前药1.改善药物吸收、生物利用度 匹氨西林 巴氨西林 Pivampicillin Bacampicillin in vivo + C02 + C=0 H OH CH3CH2OH 氨苄西林 Ampicillin ·氨苄西林的口服吸收率为40%，其前药几乎可以定量吸收(98一99%) 前药在血液中释放氨苄西林的速度快（不超过15min) ·巴氨西林释放出的载体是体内存在的物质，所以巴氨西林的耐受性比匹氨西林更好 口服巴氨西林后与肌注等摩尔氨苄西林的血药浓度相当 前药用量(0.8-1.0g/d)比氨苄西林用量(2.0g/d)少得多 匹氨西林和巴氨西林在体外无抗菌活性，只有在体内释放出氨苄西林后才表现出活性 前药1. 改善药物吸收、生物利用度 NH2 O H N N O S O O O O NH2 O H N N O S O O O O O NH2 O H N N O S OH O OH O + H C H O + in vivo in vivo CO2 H3C C H O CH3CH2OH + + + 匹氨西林 Pivampicillin 巴氨西林 Bacampicillin 氨苄西林 Ampicillin • 氨苄西林的口服吸收率为40％，其前药几乎可以定量吸收（98－99%） • 前药在血液中释放氨苄西林的速度快（不 超过15 min） • 巴氨西林释放出的载体是体内存在的物质，所以巴氨西林的耐受性比匹氨西林更好 • 口服巴氨西林后与肌注等摩尔氨苄西林的血药浓度相当 • 前药用量（0.8-1.0g/d）比氨苄西林用量（2.0g/d）少得多 • 匹氨西林和巴氨西林在体外无抗菌活性，只有在体内释放出氨苄西林后才表现出活性