第十篇 临床其他常用药物的合理应用
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第一章抗寄生虫病药 第一章抗寄生虫病药 第一节抗疟病 【药物分类】抗疟药可分为:①主要用于控制症状的抗疟药。②主要用于控制复发 和传播的抗疟药。③主要用于病因性预防的抗疟药。 【作用特点】抗疟药对不同种类的疟原虫、对疟原虫的不同发育阶段在作用强度上 以及敏感性上有着显著的区别。对原发性红细胞外期有作用的抗疟药,能起到病因性的 预防作用,如乙胺嘧啶:对继发性红细胞处期有作用的抗疟药,能阴止间日疟的复发,起 到根治的作用,如伯氨喹:对红细胞内期有作用的抗疟药,能控制临床症状,如氯喹、青蒿 素、奎宁等,对雌、雄配子体在蚊体内的发育有抑制作用的抗疟药,能控制疟疾的传播和 流行,如伯氨喹 【用药原则】目前使用的抗疟药尚无一个药物能对各期疟原虫都有杀灭作用,因此 临床上根据疟疾感染情况的不同,选择相应的一种抗疟药或几种抗疟药联合,以期提高 治疗效果,并进而达到根治目的。一般选择如下:①间日疟及恶性疟急性发作:氯喹+伯 氨喹。②脑型恶性疟:二盐酸奎宁、青蒿琥酯、双氢青蒿素及蒿甲醚等。③预防用药:乙 胺嘧啶(病因性预防)、氯喹(临床性预防)。④休止期治疗:乙胺嘧啶+伯氨喹。⑤抗氯 喹恶性疟:青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、哌喹、咯荼啶、甲氟喹及联合使用硫酸 奎宁、磺胺多辛、乙胺嘧啶等。 恶性疟因无继发性细胞外期,所以应用控制症状的抗药如氯喹即能达到根治,而不 复发。 【注意事项】①干扰同一代谢环节的抗疟药之间往往有产叉耐药性。②抗疟药使 用中,要特别重视氯喹的赫氏反应和心源性脑缺血综合征;奎宁的急性溶血(即黑尿热 785
第一章 抗寄生虫病药 第一节 抗 疟 病 【药物分类】 抗疟药可分为：!主要用于控制症状的抗疟药。"主要用于控制复发 和传播的抗疟药。#主要用于病因性预防的抗疟药。 【作用特点】 抗疟药对不同种类的疟原虫、对疟原虫的不同发育阶段在作用强度上 以及敏感性上有着显著的区别。对原发性红细胞外期有作用的抗疟药，能起到病因性的 预防作用，如乙胺嘧啶；对继发性红细胞处期有作用的抗疟药，能阴止间日疟的复发，起 到根治的作用，如伯氨喹；对红细胞内期有作用的抗疟药，能控制临床症状，如氯喹、青蒿 素、奎宁等，对雌、雄配子体在蚊体内的发育有抑制作用的抗疟药，能控制疟疾的传播和 流行，如伯氨喹。 【用药原则】 目前使用的抗疟药尚无一个药物能对各期疟原虫都有杀灭作用，因此 临床上根据疟疾感染情况的不同，选择相应的一种抗疟药或几种抗疟药联合，以期提高 治疗效果，并进而达到根治目的。一般选择如下：!间日疟及恶性疟急性发作：氯喹 ! 伯 氨喹。"脑型恶性疟：二盐酸奎宁、青蒿琥酯、双氢青蒿素及蒿甲醚等。#预防用药：乙 胺嘧啶（病因性预防）、氯喹（临床性预防）。$休止期治疗：乙胺嘧啶 ! 伯氨喹。%抗氯 喹恶性疟：青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、哌喹、咯荼啶、甲氟喹及联合使用硫酸 奎宁、磺胺多辛、乙胺嘧啶等。 恶性疟因无继发性细胞外期，所以应用控制症状的抗药如氯喹即能达到根治，而不 复发。 【注意事项】 !干扰同一代谢环节的抗疟药之间往往有产叉耐药性。"抗疟药使 用中，要特别重视氯喹的赫氏反应和心源性脑缺血综合征；奎宁的急性溶血（即黑尿热）； · $#" · 第一章 抗寄生虫病药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 伯氨喹的高铁血红蛋白血症和急性溶血。③乙胺嘧啶味微香甜,应严加保管,注意勿被 儿童误当糖果服用而招致意外 主要用于控制症状的抗疟药 氯喹 Chloroquine 【又名】氯喹啉, Aralen。 【药动学】口服:吸收快而完全。血药高峰:1~2h。蛋白结合率55%。分布:肝脾 肺、脑组织及红细胞中本药的浓度分别为血浆的200~700倍、10~30倍、10~20倍:疟 原虫侵入的红细胞本药浓度又比正常红细胞高25倍。代谢:肝。排泄:尿(10%-25% 为原形物)。tn:70~120h 【作用和用途】①对红细胞内裂殖体有快、强、且持久的作用。它不仅能有效地控 制疟疾症状的发作,且能延长良性疟的复发,在一定程度上起到阻断良性疟传播的作用 ②对阿米巴滋养体有杀灭作用。③对华支睾吸虫和肺吸虫亦有一定作用。④对免疫有 抑制作用,能稳定溶酶体膜,阻止蛋白酶对激肽类释放的诱导影响,阴止白细胞趋化反 应,减弱其吞噬作用,并有轻度抗组胺作用。⑤对心脏具有奎尼丁样作用 主要用于疟疾急性发作,能根治恶性疟。此外,用于肠外阿米巴病,尤其是阿米巴肝 炎与肝脓肿;也可用于治疗自身免疫性疾病 【用法和剂量】 1.防治疟疾(1)一般疟疾:首剂服1g第2、3日各服0.5g小儿首剂16mg/kg6-8h 后及第2、3日各服1次,按8mg/(kg·d) (2)脑型疟疾:①静滴首剂要求在患者入院后12h内用1.5g,加在10%葡萄糖溶液或 5%葡萄糖生理盐水中(每500ml加磷酸氯喹0.5~0.75g),40~50滴/min,第23日各为 05g疗程为3日,总量2.5g°小儿第1日按30-40mg/kg第2、3日各为10-15mg/kg (加在5%葡萄糖溶液或葡萄糖生理盐水中的浓度与成人相同),根据不同年龄滴速控制 在10~20滴/min。首次剂量应于患者入院后8~12h内滴完。②肌注(在没有条件静滴 及不得已而为之时,因常规量肌注有致死报告)。其剂量疗程与静滴同。成人每次用磷 酸氯喹0.25h,药液1份加4份注射用水稀释混匀后缓慢注射,1次/4~8h,至当日药量给 完为止。患者清醒后能口服者改口服,剂量不变,3日磷酸氯喹总量用足2.5g° (3)抑制性预防疟疾:成人0.5g次,1次/周。小儿8-12.5mg/kg次),1次/周 2.阿米巴肝炎、肝脓肿0.5g/次,2次/d,3d后减半。小儿10mg/(kg次),2次/d,3e 后减半,均连服14~20d为一疗程。 【不良反应】①治疗疟疾多有消化道反应,及头昏、头痛、耳鸣、皮肤瘙痒、烦躁等, 786·
