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确,这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数,性质相似。较好的药 物安全性指标是ED95~TD5之间的距离,称为安全范围(margin of safety),其值越大越安全。 药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关,因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以 比较则比较具体(图2-4)。 EITHX ECTHXI 100T 000 拉(T1%1 btor t hw白 图2-4药物的安全性指标:治疗指数及安全范围 A药的治疗指数处比B药大A药与C药的治疗指数相等,但A药的安全范围较大C药的治疗指数处比B药 大,而安全范围无区别 。有效量的量效关系△中毒量的量效关系 ●有效百分数减中毒百分数 关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围,非药典药药厂在说明书上也有介绍。药典 对于剧毒类药品还规定了极量(包括单剂量、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果医生 应负法律责任。 第三节药物作用机制 药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性 质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些 构效关系(structure-activity relationship)是药物化学研究的主要问题,但它有助于加强医生 对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,从药理学角度来说,药物作用 机制(mechanism of action)要从细胞功能方面去探索。 1.理化反应抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病,甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿等是分 别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。确,这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数,性质相似。较好的药 物安全性指标是ED95~TD5之间的距离,称为安全范围(margin of safety),其值越大越安全。 药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关,因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以 比较则比较具体(图2-4)。 图2-4 药物的安全性指标:治疗指数及安全范围 A药的治疗指数比B药大 A药与C药的治疗指数相等,但A药的安全范围较大 C药的治疗指数比B药 大,而安全范围无区别 ○有效量的量效关系 △中毒量的量效关系 ●有效百分数减中毒百分数 关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围,非药典药药厂在说明书上也有介绍。药典 对于剧毒类药品还规定了极量(包括单剂量、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果医生 应负法律责任。 第三节 药物作用机制 药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性 质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些 构效关系(structure-activity relationship)是药物化学研究的主要问题,但它有助于加强医生 对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,从药理学角度来说,药物作用 机制(mechanism of action)要从细胞功能方面去探索。 1.理化反应 抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病,甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿等是分 别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应
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