为80%左右,24h尿中排出用药量的 50%~60% 本品主要用于治疗由绿脓杆菌及敏感阴性杆菌引起的各系统感染,对绿脓杆菌引起 的感染疗效突出 【用法与用量】静脉注射或滴注,成人每次1-2g每日4次。儿童每日80
静脉注射后立即出现高峰，肌内注射则需 !" # $"%&’。静脉缓慢注射本品 ! ( $（) !) 哌拉 西林，" ( $) 三唑巴坦），*"%&’ 结束，高峰血清药物浓度哌拉西林为 +,- !).%/，三唑巴坦为 ** ( - !).%/。哌拉西林、三唑巴坦与血浆蛋白的结合率分别为 +01和 +*1。本品通过肾 脏排出体外，20.+为 " ( 3 # 0 ( +4。哌拉西林以药物原形从尿中排出，约为用药量的 5,1。 哌拉西林还可进入胆汁。三唑巴坦在尿液中可回收 -"1原形药物，其余为代谢物。 本品用于各种临床常见致病菌引起的下呼吸道、泌尿道、腹腔内、皮肤软组织、妇科 感染及败血症等，与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗绿脓杆菌的感染有一定的协同作 用。 【用法与用量】 静脉注射、滴注或肌肉给药。成人每次 + ( +$ # ! ( $)，每日 + # ! 次。 本品在 0+ 岁以下儿童的安全性尚未确立。 【不良反应】 同哌拉西林。与三唑巴坦联合应用后未见有特殊的不良反应。 【相互作用】 0 ( 丙磺舒与本品联合应用，可减少本品的清除率而增加药物的半衰 期。+ ( 体外实验中，本品与氨基糖苷类药物同用，可以灭活氨基糖苷类药物。因此本品 与妥布霉素合用时，妥布霉素的曲线下面积、肾清除率以及尿液中检出的妥布霉素分别 减少 001、*+1、*-1。但本品与万古霉素合用时，药代动力学变化不大。可根据妥布霉 素和万古霉素的血浆浓度检测结果调整这两种药的剂量。 【注意事项】 青霉素 6 过敏者禁用。 【制剂】 注射剂：每瓶 + ( +$（) 含 +) 哌拉西林钠，+$"%) 三唑巴坦纳），! ( $（) 含 !) 哌 拉西林钠，$""%) 三唑巴坦钠）。 呋布西林 789:8;&//&’ 【别名】 呋苄青霉素，呋苄西林，789:<’&;&//&’。 【作用与用途】 本品为酰脲类半合成广谱青霉素。本品对革兰阳性球菌的抗菌作 用与青霉素 6 相似，对肺炎球菌的抗菌活性优于氨苄青霉素。对多数革兰阴性杆菌的抗 菌活性优于氨苄青霉素。本品对绿脓杆菌有强大的抗菌活性，是青霉素类抗生素中对绿 脓杆菌作用最强的药物，绿脓杆菌对本品不易产生耐药性。本品对克雷伯菌属亦有较好 的抗菌活性。 静脉缓慢注射本品 0)，血清药物浓度高达 +"" !).%/，本品在多种体液及组织中均有 较好的分布，生物半衰期约为 04。血清蛋白结合率为 -"1左右，+!4 尿中排出用药量的 $"1 # 5"1。 本品主要用于治疗由绿脓杆菌及敏感阴性杆菌引起的各系统感染，对绿脓杆菌引起 的感染疗效突出。 【用法与用量】 静脉注射或滴注，成人每次 0 # +)，每日 ! 次。儿童每日 -" # · 0+$ · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 160mg/kg,分4次用药 【不良反应】1.胃肠道反应,恶心、呕吐、上腹部不适。2.有用药后血清转氨酶升 高的报告。 【注意事项】青霉素过敏者禁用 【制剂】呋布西林钠。 注射剂:每瓶0.25g:0.5g 羧苄西林 Carbenicillin 【别名】羧苄青霉素,卡比西林。 【作用与用途】本品为羧基类半合成广谱青霉素,抗菌作用与氨苄青霉素相似。本 品与氨苄青霉素的主要区别是对绿脓杆菌、变形杆菌包括吲哚阳性变形杆菌有抗菌活 性。本品对变形杄菌的作用很强,低浓度时即可有抗菌作用。由于绿脓杆菌的耐药性发 展较快,其抗绿脓杆菌的作用已远不如上市初期,MIC大于2004g/ml对氨苄青霉素耐 药的流感杆菌对本品仍可能敏感,少数肠杆菌和沙雷菌对本品敏感。