天然的雌性激素为雌二醇。对雌二醇进行结构改造,得到一系列高效和 长效的雌激素类药物,中国药典收载的雌激素类药物有雌二醇、炔雌醇、戊 酸雌二醇、苯甲酸雌二醇等。代表性药物的结构见教材P245。 结构特点: 1.母核有18个碳原子; 2.A环为苯环,C3位上有酚羟基,C1位上有β-羟基,有些药物的C1-羟基 形成了酯,有的药物C位上有乙炔基 第二节鉴别试验 甾体激素类药物的甾体母核和官能团具有一些典型的化学反应,常用来对本 类药物进行鉴别。如呈色反应、沉淀反应、制备衍生物测定熔点等。此外,还有 色谱法(髙效液相色谱法、薄层色谱法)。本类药物的结构类似,红外光谱法特 征性强,本类药物的原料药几乎都采用了红外光谱法进行鉴别。 化学鉴别法 (一)与强酸的呈色反应 强酸:硫酸、盐酸、磷酸、髙氯酸,其中以与硫酸的呈色反应应用较 硫酸与甾体激素的反应机制是酮基先质子化,形成正碳离子,然后与 HSO4作用呈色。 甾体激素与硫酸的呈色反应详见表10-1 (二)官能团的反应 不同的甾体激素类药物具有不同的官能团,利用官能团的反应可以 区别不同药物,甾体激素类药物的官能团及其鉴别反应如下。 官能团 试剂 药物 C1-a-醇酮基 四氮唑、裴林、氨制硝酸醋酸泼尼松、醋酸 氢可的松 C-酮基、C∞-酮基2,4-二硝基苯肼 黄体酮、氢化可的 异烟肼、硫酸苯肼 甲酮基、活泼亚甲基亚硝基铁氢化钠、间二硝|黄体酮 基酚、芳香醛类- 3 - 天然的雌性激素为雌二醇。对雌二醇进行结构改造，得到一系列高效和 长效的雌激素类药物，中国药典收载的雌激素类药物有雌二醇、炔雌醇、戊 酸雌二醇、苯甲酸雌二醇等。代表性药物的结构见教材 P245。 结构特点： 1. 母核有 18 个碳原子； 2. A 环为苯环，C3位上有酚羟基，C17位上有β-羟基，有些药物的 C17-羟基 形成了酯，有的药物 C17位上有乙炔基。 第二节 鉴别试验 甾体激素类药物的甾体母核和官能团具有一些典型的化学反应，常用来对本 类药物进行鉴别。如呈色反应、沉淀反应、制备衍生物测定熔点等。此外，还有 色谱法（高效液相色谱法、薄层色谱法）。本类药物的结构类似，红外光谱法特 征性强，本类药物的原料药几乎都采用了红外光谱法进行鉴别。 一、 化学鉴别法 （一） 与强酸的呈色反应 强酸：硫酸、盐酸、磷酸、高氯酸，其中以与硫酸的呈色反应应用较 广。 硫酸与甾体激素的反应机制是酮基先质子化，形成正碳离子，然后与 HSO4 -作用呈色。 甾体激素与硫酸的呈色反应详见表 10-1。 （二） 官能团的反应 不同的甾体激素类药物具有不同的官能团，利用官能团的反应可以 区别不同药物，甾体激素类药物的官能团及其鉴别反应如下。 官能团 试剂 药物 C17-α-醇酮基 四氮唑、裴林、氨制硝酸 银 醋酸泼尼松、醋酸 氢可的松 C3-酮基、C20-酮基 2，4-二硝基苯肼 异烟肼、硫酸苯肼 黄体酮、氢化可的 松 甲酮基、活泼亚甲基 亚硝基铁氢化钠、间二硝 基酚、芳香醛类 黄体酮