第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床 合理应用
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第一章利尿药 第一章利尿药 利尿药是一类能促进尿量增多,用于消除水肿的药物。肾脏是尿的形成和排泄器 官,其生理学功能主要是通过肾小球滤过、肾小管重吸收以及肾小管分泌的功能而实现 调节机体水盐代谢及酸碱平衡过程。 各种原因的水肿均可直接或间接影响肾脏的生理学功能,导致水盐潴留、细胞间液 增多,产生水肿。 利尿药可直接作用于肾脏,主要作用是抑制肾小管的重收功能或影响肾小管的分泌 等功能,以增加电解质(尤其是钠)和水排出,人而发挥利尿和消除水肿的作用。临床常 用的利尿药有三类。 (1)强效利尿药:如呋塞米和丁苯氧酸等,主要作用于髓袢升支粗段,抑制该部C-和 a+的重吸收,影响尿的稀释和浓缩机制,而呈现强大的利尿作用。适用于严重的水肿 和急性的肺水肿。但易引起不盐代谢紊乱 (2)中效利尿药:有氯噻嗪类(如氢氯噻嗪、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等)氯噻酮等 主要抑制髓袢升支皮质部及远曲小管CI和Na的重吸收,干扰尿的稀释功能,产生中等 强度的利尿作用,适用于各型水肿,并可引起低血钾症 3)弱效处尿药:如螺内酯(醛固酮拮抗剂)氨苯蝶啶、安氯吡咪等。主要影响远曲 小管和集合管的K+-Na交换,有留钾排钠的特点,单独应用利尿作用较弱,故常与排 钾性利尿药合用以相互取长补短。此外,乙酰唑胺、二氯磺胺能抑制碳酸酐酶,H-Na 交换减少,K+-Na+交换增多,也能产生较弱的利尿作用。除此之外,还有氨茶碱,有关 的中草药如猪苓、茯苓、泽泻、车前子等也均有一定利尿作用。 703
第一章 利 尿 药 利尿药是一类能促进尿量增多，用于消除水肿的药物。肾脏是尿的形成和排泄器 官，其生理学功能主要是通过肾小球滤过、肾小管重吸收以及肾小管分泌的功能而实现 调节机体水盐代谢及酸碱平衡过程。 各种原因的水肿均可直接或间接影响肾脏的生理学功能，导致水盐潴留、细胞间液 增多，产生水肿。 利尿药可直接作用于肾脏，主要作用是抑制肾小管的重收功能或影响肾小管的分泌 等功能，以增加电解质（尤其是钠）和水排出，人而发挥利尿和消除水肿的作用。临床常 用的利尿药有三类。 （!）强效利尿药：如呋塞米和丁苯氧酸等，主要作用于髓袢升支粗段，抑制该部 "# $ 和 %& ’ 的重吸收，影响尿的稀释和浓缩机制，而呈现强大的利尿作用 。适用于严重的水肿 和急性的肺水肿。但易引起不盐代谢紊乱。 （(）中效利尿药：有氯噻嗪类（如氢氯噻嗪、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等）、氯噻酮等。 主要抑制髓袢升支皮质部及远曲小管 "# $ 和 %& ’ 的重吸收，干扰尿的稀释功能，产生中等 强度的利尿作用，适用于各型水肿，并可引起低血钾症。 （)）弱效处尿药：如螺内酯（醛固酮拮抗剂）、氨苯蝶啶、安氯吡咪等。主要影响远曲 小管和集合管的 *’ $ %& ’ 交换，有留钾排钠的特点，单独应用利尿作用较弱，故常与排 钾性利尿药合用以相互取长补短。此外，乙酰唑胺、二氯磺胺能抑制碳酸酐酶，+’ $ %& ’ 交换减少，*’ $ %& ’ 交换增多，也能产生较弱的利尿作用。除此之外，还有氨茶碱，有关 的中草药如猪苓、茯苓、泽泻、车前子等也均有一定利尿作用。 · -,) · 第一章 利尿药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 第一节强效利尿药 呋塞米(速尿,呋喃苯胺酸, 利尿磺胺,速尿灵,腹安酸) Furosemide( LASIX 【作用与用途】本品主要抑制髓袢升支粗段CI的主动重吸收,Na’的被动重吸收 亦随之减少,管腔内溶质浓度增高,干扰肾的稀释机制:同时,从髓袢升支重吸收入髓质 间液的NaCl减少,髓质间液渗透压梯度降低,使集合管内水分不能充分重吸收,即肾脏 的浓缩机制受到破坏。由于抑制NaCl的重吸收,远曲小管和集合管的钠量增多,促使 K-Na+交换和H’-Na交换增强。因而用药后尿中的Na、C-、K+及水大量排出, 呈现强大利尿作用,每日取大尿量可达8L。作用迅速,静注5分钟产生利尿效果,持续2 4小时,口服后一般30分钟生效,约2小时达高峰、持续6~8小时。久用可产生低血 钾和低氯性碱血症。临床用于对其他药无效的各型水肿(如心性、肾性和肝性水肿)。对 一般水肿因本品容易导致水和电解质紊乱,不宜常规应用。