伯氨喹的高铁血红蛋白血症和急性溶血。!乙胺嘧啶味微香甜，应严加保管，注意勿被 儿童误当糖果服用而招致意外。 一、主要用于控制症状的抗疟药 氯 喹 !"#$%$&’()* 【又名】 氯喹啉，+%,#*)。 【药动学】 口服：吸收快而完全。血药高峰：- . /"。蛋白结合率 001。分布：肝脾 肺、脑组织及红细胞中本药的浓度分别为血浆的 /22 . 322 倍、-2 . 42 倍、-2 . /2 倍；疟 原虫侵入的红细胞本药浓度又比正常红细胞高 /0 倍。代谢：肝。排泄：尿（-21 . /01 为原形物）。5-6/：32 . -/2"。 【作用和用途】 "对红细胞内裂殖体有快、强、且持久的作用。它不仅能有效地控 制疟疾症状的发作，且能延长良性疟的复发，在一定程度上起到阻断良性疟传播的作用。 #对阿米巴滋养体有杀灭作用。!对华支睾吸虫和肺吸虫亦有一定作用。$对免疫有 抑制作用，能稳定溶酶体膜，阻止蛋白酶对激肽类释放的诱导影响，阴止白细胞趋化反 应，减弱其吞噬作用，并有轻度抗组胺作用。%对心脏具有奎尼丁样作用。 主要用于疟疾急性发作，能根治恶性疟。此外，用于肠外阿米巴病，尤其是阿米巴肝 炎与肝脓肿；也可用于治疗自身免疫性疾病。 【用法和剂量】 - 7 防治疟疾（-）一般疟疾：首剂服 -8，第 /、4 日各服 2 7 08 小儿首剂 -9:86;8，9 . 2 . 02 滴6:()，第 /、4 日各为 2 7 08，疗程为 4 日，总量 / 7 08。小儿第 - 日按 42 . >2:86;8，第 /、4 日各为 -2 . -0:86;8 （加在 01葡萄糖溶液或葡萄糖生理盐水中的浓度与成人相同），根据不同年龄滴速控制 在 -2 . /2 滴6:()。首次剂量应于患者入院后 份注射用水稀释混匀后缓慢注射，- 次6> . . /2= 为一疗程。 【不良反应】 "治疗疟疾多有消化道反应，及头昏、头痛、耳鸣、皮肤瘙痒、烦躁等， · 3<9 · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用
第一章抗寄生虫病药 停药后可缓解。如在疟疾发作期一次大量使用,可能发生赫氏反应。②较大量、长期使 用可发生视网膜炎致视力模糊、皮疹、皮炎、甚至剥脱性皮炎、白细胞减少等。③少数由 于窦房结被抑制引起心律失常,严重者可致心源性脑缺血综合征。个别可发生药物性精 神病 【禁忌和慎用】孕妇忌用。肝、肾功能不全,有精神病史或血液病史者慎用 【药物相互作用】①不宜与对肝脏有毒的药物合用(如氯丙嗪),以免增加肝脏负 担。②与保泰松合用易引起过敏性皮炎。③与氯化铵合用,由于尿液酸化,使本药排泄 增加而降低浓度 【备注】本药切不可高浓度快速直接由静脉推注,否则可引起心室纤颤、心跳骤停。 【制剂】用其磷酸盐。①片剂:0.075g:0.25g②注射液:0.125g/2ml:0.25g/lml 322mg/5ml 哌喹 Piperaquine 【又名】喹哌,抗矽-14 【药动学】口取:吸收良好。血药高峰:8h。吸收后主要聚集于肝脏缓慢释放入血 存在肝肠循环,故积蓄时间较长。ta:9.4 【作用和用途】抗疟作用与氯喹相似而较弱:作用缓慢而持久。主要用于疟疾症状 的抑制性预防,也可用于抗氯喹恶性疟的治疗。此外,尚可用于矽肺的防治。 【用法和剂量】(1)抑制性预防疟疾:每月1次服0.6g(基质),连服4-6个月,不宜 超过6个月 (2)治疗抗氯喹恶性疟疾:首剂0.6g(基质),第2、3日再各服0.45g(基质)。因本药 作用缓慢,最好先用青蒿素等速效抗疟药控制症状再续用本药。 (3)矽肺:①预防:每10~15日服1次0.5g,1月总量为1-1.5g3~6个月为一疗 程,②治疗:每周1次服0.5-0.75g1个月总量为2~3g6-9个月为一疗程:间歇1-3 月后可进行第2疗程。总疗程为3~5年 【不良反应】可见头昏、嗜睡、乏力、面部麻木感、胃部不适等。 【禁忌和慎用】严重肝、肾、心疾患者忌用,孕妇慎用。 【制剂】①片剂:0.25g(相当于基质0.15g):0.5g相当于基质0.3g)。②复方制剂: 抗疟3号片(每片含磷酸哌喹0.25g、磺胺多辛50mg)作为预防用药。成人5片/次,1次 月,连服3~4月。 奎宁 Quinine 【又名】金鸡纳霜, Chinine 787
