乙酚胆碱的结构修饰 N(CH3)3 N 3 乙酰氧基亚乙基桥季胺盐 季胺盐:与内在活性和与受体的亲和力有关三乙基:则呈现抗胆碱作用 亚乙基桥:“五原子规则”,即在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子 之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-0-C C一N),才能获得最大拟胆碱活性 乙酰氧基:易于水解一增加位阻,活性增加, 氨甲酰基,氨基给电子,对羰基碳的亲电性降低 CH N(CH3)3 Bethanechol Chloride乙酰胆碱的结构修饰 H3 C O N(CH3)3 O O N + O 乙酰氧基 亚乙基桥 季胺盐 季胺盐：与内在活性和与受体的亲和力有关 三乙基：则呈现抗胆碱作用 亚乙基桥： “五原子规则”，即在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子 之间，以不超过五个原子的距离（H－C－C－O－C－ C－N），才能获得最大拟胆碱活性 乙酰氧基：易于水解－增加位阻，活性增加， 氨甲酰基，氨基给电子，对羰基碳的亲电性降低 Bethanechol Chloride H2N O N(CH3 )3 O CH3