静脉给药可治疗肺水肿、脑 水肿及急性肾功能衰竭,也可用以加速毒物的排泄。 【用法与用量】口服:成人20mg/次,1~3次/d为避免发生电解质紊乱,应从小剂 量开始,间歇给药,服药1~3日,停药2~4日。小儿1-2mg/(kg次),2~3次/d。肌注 或静注:成人20mg/次,1-2日1次。小儿1mg/(kg次),1-2日1次。 【不良反应与注意事项】 1.水、电解质紊乱因强利尿作用可致低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱中毒,应 注意补钾。 2.耳毒性静注过量可致耳鸣、听力急性减退,肾功能不全者较易发生,应避免与氨 基糖苷类抗生素合用 3.其他可能有消化道反应及高尿酸血症(抑制尿酸的排泄),有痛风病史者忌用。 【药物相互作用】 1.当速尿与华法令、安妥明等合用时,前者可被后者从血浆蛋白的结合部位置换出 来,从而使其作用和毒性增强。 2.速尿可抑制水杨酸盐从肾脏排泄,合用时可使治疗量的阿司匹林引起毒性反应 【制剂与规格】片剂:20mg/片,40mg/片。注射剂:20mg/2mle 704
第一节 强效利尿药 呋塞米（速尿，呋喃苯胺酸， 利尿磺胺，速尿灵，腹安酸） !"#$%&’()（& *+,-.） 【作用与用途】 本品主要抑制髓袢升支粗段 /0 1 的主动重吸收，23 4 的被动重吸收 亦随之减少，管腔内溶质浓度增高，干扰肾的稀释机制；同时，从髓袢升支重吸收入髓质 间液的 23/0 减少，髓质间液渗透压梯度降低，使集合管内水分不能充分重吸收，即肾脏 的浓缩机制受到破坏。由于抑制 23/0 的重吸收，远曲小管和集合管的钠量增多，促使 54 1 23 4 交换和 64 1 23 4 交换增强。因而用药后尿中的 23 4 、/0 1 、54 及水大量排出， 呈现强大利尿作用，每日取大尿量可达 7*。作用迅速，静注 8 分钟产生利尿效果，持续 9 : ; 小时，口服后一般 : 7 小时。久用可产生低血 钾和低氯性碱血症。临床用于对其他药无效的各型水肿（如心性、肾性和肝性水肿）。对 一般水肿因本品容易导致水和电解质紊乱，不宜常规应用。静脉给药可治疗肺水肿、脑 水肿及急性肾功能衰竭，也可用以加速毒物的排泄。 【用法与用量】 口服：成人 9=’?@次，A : < 次@)。为避免发生电解质紊乱，应从小剂 量开始，间歇给药，服药 A : < 日，停药 9 : ; 日。小儿 A : 9’?（@ B?·次），9 : < 次@)。肌注 或静注：成人 9=’?@次，A : 9 日 A 次。小儿 A’?（@ B?·次），A : 9 日 A 次。 【不良反应与注意事项】 A C 水、电解质紊乱 因强利尿作用可致低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱中毒，应 注意补钾。 9 C 耳毒性 静注过量可致耳鸣、听力急性减退，肾功能不全者较易发生，应避免与氨 基糖苷类抗生素合用。 < C 其他 可能有消化道反应及高尿酸血症（抑制尿酸的排泄），有痛风病史者忌用。 【药物相互作用】 A C 当速尿与华法令、安妥明等合用时，前者可被后者从血浆蛋白的结合部位置换出 来，从而使其作用和毒性增强。 9 C 速尿可抑制水杨酸盐从肾脏排泄，合用时可使治疗量的阿司匹林引起毒性反应。 【制剂与规格】 片剂：9=’?@片，;=’?@片。注射剂：9=’?@9’0。 · D=; · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第一章利尿药 布美他尼(丁苯氧酸,丁尿胺) Bumetanide( bumex) 【作用与用途】本品为新合成的磺胺类强效利尿药,主要抑制髓袢升支粗段C的 主动重吸收,也伴随影响Na的被动重吸收,利尿剂量仅为速尿的1/50。此外,可能有扩 张肾血管的作用,抑制碳酸酐酶的作用较弱,其排钾的作用可能弱于速尿。本品口服后 半小时显效,1~2小时达高峰,作用持续3~4小时。静脉注射后10分钟产生作用,30 分钟左右达到高峰,持续2~4小时。本药总的特点是利尿作用强、起效快、维持时间短 暂,不良反应较少。临床主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿,尤其对急、慢性肾功能 衰竭患者较为适宜,如某些肾病患者用大剂量速尿无效时,应用丁苯氧酸可能奏效。对 左心衰竭有夜间阵发性呼吸困难者,多主张傍晚服丁苯氧酸(或速尿)等短暂的强效利尿 药,可预防夜间心脏病发作。 【用法与用量】口服:成人0.5~1mg,1-3次/d。静注:成人0.5~1mg/次。小儿酌 【不良反应与注意】 1.