停药后可缓解。如在疟疾发作期一次大量使用，可能发生赫氏反应。!较大量、长期使 用可发生视网膜炎致视力模糊、皮疹、皮炎、甚至剥脱性皮炎、白细胞减少等。"少数由 于窦房结被抑制引起心律失常，严重者可致心源性脑缺血综合征。个别可发生药物性精 神病。 【禁忌和慎用】 孕妇忌用。肝、肾功能不全，有精神病史或血液病史者慎用。 【药物相互作用】 #不宜与对肝脏有毒的药物合用（如氯丙嗪），以免增加肝脏负 担。!与保泰松合用易引起过敏性皮炎。"与氯化铵合用，由于尿液酸化，使本药排泄 增加而降低浓度。 【备注】 本药切不可高浓度快速直接由静脉推注，否则可引起心室纤颤、心跳骤停。 【制剂】 用其磷酸盐。#片剂：! " !#$%；! " &$%。!注射液：! " ’&$%(&)*；! " &$%(’)*； +&&)%($)*。 哌 喹 ,-./0123-4/ 【又名】 喹哌，抗矽 5 ’6。 【药动学】 口取：吸收良好。血药高峰：78。吸收后主要聚集于肝脏缓慢释放入血； 存在肝肠循环，故积蓄时间较长。9’(&：: " 6;。 【作用和用途】 抗疟作用与氯喹相似而较弱；作用缓慢而持久。主要用于疟疾症状 的抑制性预防，也可用于抗氯喹恶性疟的治疗。此外，尚可用于矽肺的防治。 【用法和剂量】（’）抑制性预防疟疾：每月 ’ 次服 ! " 3-4-4/ 【又名】 金鸡纳霜，?8-4-4/。 · #7# · 第一章 抗寄生虫病药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 【药动学】口服:吸收迅速。血药高峰:1~3h(口服)。蛋白结合率:70%。脑脊液 中浓度低。6~8hl次给药可维持血中有效浓度。代谢:肝,氧化。排泄:尿,24h已排完, 代谢物为主,原形约10%。t:8~10h 【作用和用途】①抗疟作用:主要干扰DNA的复制而发挥作用。对红细胞内期各 种疟原虫的裂殖体有抑制作用,其中对间日疟作用较强,但与氯喹相比则仍较弱,然对氯 喹产生耐药性的恶性疟本药仍然有效。临床上用于脑型疟疾、耐氯喹恶性疟以及控制疟 的临床症状。②解热镇痛作用:治疗剂量时能抑制中枢神经系统,具有一定程度的解热 镇痛作用,但较弱。③其它尚有抑制心肌、兴奋子宫、局部刺激作用。 【用法和剂量】①耐氯喹恶性疟疾:口服,0.3~0.6g/次:小儿10mg(kg次),均3 次/d连用7d。②脑型疟疾:用二盐酸奎宁;成人或小儿首剂均按5-10mgkg(最高量 0.5g),加在5%葡萄糖或5%葡萄糖生理水中(稀释浓度为0.5~1mg/m),在4h内滴注完; 以后每隔8~12h可重复滴注,视患者病情情况,清醒后能口服者,则停用二盐酸奎宁静滴, 改口服 【不良反应】①金鸡纳反应:表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、视听力减退、严重者产 生暂时性耳聋、停药后一般可恢复。②特异质反应:少数患者用小量奎宁产生急性溶血 (即黑尿热)。有些患者可发生皮疹、瘙痒、血管神经性不肿及支气管哮喘等。 【禁忌和慎用】孕妇、重症肌无力、对本药有过敏史者忌用。严重心脏疾患,哮顺患 者、视神经炎、月经期及哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】①制酸药与含铝制剂能延缓或减少本药的吸收。②能加强肝素 或口服抗凝药的效力。③酸化尿液能加速本药由尿排出:碱化尿液可导致本药血药浓度 与毒性增加。 【备注】①本药忌静注(因抑制心肌,易致休克):静滴时要密切注意心音、心率、节 律、血压等变化。②用药期间应观察患者有无低血糖反应表现。③肌注可招致局部组织 坏死。必需使用时宜将药液稀释为0.25g/2m的浓度后作臀深部肌注,并每次更换注射 部位。全身浮肿患者因吸收不良,不宜肌注给药。④大量使用(24h内4g时)可损害视觉 奎宁致死量约8g°⑤孕妇若受到疟疾感染危及生命且又必需使用奎宁量时,不可拘泥本 药对子宫的作用,但使用本药静脉滴注速率每8h不能超过10mg/kg⑥企图用本药堕胎 者必须禁止(效果既不可靠,而且又不安全) 【制剂】①片剂:硫酸盐:0.12g:0.15g:0.3g。重(二)硫酸盐:0.12g:0.33g°盐酸 盐:0.12g:0.3g重(二)盐酸盐:0.12g:0.3g3②二盐酸奎宁注射液:0.25g1lml:0.5g lm(供肌注用):0.25g/10m(供静滴用)。③无味奎宁片(优奎宁片、小儿疟疾片:0.1g 甲氟喹 nne 【又名】六氟哌喹。 Mephaquineo 788
【药动学】 口服：吸收迅速。血药高峰：! " #$ （口服）。蛋白结合率：%&’。脑脊液 中浓度低。( " )$* 次给药可维持血中有效浓度。代谢：肝，氧化。排泄：尿，+,$ 已排完， 代谢物为主，原形约 !&’。-!.+：) " !&$。 【作用和用途】 !抗疟作用：主要干扰 /01 的复制而发挥作用。对红细胞内期各 种疟原虫的裂殖体有抑制作用，其中对间日疟作用较强，但与氯喹相比则仍较弱，然对氯 喹产生耐药性的恶性疟本药仍然有效。临床上用于脑型疟疾、耐氯喹恶性疟以及控制疟 的临床症状。"解热镇痛作用：治疗剂量时能抑制中枢神经系统，具有一定程度的解热 镇痛作用，但较弱。#其它尚有抑制心肌、兴奋子宫、局部刺激作用。 【用法和剂量】 !耐氯喹恶性疟疾：口服，& 2 # " & 2 (3.次；小儿 !&43（. 53·次），均 # 次.6，连用 %6。"脑型疟疾：用二盐酸奎宁；成人或小儿首剂均按 7 " !&43.53 （最高量 &273），加在 7’葡萄糖或 7’葡萄糖生理水中（稀释浓度为 &27 " !43.4*），在 ,$ 内滴注完； 以后每隔 ) " !+$ 可重复滴注，视患者病情情况，清醒后能口服者，则停用二盐酸奎宁静滴， 改口服。 【不良反应】 !