本品对厌氧菌也有 定的抗菌活性。 本品静脉输入1~2g/h,血清药物浓度可维持在100yg/m水平。生物半衰期Tn约 为1h。本品主要经肾脏以原型排出体外,24h排出80%以上。 本品主要用于治疗绿脓杆菌及变形杆菌引起的系统感染。由于绿脓杆菌对本品易 产生耐药性,治疗绿脓杆菌感染时需用较大剂量。 【用法与用量】治疗一般敏感的阴性杆菌感染,成人每次2~3g,每日4次静脉输 注,治疗绿脓杆菌引起的系统感染,每日静脉输注的剂量应高达20~30g 【不良反应】1.有用药后产生过敏性休克的报告;皮疹发生率较高,约有10%左 右。2.可出现出血似向的问题。3.用药后可出现肝损害,GPT升高、肝肿大等 【相互作用】与庆大霉素联合应用具有协同抗菌作用,但二者在同一容器中可使本 品效价降低 【注意事项】1.青霉素过敏者禁用。2.肝肾功能严重不良者慎用 【制剂】羧苄青霉素钠。 注射剂:每瓶0.5g 舒他西林 Sultamicillin 【别名】氨苄西林-舒巴坦,优立新,舒氨新, Ampicillin- Sulbactam 【作用与用途】本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦(青霉烷砜)与氨苄青霉素的
!"#$%&’%，分 ( 次用药。 【不良反应】 ! ) 胃肠道反应，恶心、呕吐、上腹部不适。* ) 有用药后血清转氨酶升 高的报告。 【注意事项】 青霉素过敏者禁用。 【制剂】 呋布西林钠。 注射剂：每瓶 # ) *+%；# ) +%。 羧苄西林 ,-./012324421 【别名】 羧苄青霉素，卡比西林。 【作用与用途】 本品为羧基类半合成广谱青霉素，抗菌作用与氨苄青霉素相似。本 品与氨苄青霉素的主要区别是对绿脓杆菌、变形杆菌包括吲哚阳性变形杆菌有抗菌活 性。本品对变形杆菌的作用很强，低浓度时即可有抗菌作用。由于绿脓杆菌的耐药性发 展较快，其抗绿脓杆菌的作用已远不如上市初期，56,7#大于 *## !%&$4。对氨苄青霉素耐 药的流感杆菌对本品仍可能敏感，少数肠杆菌和沙雷菌对本品敏感。本品对厌氧菌也有 一定的抗菌活性。 本品静脉输入 ! 8 *%&9，血清药物浓度可维持在 !## !%&$4 水平。生物半衰期 :!&* 约 为 !9。本品主要经肾脏以原型排出体外，*(9 排出 ;#?: 升高、肝肿大等。 【相互作用】 与庆大霉素联合应用具有协同抗菌作用，但二者在同一容器中可使本 品效价降低。 【注意事项】 ! ) 青霉素过敏者禁用。* ) 肝肾功能严重不良者慎用。 【制剂】 羧苄青霉素钠。 注射剂：每瓶 # ) +%。 舒他西林 @A4B-$2324421 【别名】 氨苄西林 C 舒巴坦，优立新，舒氨新，D$E2324421 C @A4/-3B-$。 【作用与用途】 本品为广谱"C 内酰胺酶抑制剂舒巴坦（青霉烷砜）与氨苄青霉素的 · !*" · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 复合制剂。通过舒巴坦对耐药菌产生的β-内酰胺酶的抑制,避免了氨苄青霉素被酶水 解破坏,从而发挥氨苄青霉素对耐药菌的杀灭作用。其抗菌谱与氨苄青霉素相似,但提 高了氨苄青霉素对耐药阴性杆菌的抗菌活性。 静脉注射本品3g(舒巴坦1g氨苄西林2g),高峰血清药物浓度氨苄青霉素为120g/ ml以上,舒巴坦约为50yg/ml,两条药时曲线平行,表明二者的体内过程相似,具有相似 的半衰期及分布能力,用药后药物在腹腔、脓汁及肠粘膜均有较高的分布量,能有效杀灭 常见致病菌。