第一节糖皮质激素 第二节促皮质素及皮质激素抑制药 第三节盐皮质激素 肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类：@盐皮质激素 (mineralocorticoids),由球状带分泌，有醛固酮(aldosterone)和去氧皮质酮(desoxycortone,.desoxycorticosterone)等。②糖皮质激素 (glucocorticoids),由束状带合成和分泌，有氢化可的松(hydrocortisone)和可的松(cortisone)等，其分泌和生成受促皮质素(ACTH) 调节。③性激素，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。 【化学结构及构效关系】肾上腺皮质激素的基本结构为甾核（图34-1），构效关系非常密切：①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保 持生理功能所必需；②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=0或-OH;③盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=0或有0与C18相联；④C1~2为 双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；⑤Cg引入-F,C16引入-CH,或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 21CHOH xC-0 R、 1 D 10 14 15 B 肾上腺皮质激素的基本结购均 HO CHOH O-HC CH,OH C-0 C=0 到C0 r入 0 醛国附 0人 tcortisone CHOH CHOH H.CH C-0 HO 是-0H 6=0 HO 人0H 0以 氧化可的松 0人 0人 没尼松强的松，predisone 淡尼松龙强的松龙，1-酒 化订的松precnisolone CHOH CHOH 0 =0 HO HO -CH O 0 0 世塞未松（氨美松，icxamcthasone 曲安西龙（氛紧强的松 去炎松.triamcinolone回 氟轮松肤轻松.内例化纸等 龙，组必乐，f自ocinolinc2 为了提高皮质激素的临床疗效，曾对它们的结构进行改造并获得多种新型药物。 第一节糖皮质激素 糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素则还 有抗炎、抗免疫等药理作用。 【生理效应】 1.糖代谢糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖，其机制为：促进糖原异生；减慢萄萄糖分解为CO2的氧化过程；减少机体组 织对萄萄糖的利用。 2蛋白质代谢促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解，抑制蛋白质的合成，久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩 和伤口愈合延缓等。 3脂防代谢促进脂肪分解，抑制其合成。久用能增高血胆固醇含量，并激活四肢皮下的脂酶，使四肢脂肪减少，还使脂防重新分布于面 部、胸、背及臀部，形成满月脸和向心性肥胖。 4.水和电解质代谢也有较弱的盐皮质激素的作用，能潴钠排钾。增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素，故可利尿。过多时还可引起低血钙， 长期应用可致骨质脱钙。 【药理作用】 1抗炎作用糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理、化学、生理、免疫等所引起的炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、 毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状：在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成， 防止糖连及瘢痕形成，减轻后遗症。但必须注意，炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。因此，糖皮质 激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合。第一节 糖皮质激素 第二节 促皮质素及皮质激素抑制药 第三节 盐皮质激素 肾上腺皮质激素（adrenocortical hormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类：①盐皮质激素 （mineralocorticoids），由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮（desoxycortone, desoxycorticosterone）等。②糖皮质激素 （glucocorticoids），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH） 调节。③性激素，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。 【化学结构及构效关系】 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核（图34-1），构效关系非常密切：①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保 持生理功能所必需；②糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH；③盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联；④C1～2为 双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；⑤C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 为了提高皮质激素的临床疗效，曾对它们的结构进行改造并获得多种新型药物。 第一节 糖皮质激素 糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素则还 有抗炎、抗免疫等药理作用。 【生理效应】 1.糖代谢 糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖，其机制为：促进糖原异生；减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程；减少机体组 织对葡萄糖的利用。 2.蛋白质代谢 促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解，抑制蛋白质的合成，久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩 和伤口愈合延缓等。 3.脂肪代谢 促进脂肪分解，抑制其合成。久用能增高血胆固醇含量，并激活四肢皮下的脂酶，使四肢脂肪减少，还使脂肪重新分布于面 部、胸、背及臀部，形成满月脸和向心性肥胖。 4.水和电解质代谢 也有较弱的盐皮质激素的作用，能潴钠排钾。增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素，故可利尿。过多时还可引起低血钙， 长期应用可致骨质脱钙。 【药理作用】 1.抗炎作用 糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理、化学、生理、免疫等所引起的炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、 毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状；在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成， 防止糖连及瘢痕形成，减轻后遗症。但必须注意，炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。因此，糖皮质 激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合