目录 E3先导化合物的合成来源 (85) 合成 (88) F1合成的注意事项 (88) F2立体化学… (94) F3组合合成… (105 G结构与活性的关系 (110) G1结构与活性关系的确定 (110) G2键合相互作用… ……(112) G3作为键合基团的官能团 (116) G4药效团 (126) 失系· G5定量构效关 ……(132) H基于药物靶点的设计 H1药物设计的目标 (148) H2计算机辅助药物设计 (151) H3结构复杂分子的简化 …(158) H4构象(型)的限制 (162) H5额外的键合反应 (166) H6增强已有的键合反应 (172) I基于药物动力学的药物设计 I1药物的溶解度 I2药物的稳定性 ……(185) J专利与生产 (191) J1专利与化学研究 (191 J2反应的优化 J3反应的放大试验… (204) 工艺研究 (210) J5产品规格 K临床前试验和临床试验… K1毒理学 (221) K2药理学与药物化学 (223) K3药物代谢的研究 (225) K4临床试验 药品的行政管理机构 (235) L实例研究——FGF受体激酶抑制剂 (240) L1表皮生长因子受体 (240)