本品的药代动力学特点与氨苄青霉素相似 本品主要用于常见致病菌引起的系统感染,如呼吸系统、泌尿道、腹腔感染等,有效 率可达80%以上 【用法与用量】静脉注射或输注,成人每次1.5~3g每日3-4次,儿童每日 50mg/kg分3~4次静脉或肌肉注射 【不良反应】同氨苄西林 【制剂】注射剂:每瓶1.5g(氨苄西林1g,舒巴坦0.5g 阿莫西林克拉维酸 Amoxicillin-Clavulanic Acid 【别名】羟氨苄青霉素-棒酸,安灭菌,安美汀, Augmenti 【作用与用途】本品为阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸的联合制剂。克拉 维酸为一个抗菌活性差的广谱抗生素,但对金葡菌产生的B-内酰胺酶及广泛存在于肠 杆菌属细菌、流感杆菌、淋球菌和卡他布拉汉菌内质粒介导的B-内酰胺酶有很强的抑制 作用,同时对部分染色体介导的β-内酰胺酶(如肺炎杆菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌 和脆弱拟杆菌所产生的染色体介导的B-内酰胺酶)具有很好的抑制作用。对绿脓杆菌 肠杆菌属的细菌由染色体介导的B-内酰胺酶的抑制作用很差。本品通过克拉维酸作 用,保护阿莫西林免遭酶的水解,发挥阿莫西林对耐药菌的杀灭作用,使阿莫西林的抗菌 作用明显加强。 正常人单次口服克拉维酸125mg,1h的高峰药物浓度为3.4g/m,其血清生物半衰 期与阿莫西林相近约1h空腹口服本品375mg,高峰血清药物浓度阿莫西林为5.64g m,克拉维酸为3.1yg/mle 本品主要用于产β-内酰胺酶的金葡菌和表皮葡萄球菌及肠球菌引起的感染。对于 产酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他布拉汉菌、脆弱拟杆菌引起的感染也有很好的疗 效。该药被广泛用于临床各种感染。 【用法与用量】口服:成人每次375-750mg,每日3~4次;儿童每日40~60mg/kg 分3~4次服用。 【不良反应】同阿莫西林。与克拉维酸联合应用后未见有特殊的不良反应。大量
复合制剂。通过舒巴坦对耐药菌产生的!! 内酰胺酶的抑制，避免了氨苄青霉素被酶水 解破坏，从而发挥氨苄青霉素对耐药菌的杀灭作用。其抗菌谱与氨苄青霉素相似，但提 高了氨苄青霉素对耐药阴性杆菌的抗菌活性。 静脉注射本品 "（# 舒巴坦 $#、氨苄西林 %#），高峰血清药物浓度氨苄青霉素为 $%& "#’ () 以上，舒巴坦约为 *& "#’()，两条药时曲线平行，表明二者的体内过程相似，具有相似 的半衰期及分布能力，用药后药物在腹腔、脓汁及肠粘膜均有较高的分布量，能有效杀灭 常见致病菌。本品的药代动力学特点与氨苄青霉素相似。 本品主要用于常见致病菌引起的系统感染，如呼吸系统、泌尿道、腹腔感染等，有效 率可达 +&,以上。 【用法与用量】 静脉注射或输注，成人每次 $ - * . "#，每日 " . / 次，儿童每日 $*&(#’0#，分 " . / 次静脉或肌肉注射。 【不良反应】同氨苄西林。 【制剂】 注射剂：每瓶 $ - *（# 氨苄西林 $#，舒巴坦 & - *#）。 阿莫西林 ! 克拉维酸 1(23454))46 ! 7)89:)8645 154; 【别名】 羟氨苄青霉素 ! 棒酸，安灭菌，安美汀，1:#( 的高峰药物浓度为 " - / "#’()，其血清生物半衰 期与阿莫西林相近约 $>。空腹口服本品 "?*(#，高峰血清药物浓度阿莫西林为 * - @ "#’ ()，克拉维酸为 " - $ "#’()。 本品主要用于产!! 内酰胺酶的金葡菌和表皮葡萄球菌及肠球菌引起的感染。对于 产酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他布拉汉菌、脆弱拟杆菌引起的感染也有很好的疗 效。该药被广泛用于临床各种感染。 【用法与用量】 口服：成人每次 "?* ! ?*&(#，每日 " . / 次；儿童每日 /& . @&(#’0#， 分 " . / 次服用。 【不良反应】 同阿莫西林。与克拉维酸联合应用后未见有特殊的不良反应。大量 · $%? · 第一章 抗生素类药物