正用对象更为广泛，拆分的化合物不只局 系的选，拆分过程的 用（如 《心：对进养分，时海到种构型光 尊对手性化合物的 随手性化合物在医、化学、表、品 本率目录 化合物的 ▣第一节前言 第二节主要拆分方法介绍 手性异构体的拆分技术是目前有机化学尤其 是手性药物研究中最热门且最因难的问题之一。 版权所有谢绝转录 43 20世纪80年代，日本化学家Toda将主-客化学引入化学拆 分，发明了所谓“包结拆分法”(resolution inclusion method)。 包结拆分法的应用对象更为广泛，拆分的化合物不只局 限于有机酸和有机碱。 其原理为：手性主体化合物通过氢键或分子间的次级作 用（如：p-p 作用） 与客体分子中的一个对映异构体形成稳 定的包结络合物（inclusion complex）析出。 包结络合物的形 成在主-客分子之间存在强的分子识别和选择作用， 从而实现 对映体的分离。 中国科学院成都有机化学研究所应用一种构型的联二萘 酚（BINOL），对抗溃疡药奥美拉唑（omeprazole）和兰索拉 唑（lansoprazole）进行了拆分，同时得到两种构型光学纯的 异构体。 44 不论哪一种拆分方法，都有本身的优点和不足之处。其 中的许多问题，如：拆分剂和拆分体系的选择，拆分过程的 动力学及热力学研究等，都还需要去进一步研究探索。 综合看来，由于酶及作为酶源的微生物、动植物细胞是 天然的手性催化剂，相对具有价格低廉、拆分效率高和立体 选择性高、反应条件温和、无公害等特点，使该法具有其他 方法无可比拟的优点；并且随着酶的固化、有机相酶催化以 及分子生物学技术和化学修饰技术的发展，更是拓宽了酶法 的应用范围。可以预见，酶催化反应和化学合成的结合，将 是手性化合物合成和拆分的新途径，相信随着生物技术的迅 速发展以及近年酶法的不断发展，此法将对手性化合物的研 究起到积极的推动作用。 总 结 45 随着手性化合物在医药、化学、农药、食品 等领域中所起的作用日益显著， 手性化合物的研 究成为热点，拆分技术也显得更为重要。 手性异构体的拆分技术是目前有机化学尤其 是手性药物研究中最热门且最困难的问题之一。 本章完 46 本 章 目 录 n 第一节 前 言 n 第二节 主要拆分方法介绍 47 版权所有 谢绝转录