不良反应与速尿相似,长期或大量使用可发生电解质紊乱,需定期检查电解质的 变化,并注意补充钾盐 2.耳毒性发生率较速尿低(1.7%:3%),但发生率与剂量有关,且不宜与氨基甙类抗 生素合用,以免增强其毒性 3.偶有恶心、呕吐、皮疹、男性乳房增大,少数人可有短暂性粒细胞和血小板减少 4.肾功能不全者,大剂量可能引起肌痛和肌痉挛 【药物相互作用】 1.本品能增强降压药的降压作用,故合用时,宜减少降压药用量 2.本品不宜与酸性药液配伍,以免发沉淀。 【制剂与规格】片剂:1mg/片。注射剂:0.5mg/2ml 天尼酸 Tienlic acid 【作用与用途】本品能抑制髓袢或远曲小管对Na'的重吸收,具有明显的排Na利 尿作用。口服后1小时起作用,约3~5小时达高峰,作用持续12~24小时。也有一定降 压作用,其原理可能与利尿的血容量减少和血管壁的阻力降低有关。本药对轻、中型高 血压病可呈现降压效果,长期用药可使患者卧位和立位血压均降低,降压同时对心率无 明显影响。此外,对肾小管转运有机酸的载体有竞争性阻断作用,使近曲小管中的尿酸 和有机酸类重吸收减少,加速尿酸排泄,久用可低降血中尿酸的水平
布美他尼（丁苯氧酸，丁尿胺） !"#$%&’()（$ !"#$*） 【作用与用途】 本品为新合成的磺胺类强效利尿药，主要抑制髓袢升支粗段 +, - 的 主动重吸收，也伴随影响 .& / 的被动重吸收，利尿剂量仅为速尿的 0123。此外，可能有扩 张肾血管的作用，抑制碳酸酐酶的作用较弱，其排钾的作用可能弱于速尿。本品口服后 半小时显效，0 4 5 小时达高峰，作用持续 6 4 7 小时。静脉注射后 03 分钟产生作用，63 分钟左右达到高峰，持续 5 4 7 小时。本药总的特点是利尿作用强、起效快、维持时间短 暂，不良反应较少。临床主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿，尤其对急、慢性肾功能 衰竭患者较为适宜，如某些肾病患者用大剂量速尿无效时，应用丁苯氧酸可能奏效。对 左心衰竭有夜间阵发性呼吸困难者，多主张傍晚服丁苯氧酸（或速尿）等短暂的强效利尿 药，可预防夜间心脏病发作。 【用法与用量】 口服：成人 3 8 2 4 0#9，0 4 6 次1)。静注：成人 3 8 2 4 0#91次。小儿酌 减。 【不良反应与注意】 0 8 不良反应与速尿相似，长期或大量使用可发生电解质紊乱，需定期检查电解质的 变化，并注意补充钾盐。 5 8 耳毒性发生率较速尿低（0 8 :; ?>() 【作用与用途】 本品能抑制髓袢或远曲小管对 .& / 的重吸收，具有明显的排 .& / 利 尿作用。口服后 0 小时起作用，约 6 4 2 小时达高峰，作用持续 05 4 57 小时。也有一定降 压作用，其原理可能与利尿的血容量减少和血管壁的阻力降低有关。本药对轻、中型高 血压病可呈现降压效果，长期用药可使患者卧位和立位血压均降低，降压同时对心率无 明显影响。此外，对肾小管转运有机酸的载体有竞争性阻断作用 ，使近曲小管中的尿酸 和有机酸类重吸收减少，加速尿酸排泄，久用可低降血中尿酸的水平。 · :32 · 第一章 利尿药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 临床适用于高血压及充血性心衰而有痛风性关节炎患者,为氢氯噻嗪的良好代用 【用法与用量】口服:成人250mg/次·d),儿童酌情减量 【不良反应与注意】毒性较小,长期使用可出现头痛、头晕、疲倦、关节痛、碱血症或 低血钾。肾功能不全者慎用。 【制剂与规格】片剂:250mg/片 依他尼酸(利尿酸) Etacrynic Acid( Ethacrynic Acid, EDECRIN 【作用与用途】本品与速尿相似,作用于髓袢升支粗段,抑制NaCl的重吸收,其作 用强度、显效速度和持续时间,都与速尿基本一致。但引起水电解质紊乱、耳毒与肾毒等 不良反应较多见而严重,故比速尿相对少用。不过,对磺胺类过敏者,或不宜选用速尿 者,仍可选用 【用法与用量】口服:成人25mg/次,1~3次ld。小儿0.5mg(kg·次),1-3次/次 静注:成人25mg次,用25%葡萄糖注射液20ml或生理盐水50ml稀释后缓慢静注。小 儿0.5mg/(kg次。) 【不良反应与注意】临床观察比较表明,目前国内利用的三种髓袢利尿药(速尿、丁 尿胺和利尿酸)中,本品所致的不良反应较为多见而严重。如耳毒性(持久性耳聋)的发 生率多高于速尿,故应避免与氨基糖苷类抗生素合用。用于肝硬化腹水时,诱发肝性脑 病、低氯性碱中毒和氮质血症率也较高。但也有不引起血糖升高的优点(速尿和丁尿胺 则影响糖耐量),此点对糖尿病患者可能有利。 【制剂与规格】片剂:25mg/片。