药学学报 Acta pharmaceutica sinica2016,51(1):157-164 结语 全息过程与场景,读者可以深入研究。重要的专著有 青蒿素的发现和相关药物的发明,开创了治疗①李国桥,李英,李泽琳,曾美怡等编著.青蒿素类 疟疾的崭新领域。我国科学家发明的青蒿素类的单药抗疟药.科学出版社,2015年,北京.②刘旭主编 和复方制剂,成为国际上治疗恶性疟的标准药物,已青蒿琥酯的研究与开发,漓江出版社,2010年,桂林 拯救了数以百万计患者的生命。青蒿素的发现者屠呦③屠呦呦编著.青蒿和青蒿素类药物.化学工业出 呦因此获得了2015年诺贝尔医学或生理学奖 版社,2006年,北京.④张剑方著.迟到的报告一五 青蒿素类药物被世界认可和巨大成功,是当年二三项目与青蒿素研发纪实.羊城晚报出版社,2006 全国“523任务”组织了近千名化学、生药学、药物年,广州 化学、药理学、毒理学、药剂学、临床医学、工艺研 具有特定结构骨架的青蒿素类药物,尚有巨大 究和工业部门等科学技术人员的劳动成果,也与负的研究空间:其作用靶标和抗疟机制有待深入揭示 责523任务的组织和行政管理(如张剑方周克鼎等)改善药代和寻找针对耐受青蒿素原虫的新一代药物 的辛勤工作分不开的。研发过程是在“文革”的特定尚须继续努力。此外青蒿素的作用杂泛性也为研发 环境、物力和技术装备极其匮乏的条件下完成更显得其他治疗领域的药物提供了线索( Crespo-Ortiz MP, 不易。这种特殊的组织和实施模式在当今未必有示范 Wei MQ. Antitumor activity of artemisinin and its 和再现性,而且在知识产权保护和市场销售的份额 derivatives: from a well-known antimalarial agent to a potential anticancer drug. J Biomed Biotechnol, 2012 上也留下了诸多遗憾,但无论如何这个对人类有重 Article ID247597, Wang JX, Tang W, Zuo jp the anti 大贡献的研发历程,应当有个客观的科学评述。限于 inflammatory and immunosuppressive activity of artemisinin 公开的原始资料的不足,本文只是从药物化学的视 derivatives. Int j pharm res,2007,4:336-340,李洪 角简要地叙述了青蒿素类药物的发现发明过程。所幸军,汪伟,梁幼生.双氢青蒿素抗寄生虫作用研究进 当年的主要贡献者分别撰写的著作,再现了当时的展.中国血吸虫病防治杂志,2011,23:460-464)· 164 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2016, 51 (1): 157 −164 6 结语 青蒿素的发现和相关药物的发明, 开创了治疗 疟疾的崭新领域。我国科学家发明的青蒿素类的单药 和复方制剂, 成为国际上治疗恶性疟的标准药物, 已 拯救了数以百万计患者的生命。青蒿素的发现者屠呦 呦因此获得了 2015 年诺贝尔医学或生理学奖。 青蒿素类药物被世界认可和巨大成功, 是当年 全国“523 任务”组织了近千名化学、生药学、药物 化学、药理学、毒理学、药剂学、临床医学、工艺研 究和工业部门等科学技术人员的劳动成果, 也与负 责 523 任务的组织和行政管理 (如张剑方、周克鼎等) 的辛勤工作分不开的。研发过程是在“文革”的特定 环境、物力和技术装备极其匮乏的条件下完成更显得 不易。这种特殊的组织和实施模式在当今未必有示范 和再现性, 而且在知识产权保护和市场销售的份额 上也留下了诸多遗憾, 但无论如何这个对人类有重 大贡献的研发历程, 应当有个客观的科学评述。限于 公开的原始资料的不足, 本文只是从药物化学的视 角简要地叙述了青蒿素类药物的发现发明过程。所幸 当年的主要贡献者分别撰写的著作, 再现了当时的 全息过程与场景, 读者可以深入研究。重要的专著有: ① 李国桥, 李英, 李泽琳, 曾美怡等编著. 青蒿素类 抗疟药. 科学出版社, 2015 年, 北京. ② 刘旭主编. 青蒿琥酯的研究与开发. 漓江出版社, 2010 年, 桂林. ③ 屠呦呦编著. 青蒿和青蒿素类药物. 化学工业出 版社, 2006 年, 北京. ④ 张剑方著. 迟到的报告—五 二三项目与青蒿素研发纪实. 羊城晚报出版社, 2006 年, 广州. 具有特定结构骨架的青蒿素类药物, 尚有巨大 的研究空间: 其作用靶标和抗疟机制有待深入揭示; 改善药代和寻找针对耐受青蒿素原虫的新一代药物 尚须继续努力。此外青蒿素的作用杂泛性也为研发 其他治疗领域的药物提供了线索 (Crespo-Ortiz MP, Wei MQ. Antitumor activity of artemisinin and its derivatives: from a well-known antimalarial agent to a potential anticancer drug. J Biomed Biotechnol, 2012: Article ID 247597; Wang JX, Tang W, Zuo JP. The anti￾inflammatory and imunosuppressive activity of artemisinin derivatives. Int J Pharm Res, 2007, 4: 336−340; 李洪 军, 汪伟, 梁幼生. 双氢青蒿素抗寄生虫作用研究进 展. 中国血吸虫病防治杂志, 2011, 23: 460−464)