农药,是二次世界大战前最主要的植物杀虫剂。直到现在,我国仍在生产和使用鱼藤酮 制剂和烟碱制剂。以除虫菊素为先导化合物,人工合成开发出如溴氰菊酯、氯氰菊酯 氰戊菊酯、甲氰菊酯、三氟氯氰菊酯等几十个高效拟除虫菊酯杀虫剂:以烟碱为先导化 合物,人工合成开发的吡虫啉( imidacloprid)、吡虫清( acetamiprid)等氯代烟碱类杀虫 剂,不仅高效,而且对环境和非靶标生物安全。但鱼藤酮的衍生合成开发,至今未有大 的突破 当代研究比较深入杀虫植物毒素还有胡椒酰胺类化合物、尼鱼丁及其类似物、四氢 呋喃脂肪酸类化合物、谷氨酸类似物、二氢沉香呋喃类化合物、三噻吩及炔类化合物。 胡椒酰胺类化合物,如胡椒碱( piperine)墙草碱( pellitorine、千日菊酰胺( spilanthol) 等,都具有N一(2一甲丙基)一酰胺的结构,存在于菊科、胡椒科和芸香科等几十种植 物中。这些植物毒素对昆虫作用非常迅速,作点滴处理后很快引起试虫震颤,然后麻痹 其作用部位是昆虫神经一肌肉接头,作用机理可能是干扰了钠通道或与突触后膜上的谷 氨酸受体的相互作用。由于胡椒酰胺类化合物结构比较简单,易于人工合成,通过对这 些天然产物的分子结构进行改造可以合成筛选高效杀虫剂。例如近年来开发的BTG502 对抗性家蝇的毒力(LDo为0.04μg/头)是溴氰菊酯(LDs为0.1lμg/头)的27倍(图 10-1)。 piperine BTG 502 人 pipercide pellitorine 10-1几种胡椒跳胺及BTG502的结构 尼鱼丁( ryanodine)、脱氢尼鱼丁( dehydroryanodine)等是从南美杀虫植物尼亚那 ( Ryania speciosa)中分离的。尼鱼丁制剂早在1945年就引入美国,试验证明这些化合 物对鳞翅目害虫,包括欧洲玉米螟、甘蔗螟、苹果小卷蛾、苹果食心虫、舞毒蛾等十分 有效。但由于尼鱼丁对人畜的毒性也很大,引起哺乳动物僵直性麻痹,因而推广应用受4 农药，是二次世界大战前最主要的植物杀虫剂。直到现在，我国仍在生产和使用鱼藤酮 制剂和烟碱制剂。以除虫菊素为先导化合物，人工合成开发出如溴氰菊酯、氯氰菊酯、 氰戊菊酯、甲氰菊酯、三氟氯氰菊酯等几十个高效拟除虫菊酯杀虫剂；以烟碱为先导化 合物，人工合成开发的吡虫啉（imidacoprid）、吡虫清（acetamiprid）等氯代烟碱类杀虫 剂，不仅高效，而且对环境和非靶标生物安全。但鱼藤酮的衍生合成开发，至今未有大 的突破。 当代研究比较深入杀虫植物毒素还有胡椒酰胺类化合物、尼鱼丁及其类似物、四氢 呋喃脂肪酸类化合物、谷氨酸类似物、二氢沉香呋喃类化合物、三噻吩及炔类化合物。 胡椒酰胺类化合物，如胡椒碱（piperine）、墙草碱（pellitorine）、千日菊酰胺（spilanthol） 等，都具有 N－（2－甲丙基）－酰胺的结构，存在于菊科、胡椒科和芸香科等几十种植 物中。这些植物毒素对昆虫作用非常迅速，作点滴处理后很快引起试虫震颤，然后麻痹， 其作用部位是昆虫神经⎯肌肉接头，作用机理可能是干扰了钠通道或与突触后膜上的谷 氨酸受体的相互作用。由于胡椒酰胺类化合物结构比较简单，易于人工合成，通过对这 些天然产物的分子结构进行改造可以合成筛选高效杀虫剂。例如近年来开发的 BTG502， 对抗性家蝇的毒力（LD50 为 0.04μg/头）是溴氰菊酯（LD50 为 0.11μg/头）的 2.7 倍（图 10-1）。 piperine BTG 502 pipercide pellitorine 图 10-1 几种胡椒酰胺及BTG502 的结构 尼鱼丁（ryanodine）、脱氢尼鱼丁（dehydroryanodine）等是从南美杀虫植物尼亚那 （Ryania speciosa）中分离的。尼鱼丁制剂早在 1945 年就引入美国，试验证明这些化合 物对鳞翅目害虫，包括欧洲玉米螟、甘蔗螟、苹果小卷蛾、苹果食心虫、舞毒蛾等十分 有效。但由于尼鱼丁对人畜的毒性也很大，引起哺乳动物僵直性麻痹，因而推广应用受