前药的特征 原药与载体一般以共价键连接 ·前药可在体内断裂形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 ·前药应无活性或活性低于原药 ·前药与载体分子应无毒性 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用 部位快速释放，有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢。 前药制备方法： 醇类：酯、缩醛或缩酮 羧酸类：酯、伯酰胺、酸酐 胺类：酰胺、亚胺、偶氮 脒类：氨基甲酸酯 羰基类：缩醛或缩酮、噁唑啉、噻唑啉、亚胺、肟前药的特征 • 原药与载体一般以共价键连接 • 前药可在体内断裂形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 • 前药应无活性或活性低于原药 • 前药与载体分子应无毒性 • 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用 部位快速释放，有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢。 前药制备方法： 醇类：酯、缩醛或缩酮 羧酸类：酯、伯酰胺、酸酐 胺类：酰胺、亚胺、偶氮 脒类：氨基甲酸酯 羰基类：缩醛或缩酮、噁唑啉、噻唑啉、亚胺、肟 N O OH O