注射剂:含利尿酸钠25mg/支。 阿佐塞米 Azosemide 【作用与用途】本品为作用于肾小管髓袢的利尿药,抑制髓袢升支部对Na+、Cl K*的重吸收,使水电解质排出明显增多而利尿。本品口服吸收不完全,生物利用度仅为 10%,给药后3小时血药浓度达高峰。可原形随尿排出,尿中原形浓度口服仅为2%,而 静脉注射却占20%。口服和静脉注射后的半衰期约为2~2.5小时,持续时间略长于速 尿等利尿药。临床适用于心、肝、肾疾患反引起的水肿 【用法与用量】口服:成人每日早餐时服40~80mg 【不良反应与注意】 1.根据剂量和疗程不同可发生不同程度的水、电解质平衡紊乱,血中尿酸和血糖水 平升高 706
临床适用于高血压及充血性心衰而有痛风性关节炎患者，为氢氯噻嗪的良好代用 品。 【用法与用量】 口服：成人 !"#$%（& 次·’），儿童酌情减量。 【不良反应与注意】 毒性较小，长期使用可出现头痛、头晕、疲倦、关节痛、碱血症或 低血钾。肾功能不全者慎用。 【制剂与规格】 片剂：!"#$%&片。 依他尼酸（利尿酸） ()*+,-./+ 0+/（’ ()1*+,-./+ 0+/’，(2(3456） 【作用与用途】 本品与速尿相似，作用于髓袢升支粗段，抑制 6*37 的重吸收，其作 用强度、显效速度和持续时间，都与速尿基本一致。但引起水电解质紊乱、耳毒与肾毒等 不良反应较多见而严重，故比速尿相对少用。不过，对磺胺类过敏者，或不宜选用速尿 者，仍可选用。 【用法与用量】 口服：成人 !"$%&次，8 9 : 次&’。小儿 # ; "$%（& ?@A$/’A 【作用与用途】 本品为作用于肾小管髓袢的利尿药，抑制髓袢升支部对 6* B 、37 C 、 DB 的重吸收，使水电解质排出明显增多而利尿。本品口服吸收不完全，生物利用度仅为 8#=，给药后 : 小时血药浓度达高峰。可原形随尿排出，尿中原形浓度口服仅为 !=，而 静脉注射却占 !#=。口服和静脉注射后的半衰期约为 ! 9 ! ; " 小时，持续时间略长于速 尿等利尿药。临床适用于心、肝、肾疾患反引起的水肿。 【用法与用量】 口服：成人每日早餐时服 E# 9 F#$%。 【不良反应与注意】 8 ; 根据剂量和疗程不同可发生不同程度的水、电解质平衡紊乱，血中尿酸和血糖水 平升高。 · H#G · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第一章利尿药 2.个别有胃肠不适纳差、便秘、胰腺炎、皮肤过敏反应,出现血象变化、凝血块及血 脂增高等 3.低血钠、低血钾、低血容量、低血压、肝昏迷、磺胺药过敏者、肾功能不全以及哺乳 妇女等禁用。 4.应避免与氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、锂盐、箭毒类肌松药、抗高血压药、强心 甙、非甾体消炎药(如消炎痛)以及乙醇同时使用 5.服药时应注意患者的行动、听力及反应能力的影响。 【制剂与规格】薄膜包衣片:80mg/片。 吡咯他尼 Piretanide 【作用与用途】本品为作用于髓袢的利尿药,能抑制肾小管对Na及C的重吸收 口服给药后尿中Na·、C!-、Ca2·及Mg2+的排泄量大大增加,而钾离子的排泄仅少量增 加,其利尿作用介于丁尿胺与速尿之间。此外,还可松弛肾外血管平滑肌,产生降压作 用。临床适用于心性、肝性及肾性水肿与高血压病。 【用法与用量】口服:利尿6mg/次,间隔4小时后,可根据疗效增加3-6mg,以达到 理想的治疗效果。降压3mg/次,3次/d 【不良反应与注意】 1.常见口干、口渴、疲乏无力、易出汗。长期应用可致水钠代谢紊乱。 2.对本品过敏者及肾衰少尿期、肝昏迷前期、洋地黄过量禁用,孕妇慎用。 【制剂与规格】片剂:3mg/片,6mg/片。 莫唑胺 Muzolimine 【作用与用途】本品能抑制髓袢升支的Ca2+、Mg2+、Na’、Cl-、k的再吸收,促进其 排泄,作用长而持久。适用心性、肾性和肝性水肿及高血压病 【用法与用量】口服:始初剂量30mg/次,1次/d。维持量根据病情可减少,每2-3 日口服30mg 【不良反应与注意】 1.少数患者可有食欲减退、恶心、口干、乏力、腓肠肌痉挛等反应 2.对本品过敏者,肾衰少尿无尿者,肝昏迷前期,严重低钾、低钠血症,低血容量禁 用,老年患者、孕妇慎用 3.长期应用需定期检查水电解质、血糖、肾功能 707