金鸡纳反应：表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、视听力减退、严重者产 生暂时性耳聋、停药后一般可恢复。"特异质反应：少数患者用小量奎宁产生急性溶血 （即黑尿热）。有些患者可发生皮疹、瘙痒、血管神经性不肿及支气管哮喘等。 【禁忌和慎用】 孕妇、重症肌无力、对本药有过敏史者忌用。严重心脏疾患，哮顺患 者、视神经炎、月经期及哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】 !制酸药与含铝制剂能延缓或减少本药的吸收。"能加强肝素 或口服抗凝药的效力。#酸化尿液能加速本药由尿排出；碱化尿液可导致本药血药浓度 与毒性增加。 【备注】 !本药忌静注（因抑制心肌，易致休克）；静滴时要密切注意心音、心率、节 律、血压等变化。"用药期间应观察患者有无低血糖反应表现。#肌注可招致局部组织 坏死。必需使用时宜将药液稀释为 & 2 +73.+4* 的浓度后作臀深部肌注，并每次更换注射 部位。全身浮肿患者因吸收不良，不宜肌注给药。$大量使用（+,$ 内 ,3 时）可损害视觉 奎宁致死量约 )3。%孕妇若受到疟疾感染危及生命且又必需使用奎宁量时，不可拘泥本 药对子宫的作用，但使用本药静脉滴注速率每 )$ 不能超过 !&43.53。&企图用本药堕胎 者必须禁止（效果既不可靠，而且又不安全）。 【制剂】 !片剂：硫酸盐：& 2 !+3；& 2 !73；& 2 #3。重（二）硫酸盐：& 2 !+3；& 2 ##3。盐酸 盐：& 2 !+3；& 2 ##3。重（二）盐酸盐：& 2 !+3；& 2 ##3。"二盐酸奎宁注射液：& 2 +73.!4*；& 2 73. !4（* 供肌注用）；& 2 +73.!&4（* 供静滴用）。#无味奎宁片（优奎宁片、小儿疟疾片）：& 2 !3。 甲 氟 喹 89:*;?9 【又名】 六氟哌喹。89@$A?9。 · %)) · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用
第一章抗寄生虫病药 【药动学】口服:吸收良好。血药高峰:4~6h。蛋白结合率:98.2%;红细胞内浓度 为血浆浓度的2倍。代谢:肝。tn:15~30d 【作用和用途】抗疟效力强于氯喹,对耐多药的恶性疟仍有较好效果。主要用于耐 氯喹等的恶性疟治疗和症状抑制性预防。 【用法和剂量】①耐多药恶性疟的治疗:1-1.5g顿服。②抑制性预防疟疾:成人和 45kg以上小儿每周1次0.25g,45kg以下小儿每周1次4mg/kg在进入疟区前一周开始 服用,直至离开疟区后继续服3~4周 【不良反应】可见消化道反应:亦可见头痛、皮疹、瘙痒、平衡感觉障碍、心动过缓 心律失常等反应 【禁忌和慎用】对需精确协调的空间操作人员或运用沉重而有危险设备的工作人 员、肝肾功能不全患者及孕妇忌用。 【药物相互作用】①不可与β受体阻断药及钙通道阻滞药等合用;②不可与奎宁同 用:如若必要,则在奎宁末次使用后12h再开始使用本药 【备注】①口服时药片不宜嚼碎。②本药限于耐多药恶性疟的治疗和短期预防。 【制剂】片剂:50mg:0.25g° 青蒿素 Artemisinine 【又名】黄蒿素, Arteannuin 【药动学】口服;吸收迅速完全。血药高峰:0.5~1h(口服)。可通过血脑屏障进入 脑组织。代谢:肝,90%,迅速被转化。排泄:尿及肠道84%(24h)。 【作用和用途】抗疟作用主要是干扰疟原虫表膜一线粒体功能,最后导致虫体结构 全部瓦解。为一高效、速效、低毒之抗疟药。对疟原虫红细胞内期起高效杀灭作用。主 要用于间日疟、恶性疟的症状控制及耐氯喹的虫株的治疗,也可用于治疗凶险型恶性疟 如脑型、黄疸型等。近年也用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。 【用法和剂量】(1)治疗疟疾,①口服:首剂1g6-8h后及第2、3d各再服0.5g°总 量为2.5g小儿15mg/kg,按上述方法,3d内服完。②直肠给药:首剂0.6g,4h后0.6g 第2、3日各0.4g。③深部肌注(恶性疟):首剂0.6g,第2、3日各给0.15g,总量0.9g:或 首剂0.2g,6、24及48h后各给0.2g,总量0.8g:或0.3g1次/d,共3次,总量0.9g°小 儿按15mg/kg,按上述方式分3d用完 (2)治疗系统红斑狼疮或盘状红斑狼疮;第1个月口服0.1g/次,2次/d:第2个月 0.1g/次,3次/d,第3个月0.1g/次,4次d 【不良反应】①口服偶有恶心、呕吐、大便次数增加等,停药后即消失。②肌注较浅 时,易致局部疼痛和硬块。③可出现一过性的转氨酶升高及轻度皮疹 789
