Ziconotide (PrialtTM) Will Next Anti-cancer Come From Ocean? O90 中药天然药物活性成分的新领域 极地生物新天然药物的潜在来源 模物30-35万种。 5-15%进行过化 进行了活性符通 数脱色者真外盘鞋告秋：比 先导化合物(Lead Compound) Better Than Nature 1 Ziconotide (PrialtTM) 从芋螺类海蜗牛的毒液中分离的一种神经毒素，称为芋螺毒素多肽。 是一种N-型电压敏感的该通道阻断剂。美国Elan公司研制， 2004年6月上 市，是一非成瘾镇痛药。主要用于癌症和艾滋病患者。Ziconotide is an N￾type calcium channel blocker that has been evaluated by Elan Pharmaceuticals as a potential treatment for patients suffering from chronic pain and is at the registration stage in both the US and Europe. 芋螺毒素 Baldomero M. Olivera Will Next Anti Will Next Anti-cancer Come From Ocean? cancer Come From Ocean? O O N H O H N O N OCH3 N H H N OCH3 OH O O N H O H N NH H2N O N H O N O O S CAC10 O Brentuximab vedotin O O O O Lorvaza N NH O NH2 O HO OH N N NH2 N N O HO OH Ara-C Ara-A H O O O O O O O H H H H O H H H H O MeO H2N OH HalavenTM HO HO N S O O O H N O HO O NH2 O H Cephalosporin C H2N-CKGKGAKCSRLMYDCCTGSCRSGKC-CONH2 Ziconotide 据估计地球上有生物约500万种，其中菌类估计有150万 种，昆虫约100万种，植物30-35万种。 5-15% 进行过化学研究,7%进行了活性筛选 中药天然药物活性成分的新领域 极地生物——新天然药物的潜在来源 适合人类居住的区域只是这个星球生物圈的一小块。在那荒芜的沙漠中、厚厚 的冰层下、深深的地底…有无数生物在极端“恶劣”的环境中生存并茁壮成长 着大自然创造的各种有机化合物才使生物能生存在陆地 。 、高山、海洋、冰雪之 中。发掘和认识自然界的这一丰富资源是世界发展和我们人类生存的需要。 Approved in USA in 1996直肠癌和卵巢癌 先导化合物 (Lead Compound) (Lead Compound) N N O O O N N O O HO O CH2N N N O O C O O O N N C2H5 CPT Irinotecan Topotecan Camptothecin 喜树碱 拓扑替康 “拓扑异构酶抑制剂”是一类极有前景的抗癌新药。 N N O O OHO Active form N N O O OHO OH Inactive form H+ OH￾Better Than Nature Better Than Nature Halaven是一种从黑色软海绵(Halichondria okadai)中提取的一种有化 疗活性Halchondrin B的衍生合成制剂。该注射药是一种非紫杉烷类微管 抑制剂，能抑制癌细胞生长。 2010年11月15日美国食品药品管理局(FDA) 宣布，Halaven (甲磺酸艾日布林)已获准用于治疗转移性乳腺癌患者。 甲磺酸艾日布林 Eribulin-Synthesized 1992 Halchondrin Nature Isolated 1985 H O O O O O O O O O O O O O O H H H H H H H H H H H H O H H O H HO HO HO H H 44 岸 义人 (Yoshito Kishi)