(0 OH O-C-CH.CH.(O CH 南诺龙 天炸酮 OH H 司迅啦 同化激素类的化学结构 第四节避孕药 使用避孕药是计划生育的一项重要措施。 生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成与成熟、排卵、受精、着床以及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节都 可以达到避孕和终止妊振的目的。这些环节多发生在女性体内，这使女性避孕药较男性避孕药发展为快。 与其他药物比较，避孕药有下列几个特点：①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数干万人使用；②服药时间长，可达10年以 上；③对于安全度要求特别高；④一般药物的疗效达到70%~80%已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100%的疗 效，但总要接近99%才算满意。 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用】现应用的女性避孕药以此类为主。它们由不同类型的雌激素和孕激素类组成，主要避孕作用是抑制排卵。一般认为雌激素通 过负反馈机制抑制下丘脑GRH的释放，从而减少FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，同时孕激素又抑制LH释放，两者协同作用而抑 制排卵。动物实验证明，甾体避孕药的抗排卵作用可被外源性促性腺激素所防止，此结果支持上述说法。如按规定用药，用药期间避孕效果可 达99%以上。停药后，垂体前叶产生和释放FSH和LH以及卵巢排卵功能都可以很快恢复。 除以上作用外，此类药物还可干扰生殖过程的其他环节，例如：可能使子宫内膜的正常增殖受到抑制，腺体少而内膜菱缩，因此不适宜受 精卵的着床：还可能影响子宫和输卵管制的正常活动，改变受精卵在输卵管的运行速度，以致受精卵不能适时地到达子宫。此外，宫颈粘液变 得更粘稠，使精子不易进入子宫腔等。 【分类及用途】 1短效口服避孕药如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片及复方炔诺孕酮片等（其成分见表331）。从月经周期第5天开始，每晚服药1片，连 服22天，不能间断。一般于停药后2~4天就可以发生撒退性出血，形成人工月经周期。下次服药仍从月经来潮第5天开始。如停药7天仍未来月 经，则应立即开始服下一周期的药物。偶尔漏服时，应于24小时内补服一片。 2.长效口服避孕药是以长效雌激素类药物炔雌醚与不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的复方片剂。每月服一次，成功率为 98.3%。服法是从月经来潮当天算起，第5天服一片，最初两次间隔20天，以后每月服一次，每次一片。 3.长效注射避孕药如复方已酸孕酮注射液（即避孕针1号），第一次于月经周期的第5日深部肌内注射2支，以后每隔28日或于每次月经周 期的第11~12天注射一次，每次1支。注射后一般于14天左右月经来潮。如发生闭经，仍应按期给药，不能间断。 4.埋植剂以已内酮小管（约p2mm×30mm)装入炔诺孕酮70mg,形成棒状物，植入臂内侧或左肩胛部皮下. 5.多相片剂为了使服用者的激素水平近似月经周期水平并减少月经期间出血的发生率，可将避孕药制成多相片剂，如炔诺酮双相片、三相 片和炔诺孕酮三相片。双相片是开始10天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂，后11天每日服一片含炔诺酮1mg和炔雌醇 0.035mg的片剂，这种服用法，很少发生突破性出血，是其优点。三相片则分为开始7天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂， 中期7天，每日服用一片含炔诺酮0.75mg和炔雌醇0.035mg的片剂，最后7天每日服用一片含炔诺酮1mg和炔雌醇0.035mg的片剂，其效果较双 相片更佳。炔诺孕酮三相片则为开始6天每日服用一片含炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg的片剂，中期5天每日服用一片含炔诺孕酮0.075mg和 炔雕醇0.04mg的片剂，后10天每日服用一片含炔诺孕酮0.125mg和炔雌醇0.03mg的片剂，这种服法更符合人体内源性激素的变化规律，临床效 果更好。 【不良反应】 表33-1几种甾体避孕制剂的成分 制剂名称 孕激素成分(mg) 雌激素 短效口服避野药 复方决诺酮片（口服避孕药片号） 炔诺酮0.6 炔雌醇0.035 复方甲地孕酮片口服避孕药片Ⅱ号) 甲地孕酮1.0 炔雌醇0.035 复方决诺孕酮甲片 炔诺孕酮0.3 炔雌醇0.03第四节 避孕药 使用避孕药是计划生育的一项重要措施。 