【药动学】 口服：吸收良好。血药高峰：! " #$。蛋白结合率：%& ’ ()；红细胞内浓度 为血浆浓度的 ( 倍。代谢：肝。*+,(：+- " ./0。 【作用和用途】 抗疟效力强于氯喹，对耐多药的恶性疟仍有较好效果。主要用于耐 氯喹等的恶性疟治疗和症状抑制性预防。 【用法和剂量】 !耐多药恶性疟的治疗：+ " + ’ -1 顿服。"抑制性预防疟疾：成人和 !-21 以上小儿每周 + 次 / ’ (-1，!-21 以下小儿每周 + 次 !31,21，在进入疟区前一周开始 服用，直至离开疟区后继续服 . " ! 周。 【不良反应】 可见消化道反应；亦可见头痛、皮疹、瘙痒、平衡感觉障碍、心动过缓、 心律失常等反应。 【禁忌和慎用】 对需精确协调的空间操作人员或运用沉重而有危险设备的工作人 员、肝肾功能不全患者及孕妇忌用。 【药物相互作用】 !不可与#受体阻断药及钙通道阻滞药等合用；"不可与奎宁同 用；如若必要，则在奎宁末次使用后 +($ 再开始使用本药。 【备注】 !口服时药片不宜嚼碎。"本药限于耐多药恶性疟的治疗和短期预防。 【制剂】 片剂：-/31；/ ’ (-1。 青 蒿 素 45*637879796 【又名】 黄蒿素，45*6:99;79。 【药动学】 口服；吸收迅速完全。血药高峰：/ ’ - " +$ （口服）。可通过血脑屏障进入 脑组织。代谢：肝，%/)，迅速被转化。排泄：尿及肠道 &!)（(!$）。 【作用和用途】 抗疟作用主要是干扰疟原虫表膜—线粒体功能，最后导致虫体结构 全部瓦解。为一高效、速效、低毒之抗疟药。对疟原虫红细胞内期起高效杀灭作用。主 要用于间日疟、恶性疟的症状控制及耐氯喹的虫株的治疗，也可用于治疗凶险型恶性疟， 如脑型、黄疸型等。近年也用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。 【用法和剂量】（+）治疗疟疾，!口服：首剂 +1，# " &$ 后及第 (、.0 各再服 / ’ -1。总 量为 ( ’ -1。小儿 +-31,21，按上述方法，.0 内服完。"直肠给药：首剂 / ’ #1，!$ 后 / ’ #1， 第 (、. 日各 / ’ !1。$深部肌注（恶性疟）：首剂 / ’ #1，第 (、. 日各给 / ’ +-1，总量 / ’ %1；或 首剂 / ’ (1，，#、(! 及 !&$ 后各给 / ’ (1，总量 / ’ &1；或 / ’ .1，+ 次,0，共 . 次，总量 / ’ %1。小 儿按 +-31,21，按上述方式分 .0 用完。 （(）治疗系统红斑狼疮或盘状红斑狼疮；第 + 个月口服 / ’ +1,次，( 次,0；第 ( 个月 / ’ +1,次，. 次,0，第 . 个月 / ’ +1,次，! 次,0。 【不良反应】 !口服偶有恶心、呕吐、大便次数增加等，停药后即消失。"肌注较浅 时，易致局部疼痛和硬块。$可出现一过性的转氨酶升高及轻度皮疹。 · <&% · 第一章 抗寄生虫病药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 【禁忌和慎用】妊娠早期妇女慎用。 【备注】①根治疟疾,需与伯氨喹同服。②本药治疗后疟疾的复发率较高。 【制剂】①片剂:50mg:0.1g。②栓剂:0.4g:0.6g。③混悬注射液:0.15-1m:0.3 2ml。 【同类药】 (1)双氢青蒿素 Dihydroartemisinin:本药口服吸收良好。血药高峰:1.33h。分布 tn:1.57h 本药对疟原虫无性体有强的杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫。可用于各类 疟疾,尤其适用于抗氯喹、抗哌硅恶性疟和凶险型脑型的救治。 口服:成人:6mg/d,1次/d,首剂量加倍:小儿按年龄递减,连用5~7日 本药毒性极低,少数患者使用后可能出现轻度网织红细胞一过性减少;孕妇慎用 制剂有:片剂:20mg (2)蒿甲醚 Artemether:本药系青蒿素的脂溶性衍生物,作用同青蒿素,适用于各型 疟疾,疗效较青蒿素为优,复发率较其为低。本药也可作退热药用,有中枢性退热效果 血药高峰;7h(肌注)。t2:约13h。主要用于①恶性疟的抢救及耐氯喹恶性疟的治疗。 常用肌注:首剂0.16~0.2g第2~5日每日0.08~0.1g总剂量达04~0.6g°口服用量 疗程同肌注。不良反应轻微。本药如有遇冷而凝固现象,则微温溶解后使用。妊娠期妇 女慎用。②退热作用:肌注0.2g/次,适用于老人、儿童及虚弱患者 【制剂】①胶囊:40mg;0.1g.②油注射液:80mg-1m:0.2g/2 (3)青蒿琥酯 Artesunate:本药又称青蒿酯;作用迅速,ta:约30min。主要用于脑 型疟及各种危重疟疾抢救。用法:①口服:首剂0.1g第2日起每日2次,每次50mg,连 服5日。②静注;首剂60mg,7岁以下小儿按体重1.5mg/kg,随后424、48h各重复注射 1次。危重病人首剂可加至120mg:3日为一疗程,成人总剂量为0.24~0.3g:若采用7 日(总剂量0.48g)疗法,即首剂加倍后其余药量在2~6h内给予,可使复燃率明显降低 静脉注射临用前加所附的5%碳酸氢钠注射液σ.6m,振摇2min,待完全深解后加5%葡 萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释,使每lml溶液含本药1omg缓慢静 注(每分钟3~4ml);本药溶解后应及时注射,如出现混浊不可使用。孕妇慎用。 近有报道:青蒿琥酯能杀灭日本血吸虫童虫,具有早期预防日本血吸虫感染的效果 在流行地区感染高峰季节可用本药6mg/kg顿服,每周或每2周服1次。 【制剂】①片剂:50mg。②粉针:60mg/支 咯萘啶 Malaridine 【又名】疟乃停, Pyronaridine 790
