药理学 三、药物的构效关系与量效关系 一)药物的构效关系 特异性药物的化学结构与药理作用有密切关系。一般说，结构类似的化合 物能与同一酶或受体结合，产生激动作用。取代基团渐增大，内在活性渐 减弱，乃至变成部分激动药或拮抗药。 药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构体，它们的药理作用 既可表现有量（作用强度）的差异，也可发生质（作用性质）的变化。多数药物 的左旋体具有药理活性，如左旋多巴、左旋咪唑、吗啡等。也有少数药物 右旋体具有较高的药理活性，如奎尼丁、乙胺丁醇、洋地黄毒苷等。 药 理 学 三、 药物的构效关系与量效关系 (一)药物的构效关系 ➢ 特异性药物的化学结构与药理作用有密切关系。一般说，结构类似的化合 物能与同一酶或受体结合，产生激动作用。取代基团渐增大，内在活性渐 减弱，乃至变成部分激动药或拮抗药。 ➢ 药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构体，它们的药理作用 既 可表现有量(作用强度)的差异，也可发生质(作用性质)的变化。多数药物 的左旋体具有药理活性，如左旋多巴、左旋咪唑、吗啡等。也有少数药物 右旋体具有较高的药理活性，如奎尼丁、乙胺丁醇、洋地黄毒苷等