教学重 1. 根据药物分子作用靶点和作用途径进行药物设计和合成。 点 2. 前药设计和靶向性作用机理： 与 3.阿霉素脂质体(Myocet和Doxil):靶向作用机理，药效和药代动力学差异： 难 点 Gleevec是FDA新药申请中一个非常有特点的药物，从提出申请到得到批准只有三个月时间。 和通常的新药申请相比，时间大大缩短。从这个例子入手，可以很形象的说明根据药物作用 课 的靶点进行针对性结构设计和合成，在提高药物作用特异性的同时，也大大节约了新药研发 的成本。同时也说明了为什么靶向性输送越来越重视分子水平的研究。 后 同样，通过比较两种上市的阿霉素脂质体产品，Myocet和Doxil,也可以清楚地说明，载体 小 系统对药物的效果，药代动力学方面产生的影响。 结 复 1. 两种阿霉素脂质体制剂的作用靶点在哪里？二者的代谢动力学过程为什么不同？ 2. 查阅文献，了解靶向性前药设计的研究现状和进展。 习 思 考 题 及 作 业 题教 学 重 点 与 难 点 1．根据药物分子作用靶点和作用途径进行药物设计和合成。 2．前药设计和靶向性作用机理； 3．阿霉素脂质体（Myocet 和 Doxil）：靶向作用机理，药效和药代动力学差异； 课 后 小 结 Gleevec 是 FDA 新药申请中一个非常有特点的药物，从提出申请到得到批准只有三个月时间。 和通常的新药申请相比，时间大大缩短。从这个例子入手，可以很形象的说明根据药物作用 的靶点进行针对性结构设计和合成，在提高药物作用特异性的同时，也大大节约了新药研发 的成本。同时也说明了为什么靶向性输送越来越重视分子水平的研究。 同样，通过比较两种上市的阿霉素脂质体产品，Myocet 和 Doxil，也可以清楚地说明，载体 系统对药物的效果，药代动力学方面产生的影响。 复 习 思 考 题 及 作 业 题 1． 两种阿霉素脂质体制剂的作用靶点在哪里？二者的代谢动力学过程为什么不同？ 2． 查阅文献，了解靶向性前药设计的研究现状和进展