例如,自1976年开发成功阿维菌素( Avermectins)后就围绕其人工合成进行了大量的研 究,并开发成功伊维菌素( Ivermectins)。伊维菌素是阿维菌素B1组分22和23碳位不 饱和双键选择还原的产物,更适合于防治家畜寄生虫。阿维菌素对螨类高效,但对昆虫, 尤其是对粉纹夜蛾、棉铃虫和亚热带粘虫效果很差,而在阿维菌素B基础上人工合成的 4″一表一甲胺基一4′一脱氧阿维菌素Bl对亚热带粘虫的毒力比阿维菌素B提高1500 倍。三是作为创制新农药的先导化合物模型,即在研究天然产物农药过程中,发现新的 具有杀虫杀菌或除草活性的化合物,以其化学结构作为先导化合物模型,用人工合成的 方法进行结构优化研究,筛选出性能比天然活性物质更好的新农药,创造重大的商业价 值。这方面最成功的例子首推对杀虫植物除虫菊的研究。分离出除虫菊素I和II等杀虫 有效成分后,以此为先导化合物,开发出一代高效拟除虫菊酯类杀虫剂。此外还有源于 植物中乙烯的乙烯利,源于沙蚕毒素的巴丹等杀虫剂,源于大蒜素的抗菌素402等。生 物的种类是如此繁多,在漫长的进化过程中,各种生物都发展并完善自己的生命活动体 系,进行着不同的生理生化反应,从而产生形形色色的天然化合物,给农药的研究与开 发提供了无究无尽的宝贵资源。以植物为例,据估计当今世界上有近50万种植物,而对 其化学成分作过研究的仅占10%;植物中的次生代谢物质已超过400,000种,而仅10,000 种鉴定了分子结构。就微生物而言,据估计已被人类研究过的仅占自然界存在的1%,而 在这些研究过的微生物中,只发现了大约1%的生物活性物质。更何况微生物是变异的, 由于基因重组和染色体畸变随时都可能产生新的菌种。因此生物源天然产物农药的研究 与开发具有很大的潜力和广阔的前景。 第二节生物源天然产物农药 一、植物源天然产物农药 植物是天然产物农药的宝库。据 Ahmed1985年的资料,全世界已报道过1600多 具有控制有害生物的高等植物,其中具有杀虫活性的1005种,杀螨活性的39种,杀线 虫活性的108种,杀鼠活性的109种,杀软体动物8种;对昆虫具有拒食活性的384种 忌避活性的27种,引诱活性的28种,引起昆虫不育的4种,调节昆虫生长发育的31 种;抗真菌的94种,抗细菌的11种,抗病毒的17种 (一)植物毒素植物毒素( phytotoxin)指植物产生的对有害生物具有毒杀作的 次生代谢产物。 1.具有杀虫作用的植物毒素除虫菊素、鱼藤酮和烟碱是世界上最早的商品化3 例如，自 1976 年开发成功阿维菌素(Avermectins)后就围绕其人工合成进行了大量的研 究，并开发成功伊维菌素(lvermectins)。伊维菌素是阿维菌素 B1 组分 22 和 23 碳位不 饱和双键选择还原的产物，更适合于防治家畜寄生虫。阿维菌素对螨类高效，但对昆虫， 尤其是对粉纹夜蛾、棉铃虫和亚热带粘虫效果很差，而在阿维菌素 B1 基础上人工合成的 4″—表—甲胺基—4′—脱氧阿维菌素 B1 对亚热带粘虫的毒力比阿维菌素 B1 提高 1500 倍。三是作为创制新农药的先导化合物模型，即在研究天然产物农药过程中，发现新的 具有杀虫杀菌或除草活性的化合物，以其化学结构作为先导化合物模型，用人工合成的 方法进行结构优化研究，筛选出性能比天然活性物质更好的新农药，创造重大的商业价 值。这方面最成功的例子首推对杀虫植物除虫菊的研究。分离出除虫菊素 I 和 II 等杀虫 有效成分后，以此为先导化合物，开发出一代高效拟除虫菊酯类杀虫剂。此外还有源于 植物中乙烯的乙烯利，源于沙蚕毒素的巴丹等杀虫剂，源于大蒜素的抗菌素 402 等。生 物的种类是如此繁多，在漫长的进化过程中，各种生物都发展并完善自己的生命活动体 系，进行着不同的生理生化反应，从而产生形形色色的天然化合物，给农药的研究与开 发提供了无究无尽的宝贵资源。以植物为例，据估计当今世界上有近 50 万种植物，而对 其化学成分作过研究的仅占 10%；植物中的次生代谢物质已超过 400,000 种,而仅 10,000 种鉴定了分子结构。就微生物而言，据估计已被人类研究过的仅占自然界存在的 1%，而 在这些研究过的微生物中，只发现了大约 1%的生物活性物质。更何况微生物是变异的， 由于基因重组和染色体畸变随时都可能产生新的菌种。因此生物源天然产物农药的研究 与开发具有很大的潜力和广阔的前景。 第二节 生物源天然产物农药 一、 植物源天然产物农药 植物是天然产物农药的宝库。据 Ahmed 1985 年的资料，全世界已报道过 1600 多 具有控制有害生物的高等植物，其中具有杀虫活性的 1005 种，杀螨活性的 39 种，杀线 虫活性的 108 种，杀鼠活性的 109 种，杀软体动物 8 种；对昆虫具有拒食活性的 384 种， 忌避活性的 279 种，引诱活性的 28 种，引起昆虫不育的 4 种，调节昆虫生长发育的 31 种；抗真菌的 94 种，抗细菌的 11 种，抗病毒的 17 种。 （一）植物毒素 植物毒素(phytotoxin) 指植物产生的对有害生物具有毒杀作的 次生代谢产物。 1．具有杀虫作用的植物毒素 除虫菊素、鱼藤酮和烟碱是世界上最早的商品化