上海交通大学药学院 教案 授课时间 第3周，第4次课 2006年9月25日 课程名称 药剂学 授课对象 F0417101 授课教师 魏晓慧 专业技术职务 讲师 章节名称 处方前研究（三) 授课方式 理论课（△）：实践课()：实习() 教学时数 2 药剂学（第五版，人民卫生出版社）， 教材名称 Modern Pharmaceutics(3d edition,Gilbert 参考书目 S.Banker et al,Marcel Dekker Inc.) 教 学 目 1.理解并掌握生物药剂学分类系统(BCS)的定义及不同BCS分类的药物处方研究的重点 的 2.理解溶出速率的定义及其与溶解度的区别。 与 3.理解并掌握药物的固有溶出速率的定义，测定方法及其对处方研究的指导作用。 要 求 教学主要内容及时间分配 共90min(含机动5min) 1. 简单复习上堂课多晶型的定义和研究方法。5min: 2.从固体药物口服吸收的过程图复习处方前研究中特别关注的物理化学性质，引出BCS系统。5min 3. BCS系统的定义及意义：10min 高溶解度的定义，高渗透性的定义，四类药物的处方研究的内容：举例： 4. 从BCS二类药物的“溶出限制的吸收”问题引出：15min 溶出过程，溶出速率的定义，溶出速率和溶解度的区别：研究溶出速率的重要性： 5. 固有溶出速率的定义，重要性。20min 固有溶出速率的引出：扩散模型，模型成立的条件，扩散方程的简化（漏槽条件） 6.固有溶出速率的测定方法。10min USP和flow through cell。 6.具体举例：不同药物的处方前研究工作：晶型，盐型筛选；提高溶出速率10min 7.处方前研究章节小结。10min
上海交通大学药学院 教 案 授课时间 第 3 周， 第 4 次课 2006 年 9 月 25 日 课程名称 药剂学 授课对象 F0417101 授课教师 魏晓慧 专业技术职务 讲师 章节名称 处方前研究（三） 授课方式 理论课（△）；实践课（ ）；实习（ ） 教学时数 2 教材名称 药剂学（第五版，人民卫生出版社）， Modern Pharmaceutics ( 3rd edition, Gilbert S. Banker et al, Marcel Dekker Inc.) 参考书目 教 学 目 的 与 要 求 1．理解并掌握生物药剂学分类系统（BCS）的定义及不同 BCS 分类的药物处方研究的重点 2．理解溶出速率的定义及其与溶解度的区别。 3．理解并掌握药物的固有溶出速率的定义，测定方法及其对处方研究的指导作用。 教学主要内容及时间分配 共 90min（含机动 5min） 1． 简单复习上堂课多晶型的定义和研究方法。5min； 2． 从固体药物口服吸收的过程图复习处方前研究中特别关注的物理化学性质，引出BCS系统。5min 3． BCS系统的定义及意义：10min 高溶解度的定义，高渗透性的定义，四类药物的处方研究的内容；举例； 4． 从BCS二类药物的“溶出限制的吸收”问题引出：15min 溶出过程，溶出速率的定义，溶出速率和溶解度的区别；研究溶出速率的重要性； 5． 固有溶出速率的定义，重要性。20min 固有溶出速率的引出：扩散模型，模型成立的条件，扩散方程的简化（漏槽条件） 6. 固有溶出速率的测定方法。10min USP 和 flow through cell。 6．具体举例：不同药物的处方前研究工作：晶型，盐型筛选；提高溶出速率；10min 7．处方前研究章节小结。10min
教学重 1.溶出的定义，溶出速率与溶解度的差异。 点 2.固有溶出速率的定义，测定方法，以及对处方研究的重要性：包括扩散方程简化的前提 与 和依据。（漏槽条件） 3. BCS分类系统的定义以及根据不同的BCS分类，不同药物的处方研究内容。 难 点 本节内容是处方前研究的最后一节，也是上两节的综合。通过BCS系统，可以将第一节的溶 解度和分配吸收概念有机整合，再给予不同BCS分类的具体药物，如利福平等，有利于锻炼 课 学生综合分析的能力。因此，教学中应注意有机的连接和积极的提问引导，使学生能认识到 知识的连贯性。 后 从“溶出限速的吸收”引出“溶出速率”概念，在引出“固有溶出速率”，易于理解。采用逐 小 步简化“被动扩散”方程的方法，得出测定“固有溶出速率”的方法，并分析简化依据，有 利于加深对概念的理解。因为这个概念本身有很强的条件依赖性。 结 给出具体药物的处方研究例子有利于形象化。 复 课后自己查阅USP中关于固有溶出速率的定义和测定方法。 习 思 考 题 及 作 业 题
教 学 重 点 与 难 点 1．溶出的定义，溶出速率与溶解度的差异。 2．固有溶出速率的定义，测定方法，以及对处方研究的重要性；包括扩散方程简化的前提 和依据。（漏槽条件） 3． BCS 分类系统的定义以及根据不同的 BCS 分类，不同药物的处方研究内容。 课 后 小 结 本节内容是处方前研究的最后一节，也是上两节的综合。通过 BCS 系统，可以将第一节的溶 解度和分配吸收概念有机整合，再给予不同 BCS 分类的具体药物，如利福平等，有利于锻炼 学生综合分析的能力。因此，教学中应注意有机的连接和积极的提问引导，使学生能认识到 知识的连贯性。 从“溶出限速的吸收”引出“溶出速率”概念，在引出“固有溶出速率”，易于理解。采用逐 步简化“被动扩散”方程的方法，得出测定“固有溶出速率”的方法，并分析简化依据，有 利于加深对概念的理解。因为这个概念本身有很强的条件依赖性。 给出具体药物的处方研究例子有利于形象化。 复 习 思 考 题 及 作 业 题 课后自己查阅 USP 中关于固有溶出速率的定义和测定方法