! " 个别有胃肠不适、纳差、便秘、胰腺炎、皮肤过敏反应，出现血象变化、凝血块及血 脂增高等。 # " 低血钠、低血钾、低血容量、低血压、肝昏迷、磺胺药过敏者、肾功能不全以及哺乳 妇女等禁用。 $ " 应避免与氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、锂盐、箭毒类肌松药、抗高血压药、强心 甙、非甾体消炎药（如消炎痛）以及乙醇同时使用。 % " 服药时应注意患者的行动、听力及反应能力的影响。 【制剂与规格】 薄膜包衣片：&’()*片。 吡咯他尼 +,-./01,2. 【作用与用途】 本品为作用于髓袢的利尿药，能抑制肾小管对 30 4 及 56 7 的重吸收。 口服给药后尿中 30 4 、56 7 、50 ! 4 及 8) ! 4 的排泄量大大增加，而钾离子的排泄仅少量增 加，其利尿作用介于丁尿胺与速尿之间。此外，还可松弛肾外血管平滑肌，产生降压作 用。临床适用于心性、肝性及肾性水肿与高血压病。 【用法与用量】 口服：利尿 9()*次，间隔 $ 小时后，可根据疗效增加 # : 9()，以达到 理想的治疗效果。降压 #()*次，# 次*2 【不良反应与注意】 ; " 常见口干、口渴、疲乏无力、易出汗。长期应用可致水钠代谢紊乱。 ! " 对本品过敏者及肾衰少尿期、肝昏迷前期、洋地黄过量禁用，孕妇慎用。 【制剂与规格】 片剂：#()*片，9()*片。 莫 唑 胺 86,(,1. 【作用与用途】 本品能抑制髓袢升支的 50 ! 4 、8) ! 4 、30 4 、56 7 、? 4 的再吸收，促进其 排泄，作用长而持久。适用心性、肾性和肝性水肿及高血压病。 【用法与用量】 口服：始初剂量 #’()*次，; 次*2。维持量根据病情可减少，每 ! : # 日口服 #’()。 【不良反应与注意】 ; " 少数患者可有食欲减退、恶心、口干、乏力、腓肠肌痉挛等反应。 ! " 对本品过敏者，肾衰少尿无尿者，肝昏迷前期，严重低钾、低钠血症，低血容量禁 用，老年患者、孕妇慎用。 # " 长期应用需定期检查水电解质、血糖、肾功能。 · @’@ · 第一章 利尿药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 第二节中效利尿药 氢氯噻嗪(双氢克尿塞,双氢氯噻嗪, 双氢氯消疾,双氢氯散疾) Hydrochlorothiazide( Esidrix, Oretic, HCT, DHCT) 【作用与用途】本品主要抑制髓袢升支皮质部C!和Na'的重吸收,使管腔液渗透 压增高,水分的重吸收亦随之减少。继之,被转运到远曲小管的Na量增多,促进K Na+交换;再加上本品有抑制碳酸酐酶的作用,肾小管的分泌H作用削弱,H+-Na+交 换减少,则K+-Na+交换更加增强。结果,尿中有较多的Na、CI-、K+和水被排出,故 产生中强度利尿作用。此外,本品尚有降压和抗利尿作用。但其降压作用单用时疗效较 弱,所以常与其他降压药合用,以增强效和减少不良反应。抗利尿时,可使尿崩症病人尿 量减少,但疗效不及垂体后叶素。临床用于各型水肿,对心性水肿疗效较好。对肾性水 肿疗效与肾功能损害程度有关,轻度较佳,重者则差。肝性水肿常与安体舒通合用。亦 作为基础降压药,配合其他降压药而用于各期高血压。也可用于轻型尿崩症的治疗(参 见抗尿崩症药)。 【用法与用量】口服:成25-50mg/次,2~3次/d。小儿1-2mg/(kg·d),分2-3 次 【不良反应与注意】 1.氢氯噻嗪毒性低,但长期用药也可出现水和电解质紊乱,常见为低血钾,应注意补 钾,用药期间若过度限制钠盐也可发生低钠血症。 2.由于抑制碳酸酐酶,使H'和氨的泌排减少,血氨增高,肝硬化患者可诱发肝昏 迷,应慎用或禁用。 3.其他可引起血中尿酸升高(竞争性抑制尿酸由肾小管排泄)血糖升高(抑制胰 岛素释放)和尿素氮升高(降低肾小球滤过率)。痛风、糖尿病和肾功能不全者应慎用。 少数人偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、血小板减少及胃肠道反应等 【药物相互作用】 1.与利血平、可乐宁、肼苯哒嗪等降压药合用可增强降压效果,并减轻其水钠潴留的 副作用。 2.与安体舒通等留钾的利尿药合用,可呈现协同效应,并防止血钾过低 3.与强心甙合用可协同消除心性水肿,但应注意因利尿失钾而增加强心甙的毒性, 708
