第一节M,N胆碱受体激动药 第二节M胆碱受体激动药 第三节N胆碱受体激动药 胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰 胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M,N胆碱受体激动药； ②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。 第一节M,N胆碱受体激动药 本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌 的N胆碱受体。 乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylchol ine,.Ach) 是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱 酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、药理作 用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。 HC HCgCH CH-CH:-CNCH H,C—N+CH,CH,OCOCH CH HO C HC 乙酰胆碱 毛只芸香碱 乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构 【药理作用】 1.M样作用静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维 相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌 和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释 放依赖性舒张因子(endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,现多认为EDRF即是一氧化 氨(NO))所致。 2.N样作用剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神 经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相 同，受交感神经节前纤维支配)，使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能 神经双重支配的，通常是其中一种占优势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神 经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用 下，全部神经节（具N,胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ac还激动运动神经终板上的N2胆碱受体， 表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。第一节 M，N胆碱受体激动药 第二节 M胆碱受体激动药 第三节 N胆碱受体激动药 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰 胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药； ②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。 第一节 M，N胆碱受体激动药 本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌 的N胆碱受体。 乙酰胆碱 乙酰胆碱（acetylcholine, Ach） 是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱 酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、药理作 用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。 乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构 【药理作用】 1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维 相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌 和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释 放依赖性舒张因子（endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,现多认为EDRF即是一氧化 氮（NO））所致。 2．N样作用 剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神 经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相 同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能 神经双重支配的，通常是其中一种占优势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神 经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用 下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体， 表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制