【禁忌和慎用】 妊娠早期妇女慎用。 【备注】 !根治疟疾，需与伯氨喹同服。"本药治疗后疟疾的复发率较高。 【制剂】 !片剂：!"#$；" % &$。"栓剂：" % ’$；" % ($。#混悬注射液：" % &! ) &#*；" % + ) ,#*。 【同类药】 （&）双氢青蒿素 -./01234256#.7.8.8：本药口服吸收良好。血药高峰：& % ++/。分布 广。5&9,：& % !:/。 本药对疟原虫无性体有强的杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫。可用于各类 疟疾，尤其适用于抗氯喹、抗哌硅恶性疟和凶险型脑型的救治。 口服：成人：(#$91，& 次91，首剂量加倍；小儿按年龄递减，连用 ! ) : 日。 本药毒性极低，少数患者使用后可能出现轻度网织红细胞一过性减少；孕妇慎用。 制剂有：片剂：,"#$。 （,）蒿甲醚 ;256#65/62：本药系青蒿素的脂溶性衍生物，作用同青蒿素，适用于各型 疟疾，疗效较青蒿素为优，复发率较其为低。本药也可作退热药用，有中枢性退热效果。 血药高峰；:（/ 肌注）。5&9,：约 &+/。主要用于!恶性疟的抢救及耐氯喹恶性疟的治疗。 常用肌注：首剂 " % &( ) " % ,$，第 , ) ! 日每日 " % "8456：本药又称青蒿酯；作用迅速，5&9,：约 +"#.8。主要用于脑 型疟及各种危重疟疾抢救。用法：!口服：首剂 " % &$，第 , 日起每日 , 次，每次 !"#$，连 服 ! 日。"静注；首剂 ("#$，: 岁以下小儿按体重 & % !#$9?$，随后 ’、,’、’</ 各重复注射 & 次。危重病人首剂可加至 &,"#$；+ 日为一疗程，成人总剂量为 " % ,’ ) " % +$；若采用 : 日（总剂量 " % ’<$）疗法，即首剂加倍后其余药量在 , ) (/ 内给予，可使复燃率明显降低。 静脉注射临用前加所附的 !@碳酸氢钠注射液 " % (#*，振摇 ,#.8，待完全深解后加 !@葡 萄糖注射液或 !@葡萄糖氯化钠注射液 ! % ’#* 稀释，使每 &#* 溶液含本药 &"#$，缓慢静 注（每分钟 + ) ’#*）；本药溶解后应及时注射，如出现混浊不可使用。孕妇慎用。 近有报道：青蒿琥酯能杀灭日本血吸虫童虫，具有早期预防日本血吸虫感染的效果。 在流行地区感染高峰季节可用本药 (#$9?$ 顿服，每周或每 , 周服 & 次。 【制剂】 !片剂：!"#$。"粉针：("#$9支。 咯 萘 啶 A4*42.1.86 【又名】 疟乃停，B023842.1.86。 · :C" · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用
第一章抗寄生虫病药 【药动学】口服:吸收约40%。血药高峰1.4h(口服):0.75h(肌注)。吸收后肝内 含量高。尿中排泄:1%~2%。t1:约60h 【作用和用途】对疟原虫裂殖体有杀灭作用;这与破坏其复合膜和食物泡的结构与 功能有关。主要用于脑型及耐氯喹恶性疟,也用于间日疟的治疗。 【用法和剂量】使用剂量按基质计。①口服:成人第1d0.3g次,2次/d,两次间隔4 6h,第2、3日各服1次(总量1.2g);也可0.4g顿服,6h后再服0.4g第2、3日各服 04g(总量1.6g)小儿总剂量按24mg/kg,分3次,第1日服2次,其间间隔6h,第2日 再服1次。②肌注:2-3mg(kg次),共给2次,间隔4~6h。③静滴:3-6mg/kg·次), 用5%葡萄糖溶液500ml稀释,于2-3h左右滴完,间隔6~8h重复一次。在12h内总量 为 【不良反应】可见胃部不适,稀便:偶见恶心、呕吐、头昏、头痛等,肌注局部有疼痛 和红肿硬结 【禁忌和慎用】严重心、肝、肾患者慎用 【备注】①肌注部位应常更换。②服药后尿呈红色 【制剂】①肠溶片:0.1g(基质)。②注射液80mg基质)~2m 本芴醇 Lumefantrine 【又名】 Benflumetol 【药动学】口服:吸收慢。血药高峰:4~5h(口服)。tn:24~72h 【作用和用途】本药能杀灭疟原虫红细胞内期无性体,杀虫比较彻底,治愈为98% 左右:但对原发性红细胞外期和配子体无效。 用于治疗恶性疟疾,尤其适用于抗氯喹虫株所致的恶性疾的治疗 【用法和剂量】口服:第一日0.8g顿服,第2、3、4日各顿服0.4g°小儿8mg(k d),顿服,连服4日,首剂加倍,首剂最大量不超过0.6g 【不良反应】临床观察,未见明显不良反应,少数病人可出现心电图T-Q间期一 过性轻度延长 【禁忌和慎用】心脏病人和肾脏病患者慎用。 【备注】恶性疟患者,在症状控制及红细胞内期疟原虫消灭之后,即可用磷酸伯氨 喹杀灭配子体 【制剂】胶丸:0.1ge 791
【药动学】 口服；吸收约 !"#。血药高峰 $ % !& （口服）；" % ’(& （肌注）。吸收后肝内 含量高。尿中排泄：$# ) *#。+$,*：约 -"&。 【作用和用途】 对疟原虫裂殖体有杀灭作用；这与破坏其复合膜和食物泡的结构与 功能有关。主要用于脑型及耐氯喹恶性疟，也用于间日疟的治疗。 【用法和剂量】 使用剂量按基质计。!口服：成人第 $." % /0,次，* 次,.，两次间隔 ! ) -&，第 *、/ 日各服 $ 次（总量 $ % *0）；也可 " % !0 顿服，-& 后再服 " % !0 第 *、/ 日各服 " % !（0 总量 $ % -0）。小儿总剂量按 *!10,20，分 / 次，第 $ 日服 * 次，其间间隔 -&，第 * 日 再服 $ 次。"肌注：* ) /10（, 20·次），共给 * 次，间隔 ! ) -&。#静滴：/ ) -10（, 20·次）， 用 (#葡萄糖溶液 (""13 稀释，于 * ) /& 左右滴完，间隔 - ) 4& 重复一次。