第二节 中效利尿药 氢氯噻嗪（双氢克尿塞，双氢氯噻嗪， 双氢氯消疾，双氢氯散疾） !"#$%&’(%$%)’*+,*#（- ./*#$*0，1$-)*&，!23，4!23） 【作用与用途】 本品主要抑制髓袢升支皮质部 2( 5 和 6+ 7 的重吸收，使管腔液渗透 压增高，水分的重吸收亦随之减少。继之，被转运到远曲小管的 6+ 7 量增多，促进 87 5 6+ 7 交换；再加上本品有抑制碳酸酐酶的作用，肾小管的分泌 !7 作用削弱，!7 5 6+ 7 交 换减少，则 87 5 6+ 7 交换更加增强。结果，尿中有较多的 6+ 7 、2( 5 、87 和水被排出，故 产生中强度利尿作用。此外，本品尚有降压和抗利尿作用 。但其降压作用单用时疗效较 弱，所以常与其他降压药合用，以增强效和减少不良反应。抗利尿时，可使尿崩症病人尿 量减少，但疗效不及垂体后叶素。临床用于各型水肿，对心性水肿疗效较好。对肾性水 肿疗效与肾功能损害程度有关，轻度较佳，重者则差。肝性水肿常与安体舒通合用。亦 作为基础降压药，配合其他降压药而用于各期高血压。也可用于轻型尿崩症的治疗（参 见抗尿崩症药）。 【用法与用量】 口服：成 9: ; :?次，9 ; @ 次?#。小儿 A ; 9=>（? B>·#），分 9 ; @ 次。 【不良反应与注意】 A C 氢氯噻嗪毒性低，但长期用药也可出现水和电解质紊乱，常见为低血钾，应注意补 钾，用药期间若过度限制钠盐也可发生低钠血症。 9 C 由于抑制碳酸酐酶，使 !7 和氨的泌排减少，血氨增高，肝硬化患者可诱发肝昏 迷，应慎用或禁用。 @ C 其他 可引起血中尿酸升高（竞争性抑制尿酸由肾小管排泄）、血糖升高（抑制胰 岛素释放）和尿素氮升高（降低肾小球滤过率）。痛风、糖尿病和肾功能不全者应慎用。 少数人偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、血小板减少及胃肠道反应等。 【药物相互作用】 A C 与利血平、可乐宁、肼苯哒嗪等降压药合用可增强降压效果，并减轻其水钠潴留的 副作用。 9 C 与安体舒通等留钾的利尿药合用，可呈现协同效应，并防止血钾过低。 @ C 与强心甙合用可协同消除心性水肿，但应注意因利尿失钾而增加强心甙的毒性， · E<D · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第一章利尿药 需并用氯化钾。 4.与磺酰脲类药合用(因抑制胰岛素分泌)可使其降血糖作用降低 【制剂与规格】片剂:25mg/片。 环戊氯噻嗪 Cyclopenthiazide( NAVIDREX) 【作用与用途】本品为噻嗪类利尿药,作用与氢氯噻嗪相似,其利尿效果强于氢氯 噻嗪,排钠作用显著,对钾离子的排出不明显。不良反应也较少。但长期用也应适当补 充氯化钾。临床上适用于各种类型的水肿,如心、肝、肾性水肿,类固醇及妊娠期引起的 水肿等。此外,亦有降压作用,可与其他降压药配合用于治疗不同类型的高血压。 【用法与用量】 1.利尿口服:成人0.25~0.5mg/次,2次/d。小儿0.01~0.02mg/(kg·d),分1~2 次 2.降压成人0.2mg/次,2次/d,宜与降压药合用。 【不良反应与注意】不良反应较氢氯噻嗪少,但长期使用时要补充氯化钾。对肝昏 迷或有肝昏迷倾向的病人禁用 【制剂与规格】片剂:0.25mg/片。 苄氟噻嗪 Bendroflumethiazide(naturetin y 【作用与用途】本品为噻嗪类利尿药。利尿作用与氢氯噻嗪相似,主要抑制肾小管 髓袢升支皮质部电解质的重吸收,以致排尿量及尿中的Na'、Cl-显著增加,但K及 HCO3的排出量较少。利尿效果比氢氯噻嗪强,因排泄缓慢,且效力持久。亦有温和的降 压作用,与其他降压药合用能增强其他降压药的作用。用于各种类型的水肿及高血压。 【用去与用量】 1.利尿口服:成人5~15mg/次,每晨1次 2.降压2.5~5mg/次,3次/d 【不良反应与注意】可参见氢氯噻嗪。长期用药须注意低钾血症,严重肝肾功能减 退及痛风患者禁用,肝硬化、糖尿病及接受洋地黄或肾上腺皮质激素治疗的患者慎用。 【制剂与规格】片剂:2.5mg/片,5mg/片,10mg/片。 氯噻酮 Chlorthalidone Chlorphthalidone, Hydronal) 【作用与用途】本品为非噻嗪类药物,但作用与氢氯噻嗪相似,在胃肠道吸收较慢
需并用氯化钾。 ! " 与磺酰脲类药合用（因抑制胰岛素分泌）可使其降血糖作用降低。 【制剂与规格】 片剂：#$%&’片。 环戊氯噻嗪 ()*+,-./0123425（. 6789:; " 利尿 口服：成人 ? " #$ @ ? " $%&’次，# 次’5。小儿 ? " ?> @ ? " ?#%&（’ A&·5），分 > @ # 次。 # " 降压 成人 ? " #$%&’次，# 次’5，宜与降压药合用。 【不良反应与注意】 不良反应较氢氯噻嗪少，但长期使用时要补充氯化钾。对肝昏 迷或有肝昏迷倾向的病人禁用。 【制剂与规格】 片剂：? " #$%&’片。 苄氟噻嗪 B./5C,D+E%.0123425（. 67FG; " 利尿 口服：成人 $ @ >$%&’次，每晨 > 次。 # " 降压 # " $ @ $%&’次，M 次’5。 【不良反应与注意】 可参见氢氯噻嗪。长期用药须注意低钾血症，严重肝肾功能减 退及痛风患者禁用，肝硬化、糖尿病及接受洋地黄或肾上腺皮质激素治疗的患者慎用。 【制剂与规格】 片剂：# " $%&’片，$%&’片，>?%&’片。 氯 噻 酮 (1+,C013+25,/. （(1+,C-1013+25,/.，K)5C,/3+） 【作用与用途】 本品为非噻嗪类药物，但作用与氢氯噻嗪相似，在胃肠道吸收较慢， · O?N · 第一章 利尿药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 服药约2小时内出现利尿作用,维持时间可达48~60小时。临床适用于充血性心力衰 竭、慢性肾炎、肝硬化、经前综合征等引起的水肿。亦可与其他降压药如利血平合用治疗 高血压 【用法与用量】口服;成人100mg/次,隔日1次,必要时可200mg/次。小儿2mg/(kg 次)隔日1次。降血压时与利血平合用,50mg/次,隔日1次。 【不良反应与注意】 1.乏力、眩晕、恶心、呕吐、心悸和头痛等。 2.偶有粒细胞减少,血小板减少性紫癜及诱发肝昏迷或急性胰腺炎。 3.对胎儿可能有影响,孕妇忌用。 4.久用时,应加服氯化钾 【制剂与规格】片剂:25mg/片,50mg/片,100mg/片 第三节弱效利尿药 螺内酯(安体舒通,螺旋内酯固醇) Spironolactone( Antisterone, ALDACTONE) 【作用与用途】本品结构与醛固酮相似,与醛固酮受体有较强的亲和力,与受体结 合后且无内在活性,并竞争性拮抗醛固酮的储钠作用。使远曲小管和集合管Na'-K 交换减少,产生排Na保k性的利尿作用。利尿作用较弱、缓慢而持久。口服后1天见 效,2~3天达高峰,可维持5~6天。主要适用于伴醛固酮增高的顽固性水肿,如肾病综 合征、慢性心力衰竭、肝硬化腹水等(因醛固酮增高)。临床对治疗顽固性或肝性水肿时, 常与噻嗪类利尿合用,能増强疗效,并可对抗噻嗪类的排钾作用。尤其对肝硬化腹水患 者,可防止因排钾过多诱发肝昏迷 【用法与用量】口服:成人20mg/次,3~4次/d。小儿2mg/kg:d),分3-4次 【不良反应与注意】毒副反应较小,偶有头痛、嗜睡、倦怠、皮疹、多毛、男性乳房肿 大或消化道反应。久用可致高血钾,肾功能不全和高血钾者忌用 【药物相互作用】与噻嗪类或速尿合用,可相互协同増强利尿作用,并可防止噻嗪 类等所致的低血钾或螺内酯所致的髙血钾。动物试验表明,安体舒通可拮抗洋地黄对心 脏的毒性,且不降低其正性肌力作用。这可能与安体舒通促进肝微粒体酶对洋地黄类的 灭活有关。也有认为与防止低钾而减轻洋地黄类的毒性有关。 【制剂与规格】片剂:20mg/片。胶囊剂:20mg/丸
服药约 ! 小时内出现利尿作用，维持时间可达 "# $ %& 小时。临床适用于充血性心力衰 竭、慢性肾炎、肝硬化、经前综合征等引起的水肿。亦可与其他降压药如利血平合用治疗 高血压。 【用法与用量】 口服；成人 ’&&()*次，隔日 ’ 次，必要时可 !&&()*次。小儿 !()（* +) ·次）隔日 ’ 次。降血压时与利血平合用，,&()*次，隔日 ’ 次。 【不良反应与注意】 ’ - 乏力、眩晕、恶心、呕吐、心悸和头痛等。 ! - 偶有粒细胞减少，血小板减少性紫癜及诱发肝昏迷或急性胰腺炎。 . - 对胎儿可能有影响，孕妇忌用。 " - 久用时，应加服氯化钾。 【制剂与规格】 片剂：!,()*片，,&()*片，’&&()*片。 第三节 弱效利尿药 螺内酯（安体舒通，螺旋内酯固醇） /012343567834（9 :481;892349，:?@AB） 【作用与用途】 本品结构与醛固酮相似，与醛固酮受体有较强的亲和力，与受体结 合后且无内在活性，并竞争性拮抗醛固酮的储钠作用。使远曲小管和集合管 A6 C D EC 交换减少，产生排 A6 C 保 + C 性的利尿作用。利尿作用较弱、缓慢而持久。口服后 ’ 天见 效，! $ . 天达高峰，可维持 , $ % 天。主要适用于伴醛固酮增高的顽固性水肿，如肾病综 合征、慢性心力衰竭、肝硬化腹水等（因醛固酮增高）。临床对治疗顽固性或肝性水肿时， 常与噻嗪类利尿合用，能增强疗效，并可对抗噻嗪类的排钾作用。尤其对肝硬化腹水患 者，可防止因排钾过多诱发肝昏迷。 【用法与用量】 口服：成人 !&()*次，. $ " 次*F。小儿 !()（* +)·F），分 . $ " 次。 【不良反应与注意】 毒副反应较小，偶有头痛、嗜睡、倦怠、皮疹、多毛、男性乳房肿 大或消化道反应。久用可致高血钾，肾功能不全和高血钾者忌用。 