(三)苯二氮草类的构效关系 苯环或芳杂环（噻 R非活性必需基团 1,2位拼合三唑环稳定 吩环、吡啶环等) 性增加，作用强。 七元亚胺内酰胺为药 9 理作用的必须结构 8 N R4为吸电基活 2 性增强，其活 R2 R2为OH或酯化羟基， 不影响活性，清除速 性次序为： 5N4 度加快毒性下降。 NO2 >CF3> Br>Cl。 R3为吸电基，如Cl,Br C3,NO2,活性增加。 4,5位双键非活性必需， 氢化降低与受体亲和 提高药物分子的亲脂性或与 力（体内影响较小） 受体结合的立体相互作用 >7 N N R4 R1 O R2 R3 1 2 3 4 5 6 7 8 9 R1非活性必需基团 1,2 位拼合三唑环稳定 性增加，作用强。 七元亚胺-内酰胺为药 理作用的必须结构 R2为OH或酯化羟基， 不影响活性，清除速 度加快毒性下降。 R3为吸电基，如Cl ,Br, CF3, NO2 ,活性增加。 苯环或芳杂环（噻 吩环、吡啶环等） R4为吸电基活 性增强，其活 性次序为： NO2 ＞CF3 ＞ Br ＞Cl。 4,5 位双键非活性必需， 氢化降低与受体亲和 力（体内影响较小） A B C （三）苯二氮䓬类的构效关系 提高药物分子的亲脂性或与 受体结合的立体相互作用