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药物的代谢通常分为两相:即第I相生物转化( hase i)和第Ⅱ相 生物转化( PhaseⅡ)。第I相主要是官能团化反应,包括对药物分子 的氧化、还原、水解和羟化等,在药物分子中引入或使药物分子暴 露出极性基团,如羟基、羧基、巯基和氨基等。第Ⅱ相又称为轭合 反应( conjugation),将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性 成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合, 生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第 I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即可排出体外。药物的代谢通常分为两相:即第Ⅰ相生物转化(PhaseⅠ)和第Ⅱ相 生物转化(PhaseⅡ)。第Ⅰ相主要是官能团化反应,包括对药物分子 的氧化、还原、水解和羟化等,在药物分子中引入或使药物分子暴 露出极性基团,如羟基、羧基、巯基和氨基等。第Ⅱ相又称为轭合 反应(Conjugation),将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性 成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合, 生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第 Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即可排出体外
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