第一章总论 (1)掌据：药物磨睫转运方式：滤村简单扩散载体转运的特点：不同给药途径吸收过 程及特点：药物分布的定义、再分布念、血浆蛋白结合、体液pH和药物解离度的关 系：药物代谢、排泄的定义：肾脏排泄及肝肠循环的概念 级动力学的特点，血浆消 除、终未及输注即时半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度的定义，生物等效性 的概念。药物的基本作用、药理效应、选择性、治疗效果及不良反应，量效曲线、效能 学 效价强度、LDs0、ED50、治疗指数、安全范围、受体、配体的定义，受体-配体结合特 点、亲和力、内在活性。激动药、拮抗药、竞争性和非竞争性拮抗药等概念。(2)熟悉 的 各种屏障的意义、药物代谢部位、步骤，酶的诱导和抑制、消化道排泄等房室模型的 K12、K21、 的 体 增敏和脱 (3 模型静脉兰 储备受 1、绪论 2、麻醉药效学 3、麻醉药动学 物的本作作用的本表，作用 选择性 治疗作用和☑ 休的其本概 效 和力为 疗指 动药 抗药和分激药的关系亲和参敌02和洁抗参 A2的概念：受体 举型受你的调古尺第信使干零体'本应之间的作用击吉药物的跨转运被动能 教学重 和主动转运（重点阐明单纯扩散的理论和实际意义）；吸收、分布、生物转化与排泄及其 影响因素。基本参数及概念生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、表观分布容积 点、难 清除率和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂首过消除等基本概念。药物消除动力学：零级 酒 动力学、 一级动力学与药物半衰期t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度 变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值首次负荷剂量。 难点：效能和效价强度的念：受体动力学：受体类型及细跑内信号传导。房室模型 型钓 力学的基本 月财 tics) 药代 分静 经过5个 透药时问间隔为 h2时 量加倍可立即达到CS 作业、思 思考题： 考题（讨 药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄)有何特点？ 复习基本概念：基本作用、药理效应、对因治疗、对症治疗：不良反应：副反应、毒性 论题)、阅 反应、后遗效应、停药反应、变态反应以及特异质反应：量反应、效能、效价强度、质 读材料 反应、LDs0、ED50、治疗指数、安全范围：受体、配体、亲和力、内在活性、激动药、 拮抗药（竞争性和非竞争性拮抗药）：耐受性、耐药性、依赖性等。 题后记 注：题后记包括学生课堂纪律、教学内容完成情况吸教学体会等。 注：题后记包括学生课堂纪律、教学内容完成情况及教学体会等。 1 第一章 总论 教 学 目 的 (1)掌握：药物跨膜转运方式：滤过、简单扩散、载体转运的特点；不同给药途径吸收过 程及特点；药物分布的定义、再分布概念、血浆蛋白结合、体液 pH 和药物解离度的关 系；药物代谢、排泄的定义；肾脏排泄及肝肠循环的概念；一级动力学的特点，血浆消 除、终末及输注即时半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度的定义，生物等效性 的概念。药物的基本作用、药理效应、选择性、治疗效果及不良反应，量效曲线、效能、 效价强度、LD50、ED50、治疗指数、安全范围、受体、配体的定义，受体-配体结合特 点、亲和力、内在活性。激动药、拮抗药、竞争性和非竞争性拮抗药等概念。(2)熟悉： 各种屏障的意义、药物代谢部位、步骤，酶的诱导和抑制、消化道排泄等、房室模型的 概念。α、β、A、B、K12、K21、Ke、AUC、RE、Cmax、Tmax、Ke0、 T1/ 2ke0 的概念； 零级动力学、维持量、负荷量的概念。KD，pD2、pA2 概念；受体的增敏和脱敏。(3)了 解：CYP450 酶系、二室模型静脉给药血药浓度—时间函数方程、多次给药的 Css、计 算机辅助输注的基本知识、个体化治疗。储备受体、反向激动剂、受体的分类和细胞内 信号转导。 教 学 内 容 1、绪论 2、麻醉药效学 3、麻醉药动学 教学重 点、难 点及教 学方法 重点：药物的基本作用：作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和不良反应；药物 量效关系：量效曲线的理论与实际意义；效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念 和意义；药物作用原理：受体的基本概念，亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、 激动药、拮抗药和部分激动药的关系；亲和力参数 pD2 和拮抗参数 pA2 的概念；受体 类型、受体的调节及第二信使在受体—效应之间的作用重点。药物的跨膜转运:被动转运 和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)；吸收、分布、生物转化与排泄及其 影响因素。基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、 表观分布容积、 清除率和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。药物消除动力学:零级 动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度 变化:经 5 个 t1/2 血药浓度达稳态坪值;•首次负荷剂量。 难点：效能和效价强度的概念；受体动力学；受体类型及细胞内信号传导。房室模型： 一室模型、二室模型；药物的消除动力学的基本概念；消除动力学(first order kinetics) ： 多数药物以一级动力学消除。药代动力学分析：静脉推注（一室、二室）、静脉滴注（一 室、二室）；连续恒速给药的动力学：任何途径给药都需经过 5 个 t1/2 达 Css，停止 给药经过 5 个 t1/2 体内药物基本全部消除。当给药时间间隔为一个 t1/2 时，首次剂 量加倍可立即达到 Css。 作业、思 考题（讨 论题）、阅 读材料 思考题： 药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）有何特点？ 复习基本概念：基本作用、药理效应、对因治疗、对症治疗；不良反应：副反应、毒性 反应、后遗效应、停药反应、变态反应以及特异质反应；量反应、效能、效价强度、质 反应、LD50、ED50、治疗指数、安全范围；受体、配体、亲和力、内在活性、激动药、 拮抗药（竞争性和非竞争性拮抗药）；耐受性、耐药性、依赖性等。 题后记