在 $*& 内总量 为 $*10,20。 【不良反应】 可见胃部不适，稀便；偶见恶心、呕吐、头昏、头痛等，肌注局部有疼痛 和红肿硬结。 【禁忌和慎用】 严重心、肝、肾患者慎用。 【备注】 !肌注部位应常更换。"服药后尿呈红色。 【制剂】 !肠溶片：" % $（0 基质）。"注射液 4"1（0 基质）) *13。 本 芴 醇 561789:+;3。 【药动学】 口服：吸收慢。血药高峰：! ) (（& 口服）。+$,*：*! ) ’*&。 【作用和用途】 本药能杀灭疟原虫红细胞内期无性体，杀虫比较彻底，治愈为 ?4# 左右；但对原发性红细胞外期和配子体无效。 用于治疗恶性疟疾，尤其适用于抗氯喹虫株所致的恶性疾的治疗。 【用法和剂量】 口服：第一日 " % 40 顿服，第 *、/、! 日各顿服 " % !0。小儿 410（, 20· .），顿服，连服 ! 日，首剂加倍，首剂最大量不超过 " % -0。 【不良反应】 临床观察，未见明显不良反应，少数病人可出现心电图 @ A B 间期一 过性轻度延长。 【禁忌和慎用】 心脏病人和肾脏病患者慎用。 【备注】 恶性疟患者，在症状控制及红细胞内期疟原虫消灭之后，即可用磷酸伯氨 喹杀灭配子体。 【制剂】 胶丸：" % $0。 · ’?$ · 第一章 抗寄生虫病药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 主要用于控制复发和传播的抗疟药 伯氨喹 Primaquine 【又名】伯氨喹啉。 【药动学】口服:易吸收。血药高峰:2h(口服)。代谢:肝中浓度较高:大部分在体 内代谢。排泄:尿,1%为原形物。t:3~6h 【作用和用途】本药对良性疟的继发性红细胞外期及各种配子体均有较强的杀灭 作用;对疟原虫红细胞内期作用弱。抗疟机制可能是其代谢产物具有氧化性能,以及对 疟原虫线粒体损害所致。 临床上用于根治良性疟及控制疟疾的传播 【用法和剂量】(1)根治良性疟①8日疗法:成人39.6mg/次,1次/d,连服8日,②14 日疗法:成人26.4mg/次,1次/d,连服14日。(2)在特殊情况下,为了迅速扑灭恶性疟的 流行,可服用本药26.4mg/d,连服3日。 【不良反应】①本药毒性较其他抗疟药相对为大。每日剂量超过52.8mg时易发生 疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等。②少数患者可出现药热、粒细胞缺乏等,一般停药后即 能恢复。③患者红细胞内缺乏G-6-PD者服用本药后可招致急性溶血性贫血和高铁 血红蛋白血症。 【禁忌和慎用】有蚕豆病史、药物溶血史、孕妇忌用。有肝、肾、血液系统疾患者、糖 尿病患者及哺乳期妇女慎用 【备注】发生急性溶血时,立即停药。给予补液,严重时输血。碱化尿液,防止血红 蛋白在肾小管中沉淀。高铁血戏蛋白血症者用美蓝1~2mg/(kg·次),加在50%葡萄糖 溶液40m1中静注,以及其他相应处理, 【制剂】①片剂:13.2mg(相当于伯氨喹盐基7.5mg)。②复方止疟片:每片含磷酸 氯喹11mg、磷酸伯氨喹8.8mg 三、主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶 Py rimet hamine 【又名】乙氨嘧啶,息疟定,达拉匹林, Daraprin, Malocidea 【药动学】口服:吸收较完全。血药高峰:4h(口服)。排泄:尿10%~20%原形物(5 792
二、主要用于控制复发和传播的抗疟药 伯 氨 喹 !"#$%&’#() 【又名】 伯氨喹啉。 【药动学】 口服：易吸收。血药高峰：*+ （口服）。代谢：肝中浓度较高；大部分在体 内代谢。排泄：尿，,-为原形物。.,/* 0 1 2 3+。 【作用和用途】 本药对良性疟的继发性红细胞外期及各种配子体均有较强的杀灭 作用；对疟原虫红细胞内期作用弱。抗疟机制可能是其代谢产物具有氧化性能，以及对 疟原虫线粒体损害所致。 临床上用于根治良性疟及控制疟疾的传播 【用法和剂量】（,）根治良性疟!4 日疗法：成人 15 6 3$7/次，, 次/8，连服 4 日，",9 日疗法：成人 *3 6 9$7/次，, 次/8，连服 ,9 日。（*）在特殊情况下，为了迅速扑灭恶性疟的 流行，可服用本药 *3 6 9$7/8，连服 1 日。 【不良反应】 !本药毒性较其他抗疟药相对为大。每日剂量超过 :* 6 4$7 时易发生 疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等。"少数患者可出现药热、粒细胞缺乏等，一般停药后即 能恢复。#患者红细胞内缺乏 ; 7·次），加在 :?-葡萄糖 溶液 9?$@ 中静注，以及其他相应处理。 【制剂】 !片剂：,1 6 *$（7 相当于伯氨喹盐基 A 6 :$7）。"复方止疟片：每片含磷酸 氯喹 ,,?$7、磷酸伯氨喹 4 6 4$7。 三、主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶 !B"#$).+%$#() 【又名】 乙氨嘧啶，息疟定，达拉匹林，=%"%C"#(，D%@EF#8)。 【药动学】 口服：吸收较完全。血药高峰：9（+ 口服）。排泄：尿 ,?- 2 *?-原形物（: · A5* · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用
