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天然的激素,有的是对天然激素进行结构改造而成的,代表性的药物有氢化 可的松、醋酸地塞米松、曲安西龙、地塞米松磷酸钠等。结构详见教材P243← 结构特点 结构中均有21个碳原子 2.A环有A1-3-酮基,为共轭体系,具有紫外吸收 3.C1位上有a-醇酮基,具有还原性,有的药物C1上还有a-羟基 4.部分药物C1位上有羟基或酮基,C1、C2之间有双键,6a或9a位有卤素 取代,或有C1。-a-羟基等。 雄性激素及蛋白同化激素 天然的雄性激素主要为睾酮,经结构改造的合成品有甲睾酮、丙酸睾酮 等。C1位上加羟基(如甲睾酮)或9位加氟可使药物的作用更强。C位上羟 基的酯化,可使吸收减缓,作用时间延长。 雄性激素一般同时具有蛋白同化激素的作用。雄性激素经结构改造后, 雄性激素作用大为减弱,同化作用仍然保留或有所增强,成为蛋白同化激素 药物。常用的蛋白同化激素药物有苯丙酸诺龙、癸酸诺龙等。 结构特点: 1.母核有19个碳原子 2.蛋白同化激素在C位上一般无角甲基,母核只有18个碳原子; 3.本类药物在A环上有44-3-酮基,具有紫外吸收; 4.C1位上有β-羟基,或由它们形成的酯 孕激素 天然的孕激素为黄体酮,临床上使用的孕激素有黄体酮及其衍生物,黄 体酮口服后可被迅速破坏而失效。经结构改造后的孕激素药物的特点是口服 有效以及长效等。典型药物的结构见教材P244。 结构特点 母核有21个碳原子 2.A环有∠-3-酮基,C1位上有甲酮基,有的药物Cn位上有a-羟基或与酸 形成的酯 四、雌性激素- 2 - 天然的激素,有的是对天然激素进行结构改造而成的,代表性的药物有氢化 可的松、醋酸地塞米松、曲安西龙、地塞米松磷酸钠等。结构详见教材 P243。 结构特点: 1. 结构中均有 21 个碳原子; 2. A 环有⊿4 -3-酮基,为共轭体系,具有紫外吸收; 3. C17位上有α-醇酮基,具有还原性,有的药物 C17上还有α-羟基; 4. 部分药物 C11位上有羟基或酮基,C1、C2之间有双键,6α或 9α位有卤素 取代,或有 C16-α-羟基等。 二、 雄性激素及蛋白同化激素 天然的雄性激素主要为睾酮,经结构改造的合成品有甲睾酮、丙酸睾酮 等。C17位上加羟基(如甲睾酮)或 9 位加氟可使药物的作用更强。C17位上羟 基的酯化,可使吸收减缓,作用时间延长。 雄性激素一般同时具有蛋白同化激素的作用。雄性激素经结构改造后, 雄性激素作用大为减弱,同化作用仍然保留或有所增强,成为蛋白同化激素 药物。常用的蛋白同化激素药物有苯丙酸诺龙、癸酸诺龙等。 结构特点: 1. 母核有 19 个碳原子; 2. 蛋白同化激素在 C10位上一般无角甲基,母核只有 18 个碳原子; 3. 本类药物在 A 环上有⊿4 -3-酮基,具有紫外吸收; 4. C17位上有β-羟基,或由它们形成的酯。 三、 孕激素 天然的孕激素为黄体酮,临床上使用的孕激素有黄体酮及其衍生物,黄 体酮口服后可被迅速破坏而失效。经结构改造后的孕激素药物的特点是口服 有效以及长效等。典型药物的结构见教材 P244。 结构特点: 1. 母核有 21 个碳原子; 2. A 环有⊿4 -3-酮基,C17位上有甲酮基,有的药物 C17位上有α-羟基或与酸 形成的酯。 四、 雌性激素
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