【药物相互作用】 与噻嗪类或速尿合用，可相互协同增强利尿作用，并可防止噻嗪 类等所致的低血钾或螺内酯所致的高血钾。动物试验表明，安体舒通可拮抗洋地黄对心 脏的毒性，且不降低其正性肌力作用。这可能与安体舒通促进肝微粒体酶对洋地黄类的 灭活有关。也有认为与防止低钾而减轻洋地黄类的毒性有关。 【制剂与规格】 片剂：!&()*片。胶囊剂：!&()*丸。 · G’& · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第一章利尿药 附螺内酯-噻嗪片( Aldactazide):每片含螺内酯25mg,氢氯嗪25mg。1片/次,1 4次/d 氨苯蝶啶(三氨蝶呤) Triamterene (Dyrenium, Pterofen, U rocaud-OL) 【作用与用途】本品能抑制远曲小管和集合管的K+-Na交换,发挥其轻度排 Na+留K+的利尿作用。一般口服后1~2小时显效,4~6小时达高峰,维持时间约10 16小时。单用利尿作用较弱,常与中效或强效利尿药合用,以产生协同疗效,并防止中 强效利尿药所致的低血钾。临床适用于慢性顽固性水肿。此外,尚可使尿酸排出而用于 痛风 【用法与用量】口服:成人50-100mg/次,2~3次/d。小儿2-4mg/(kgd,分1 【不良反应与注意】 1.偶有恶心、呕吐、头痛、头晕、口干及皮疹等。 2.久用可引起高钾血症,严重肾功能不全及高血钾者禁用 【药物相互作用】 1.与噻嗪类药合用,二者可相互加强排Na利尿作用,并可克服各药单独应用所致 的低血钾或高血钾症 2.与留钾类利尿药(如安体舒通)配伍,易致高血钾,应慎用或不用 【制剂与规格】片剂:50mg/片。 附氨苯蝶啶-氢氯噻嗪片( Diazide):每片含氨苯蝶啶5σmg氢氯噻嗪25πg·1片 /次,1-4次/d 阿米洛利(氨氯吡咪) Amiloride( Amipromizide, Guanamprazine, MIDAMOR,MK-870 【作用与用途】本品利尿作用与氨苯蝶啶相似,直接抑制远曲小管和集合管的Kˉ Na交换,为排钠留钾利尿药中作用较强的药物。用药后约4小时作用达高峰,持续时 间约24小时。单用利尿作用亦不太强,常与其他利尿药合用,如可增强氢氯噻嗪及速尿 等利尿药的排钠作用,并减少钾的丢失。临床多与这些利尿药合用治疗顽固性水肿 【用法与用量】口服:成人10-20mgd,分2-3次。 【不良反应与注意】可有恶心、呕吐、头晕、乏力、皮疹等。高血钾症及肾功能不全 者禁用。 711
附 螺内酯 ! 噻嗪片（"#$%&’%()$*）：每片含螺内酯 +,-.，氢氯嗪 +,-.。/ 片0次，/ 1 2 次0$。 氨苯蝶啶（三氨蝶呤） 34)%5’*4*5* （674*5)8-，9’*4:;*5，） 【作用与用途】 本品能抑制远曲小管和集合管的 ?@ ! A% @ 交换，发挥其轻度排 A% @ 留 ?@ 的利尿作用。一般口服后 / 1 + 小时显效，2 1 B 小时达高峰，维持时间约 /C 1 /B 小时。单用利尿作用较弱，常与中效或强效利尿药合用，以产生协同疗效，并防止中、 强效利尿药所致的低血钾。临床适用于慢性顽固性水肿。此外，尚可使尿酸排出而用于 痛风。 【用法与用量】 口服：成人 ,C 1 /CC-.0次，+ 1 D 次0$。小儿 + 1 2-.（0 E.·$），分 / 1 + 次。 【不良反应与注意】 / F 偶有恶心、呕吐、头痛、头晕、口干及皮疹等。 + F 久用可引起高钾血症，严重肾功能不全及高血钾者禁用。 【药物相互作用】 / F 与噻嗪类药合用，二者可相互加强排 A% @ 利尿作用，并可克服各药单独应用所致 的低血钾或高血钾症。 + F 与留钾类利尿药（如安体舒通）配伍，易致高血钾，应慎用或不用。 【制剂与规格】 片剂：,C-.0片。 附 氨苯蝶啶 ! 氢氯噻嗪片（6)%()$*）：每片含氨苯蝶啶 ,C-.，氢氯噻嗪 +,-.。/ 片 0次，/ 1 2 次0$F 阿米洛利（氨氯吡咪） "-)#:4)$（* "-)G4:-)()$*， H8%5%-G4%()5*，IJ6"I=K，I? ! LMC） 【作用与用途】 本品利尿作用与氨苯蝶啶相似，直接抑制远曲小管和集合管的 ?@ ! A% @ 交换，为排钠留钾利尿药中作用较强的药物。用药后约 2 小时作用达高峰，持续时 间约 +2 小时。单用利尿作用亦不太强，常与其他利尿药合用，如可增强氢氯噻嗪及速尿 等利尿药的排钠作用，并减少钾的丢失。临床多与这些利尿药合用治疗顽固性水肿。 【用法与用量】 口服：成人 /C 1 +C-.0$，分 + 1 D 次。 【不良反应与注意】 可有恶心、呕吐、头晕、乏力、皮疹等。高血钾症及肾功能不全 者禁用。 · M// · 第一章 利尿药