上海交通大学药学院 教案 授课时间 第15周,第20次课 2006年12月18日 课程名称 药剂学 授课对象 F0417101 授课教师 徐宇虹 专业技术职务 教授 章节名称 药物靶向输送系统(二) 授课方式 理论课(△):实践课():实习() 教学时数 2 药剂学(第五版,人民卫生出版社), 教材名称 Modern Pharmaceutics(3 edition,Gilbert S. 参考书目 Banker et al,Marcel Dekker Inc.) 教 学 1. 理解根据药物分子作用靶点(包括作用途径)进行药物设计的新方法。 目 2.理解并掌握靶向输送中的前药设计方法。 的 与 3. 理解靶向输送载体系统的作用原理:微粒系统和水溶性高分子系统。 要 求 教学主要内容及时间分配 共90min(含机动5min) 1.复习上节课的内容:靶向性输送的优点,重要性及被动靶向和主动靶向。5min 2.药物输送靶向性的方法:靶向性分子设计,前药设计和靶向输送系统。10min 3. 根据药物分子作用靶点和作用途径进行药物设计和合成:20min Gleevec,EGFR通路和IRESSA,Herceptin靶向性作用原理: 4. 反义药物,RNAi,tissue-specific gene:5min 5.前药设计和靶向性作用机理:举例15min 6. 靶向性药物输送系统:水溶性高分子系统。10min 7. 靶向性药物输送系统:微粒输送系统。20min 阿霉素脂质体(Myocet和Doxl):靶向作用机理,药效和药代动力学差异。 8.本章小结。5min
上海交通大学药学院 教 案 授课时间 第 15 周, 第 20 次课 2006 年 12 月 18 日 课程名称 药剂学 授课对象 F0417101 授课教师 徐宇虹 专业技术职务 教授 章节名称 药物靶向输送系统(二) 授课方式 理论课(△);实践课( );实习( ) 教学时数 2 教材名称 药剂学(第五版,人民卫生出版社), Modern Pharmaceutics ( 3rd edition, Gilbert S. Banker et al, Marcel Dekker Inc.) 参考书目 教 学 目 的 与 要 求 1.理解根据药物分子作用靶点(包括作用途径)进行药物设计的新方法。 2.理解并掌握靶向输送中的前药设计方法。 3.理解靶向输送载体系统的作用原理:微粒系统和水溶性高分子系统。 教学主要内容及时间分配 共 90min(含机动 5min) 1. 复习上节课的内容:靶向性输送的优点,重要性及被动靶向和主动靶向。5min 2. 药物输送靶向性的方法:靶向性分子设计,前药设计和靶向输送系统。10min 3. 根据药物分子作用靶点和作用途径进行药物设计和合成:20min Gleevec,EGFR 通路和 IRESSA,Herceptin 靶向性作用原理; 4. 反义药物,RNAi, tissue-specific gene: 5min 5. 前药设计和靶向性作用机理:举例 15min 6. 靶向性药物输送系统:水溶性高分子系统。10min 7. 靶向性药物输送系统:微粒输送系统。20min 阿霉素脂质体(Myocet 和 Doxil):靶向作用机理,药效和药代动力学差异。 8. 本章小结。5min
教学重 1. 根据药物分子作用靶点和作用途径进行药物设计和合成。 点 2. 前药设计和靶向性作用机理: 与 3.阿霉素脂质体(Myocet和Doxil):靶向作用机理,药效和药代动力学差异: 难 点 Gleevec是FDA新药申请中一个非常有特点的药物,从提出申请到得到批准只有三个月时间。 和通常的新药申请相比,时间大大缩短。从这个例子入手,可以很形象的说明根据药物作用 课 的靶点进行针对性结构设计和合成,在提高药物作用特异性的同时,也大大节约了新药研发 的成本。同时也说明了为什么靶向性输送越来越重视分子水平的研究。 后 同样,通过比较两种上市的阿霉素脂质体产品,Myocet和Doxil,也可以清楚地说明,载体 小 系统对药物的效果,药代动力学方面产生的影响。 结 复 1. 两种阿霉素脂质体制剂的作用靶点在哪里?二者的代谢动力学过程为什么不同? 2. 查阅文献,了解靶向性前药设计的研究现状和进展。 习 思 考 题 及 作 业 题
教 学 重 点 与 难 点 1.根据药物分子作用靶点和作用途径进行药物设计和合成。 2.前药设计和靶向性作用机理; 3.阿霉素脂质体(Myocet 和 Doxil):靶向作用机理,药效和药代动力学差异; 课 后 小 结 Gleevec 是 FDA 新药申请中一个非常有特点的药物,从提出申请到得到批准只有三个月时间。 和通常的新药申请相比,时间大大缩短。从这个例子入手,可以很形象的说明根据药物作用 的靶点进行针对性结构设计和合成,在提高药物作用特异性的同时,也大大节约了新药研发 的成本。同时也说明了为什么靶向性输送越来越重视分子水平的研究。 同样,通过比较两种上市的阿霉素脂质体产品,Myocet 和 Doxil,也可以清楚地说明,载体 系统对药物的效果,药代动力学方面产生的影响。 复 习 思 考 题 及 作 业 题 1. 两种阿霉素脂质体制剂的作用靶点在哪里?二者的代谢动力学过程为什么不同? 2. 查阅文献,了解靶向性前药设计的研究现状和进展