生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成与成熟、排卵、受精、着床以及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节都 可以达到避孕和终止妊娠的目的。这些环节多发生在女性体内，这使女性避孕药较男性避孕药发展为快。 与其他药物比较，避孕药有下列几个特点：①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数千万人使用；②服药时间长，可达10年以 上；③对于安全度要求特别高；④一般药物的疗效达到70％～80％已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100％的疗 效，但总要接近99％才算满意。 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用】现应用的女性避孕药以此类为主。它们由不同类型的雌激素和孕激素类组成，主要避孕作用是抑制排卵。一般认为雌激素通 过负反馈机制抑制下丘脑GnRH的释放，从而减少FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，同时孕激素又抑制LH释放，两者协同作用而抑 制排卵。动物实验证明，甾体避孕药的抗排卵作用可被外源性促性腺激素所防止，此结果支持上述说法。如按规定用药，用药期间避孕效果可 达99％以上。停药后，垂体前叶产生和释放FSH和LH以及卵巢排卵功能都可以很快恢复。 除以上作用外，此类药物还可干扰生殖过程的其他环节，例如：可能使子宫内膜的正常增殖受到抑制，腺体少而内膜萎缩，因此不适宜受 精卵的着床；还可能影响子宫和输卵管制的正常活动，改变受精卵在输卵管的运行速度，以致受精卵不能适时地到达子宫。此外，宫颈粘液变 得更粘稠，使精子不易进入子宫腔等。 【分类及用途】 1.短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片及复方炔诺孕酮片等（其成分见表33-1）。从月经周期第5天开始，每晚服药1片，连 服22天，不能间断。一般于停药后2～4天就可以发生撤退性出血，形成人工月经周期。下次服药仍从月经来潮第5天开始。如停药7天仍未来月 经，则应立即开始服下一周期的药物。偶尔漏服时，应于24小时内补服一片。 2.长效口服避孕药 是以长效雌激素类药物炔雌醚与不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的复方片剂。每月服一次，成功率为 98.3％。服法是从月经来潮当天算起，第5天服一片，最初两次间隔20天，以后每月服一次，每次一片。 3.长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液（即避孕针1号），第一次于月经周期的第5日深部肌内注射2支，以后每隔28日或于每次月经周 期的第11～12天注射一次，每次1支。注射后一般于14天左右月经来潮。如发生闭经，仍应按期给药，不能间断。 4.埋植剂 以已内酮小管（约φ2mm×30mm）装入炔诺孕酮70mg，形成棒状物，植入臂内侧或左肩胛部皮下。 5.多相片剂 为了使服用者的激素水平近似月经周期水平并减少月经期间出血的发生率，可将避孕药制成多相片剂，如炔诺酮双相片、三相 片和炔诺孕酮三相片。双相片是开始10天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂，后11天每日服一片含炔诺酮1mg和炔雌醇 0.035mg的片剂，这种服用法，很少发生突破性出血，是其优点。三相片则分为开始7天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂， 中期7天，每日服用一片含炔诺酮0.75mg和炔雌醇0.035mg的片剂，最后7天每日服用一片含炔诺酮1mg和炔雌醇0.035mg的片剂，其效果较双 相片更佳。炔诺孕酮三相片则为开始6天每日服用一片含炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg的片剂，中期5天每日服用一片含炔诺孕酮0.075mg和 炔雌醇0.04mg的片剂，后10天每日服用一片含炔诺孕酮0.125mg和炔雌醇0.03mg的片剂，这种服法更符合人体内源性激素的变化规律，临床效 果更好。 【不良反应】 表33-1 几种甾体避孕制剂的成分 制剂名称 孕激素 成分（mg） 雌激素 短效口服避孕药 复方炔诺酮片（口服避孕药片Ⅰ号） 炔诺酮0.6 炔雌醇0.035 复方甲地孕酮片(口服避孕药片Ⅱ号) 甲地孕酮1.0 炔雌醇0.035 复方炔诺孕酮甲片 炔诺孕酮0.3 炔雌醇0.03