教具、教法及 时间分配 第十二章其他制剂 第一节缀释、控释制剂 缓释、控释制剂是指与普通制剂相比,药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数B幻灯: 教具 减少的制剂。缓释制剂( (sustained release preparations)是指在规定释放介质中,能按要方法:讲授 求缓慢地非恒速释放的制剂。控释制剂( controlled release preparations)是指在规定释图示、板书、 归纳、比较、 放介质中,能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,其血药浓度比缓释制剂更加平稳的制 讨论 剂。两者与相应的普通制剂比较,给药频率减少,能显著增加患者的顺应性。此类制剂 除胃肠道给药之外,还有透皮或皮下、肌内注射、眼用、牙用等使药物缓慢释放吸收, 避免首过效应的制剂。本章主要讨论口服缓释、控释制剂 缓释、控释制剂近年来有很大发展,其主要特点有: (1)可以减少服药次数,大大提高了病人服药的顺应性。特别适用于需要长期服 药的慢性疾病患者。 (2)血药浓度平稳,“峰谷波动小,可避免药物的血药浓度超过治疗范围 (3)可减少用药的总剂量,可用最小剂量达到最大药效 (4)缓释、控释制剂较一般制剂大,制备工艺复杂,价格较高:且某些药物不宜 制成缓释、控释制剂,存在一定局限性 缓释、控释側剂释药原理和方法 (一)溶出原理 由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。可通过减小 药物的溶解度,增大药物的粒径,以降低药物的溶出速度,达到长效作用。具体方法有: ①制成溶解度小的盐或酯:②与高分子化合物生成难溶性盐:③控制粒子大小。 二)扩散原理 药物的释放以扩散为主的情况有三种:①水不溶性膜材包衣的制剂:②包衣膜中含 有水溶性聚合物(致孔剂):③水不溶性骨架片型缓、控释制剂。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法有:增加黏度以减少扩散速度,包衣,制成微囊 不溶性骨架片、植入剂、乳剂等 三)溶蚀与扩散、溶出结合 某些骨架型制剂,如生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统,药物可从骨架中扩 散出来,且骨架本身也处于溶蚀的过程:其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应 过程 四)渗透压原理 利用渗透压原理制成的控释制剂,能均匀恒速地释放药物,比骨架型缓释制剂更为 优越。以口服渗透泵片剂为例,见教材图12-1。,其构造和原理是片芯为水溶性药物和内 容 教具、教法及 时 间 分 配 第十二章 其他制剂 第一节 缓释、控释制剂 缓释、控释制剂是指与普通制剂相比，药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数 减少的制剂。缓释制剂（sustained release preparations）是指在规定释放介质中，能按要 求缓慢地非恒速释放的制剂。控释制剂（controlled release preparations）是指在规定释 放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其血药浓度比缓释制剂更加平稳的制 剂。两者与相应的普通制剂比较，给药频率减少，能显著增加患者的顺应性。此类制剂 除胃肠道给药之外，还有透皮或皮下、肌内注射、眼用、牙用等使药物缓慢释放吸收， 避免首过效应的制剂。本章主要讨论口服缓释、控释制剂。 缓释、控释制剂近年来有很大发展，其主要特点有： （1）可以减少服药次数，大大提高了病人服药的顺应性。特别适用于需要长期服 药的慢性疾病患者。 （2）血药浓度平稳，“峰谷”波动小，可避免药物的血药浓度超过治疗范围。 （3）可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 （4）缓释、控释制剂较一般制剂大，制备工艺复杂，价格较高；且某些药物不宜 制成缓释、控释制剂，存在一定局限性。 一、缓释、控释制剂释药原理和方法 （一）溶出原理 由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。可通过减小 药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。具体方法有： ①制成溶解度小的盐或酯；②与高分子化合物生成难溶性盐；③控制粒子大小。 （二）扩散原理 药物的释放以扩散为主的情况有三种：①水不溶性膜材包衣的制剂；②包衣膜中含 有水溶性聚合物（致孔剂）；③水不溶性骨架片型缓、控释制剂。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法有：增加黏度以减少扩散速度，包衣，制成微囊、 不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。 （三）溶蚀与扩散、溶出结合 某些骨架型制剂，如生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统，药物可从骨架中扩 散出来，且骨架本身也处于溶蚀的过程；其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应 过程。 （四）渗透压原理 利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制剂更为 优越。以口服渗透泵片剂为例，见教材图 12-1。，其构造和原理是片芯为水溶性药物和 90min 教具：幻灯； 图片 方法：讲授、 图示、板书、 归纳、比较、 讨论