第一章抗寄生虫病药 7d内),乳汁。tma:约80~100h 【作用和用途】本药能抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能转变为四氢叶酸,导 致核酸的合成减少,使疟原虫的繁殖受到抑制。它对恶性疟及间日疟某些株的原发性红 细胞外期有效,故可作病因性预防药:对红细胞内期未成熟的裂殖体有抑制作用:含本药 的血液被吸入蚊体后能阻止疟原虫在坟体内的孢子增殖,因而能起到阻断传播的作用。 亦用于治疗弓形体病 【用法和剂量】①预防疟疾:口服,成人25mg次,小儿0.9mg/(kg·次),均1次/周 ②配合伯氨喹抗复发治疗:在疗程第1、2d成人每日加服本药25~50ms 【不良反应】①口服一般治疗量是比较安全的。若一次大量服用,则可招致恶心 呕吐、腹痛、发热、发绀、惊厥,甚至死亡。一旦发生应及时采取各种相应对症措施。②若 较长期大量服用,因干扰人体叶酸代谢,可发生巨幼红细胞性贫血或白细胞减少症。 旦发现,及时停药,必要时可使用甲酰四氢叶酸制剂 【禁忌和慎用】孕妇和哺乳期妇女忌用:肾功能不良者、G-6-PD缺乏才、巨幼红 细胞性贫血者慎用 【药物相互作用】与磺胺药(如磺胺多辛即周效磺胺)砜类药物合用,可提高抗疟 效果,以及减少耐药性的产生。 【备注】①本药味微香甜,注意勿被儿童误当糖果服用而招致意外。应严加保管 ②长期用药者应定期检查血象 【制剂】①片剂:6.25mg:25mg°②复方制剂一抗疟2号片(每片含磺胺多辛0.25g 及乙胺嘧啶175mg)开始服药2d,2片/日,以后每10~15日服1次,每次2片。服药 不宜超过3个月。 第二节抗阿米巴病药和抗滴虫病药 【药物分类】本节药物包括:①抗阿米巴病药。②抗滴虫病药。 【作用特点】目前抗阿米巴病药主要是对滋养体有作用,有的能直接杀灭滋养体, 如甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑、奥硝唑、依米丁、去氢依米丁等:有的通过抑制阿米巴的共生 菌丛,间接发挥抗阿米巴作用,如四环素类和红霉素。从治疗效果来说,有的药物对肠 内、外阿米巴病都有作用,如甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、依米丁、去氢依米丁等:有的主要对 肠内阿米巴病有作用,如二氯尼特(安特酰胺)、双碘喹啉、四环素类和红霉素等:有的只 对肠外阿米巴病有效,如氯喹。 抗滴虫病药主要是指对阴道毛滴虫有作用的药物。甲硝唑,替硝唑、奥硝唑不仅对 793
! "# 内），乳汁。$%&’：约 () ! %))*。 【作用和用途】 本药能抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能转变为四氢叶酸，导 致核酸的合成减少，使疟原虫的繁殖受到抑制。它对恶性疟及间日疟某些株的原发性红 细胞外期有效，故可作病因性预防药；对红细胞内期未成熟的裂殖体有抑制作用；含本药 的血液被吸入蚊体后能阻止疟原虫在坟体内的孢子增殖，因而能起到阻断传播的作用。 亦用于治疗弓形体病。 【用法和剂量】 !预防疟疾：口服，成人 ’+,-&次，小儿 ) . /,-（& 0-·次），均 % 次&周。 "配合伯氨喹抗复发治疗：在疗程第 %、’# 成人每日加服本药 ’+ ! +),-。 【不良反应】 !口服一般治疗量是比较安全的。若一次大量服用，则可招致恶心、 呕吐、腹痛、发热、发绀、惊厥，甚至死亡。一旦发生应及时采取各种相应对症措施。"若 较长期大量服用，因干扰人体叶酸代谢，可发生巨幼红细胞性贫血或白细胞减少症。一 旦发现，及时停药，必要时可使用甲酰四氢叶酸制剂。 【禁忌和慎用】 孕妇和哺乳期妇女忌用；肾功能不良者、1 2 3 2 45 缺乏才、巨幼红 细胞性贫血者慎用。 【药物相互作用】 与磺胺药（如磺胺多辛即周效磺胺）、砜类药物合用，可提高抗疟 效果，以及减少耐药性的产生。 【备注】 !本药味微香甜，注意勿被儿童误当糖果服用而招致意外。应严加保管。 "长期用药者应定期检查血象。 【制剂】 !片剂：3 . ’+,-；’+,-。"复方制剂—抗疟 ’ 号片（每片含磺胺多辛 ) . ’+- 及乙胺嘧啶 %" . +,-）。开始服药 ’#，’ 片&日，以后每 %) ! %+ 日服 % 次，每次 ’ 片。服药 不宜超过 6 个月。 第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 【药物分类】 本节药物包括：!抗阿米巴病药。"抗滴虫病药。 【作用特点】 目前抗阿米巴病药主要是对滋养体有作用，有的能直接杀灭滋养体， 如甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑、奥硝唑、依米丁、去氢依米丁等；有的通过抑制阿米巴的共生 菌丛，间接发挥抗阿米巴作用，如四环素类和红霉素。从治疗效果来说，有的药物对肠 内、外阿米巴病都有作用，如甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、依米丁、去氢依米丁等；有的主要对 肠内阿米巴病有作用，如二氯尼特（安特酰胺）、双碘喹啉、四环素类和红霉素等；有的只 对肠外阿米巴病有效，如氯喹。 抗滴虫病药主要是指对阴道毛滴虫有作用的药物。甲硝唑，替硝唑、奥硝唑不仅对 · "/6 · 第一章 抗寄生虫病药