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3.3结构与消除(Excretion) 1.药物经肾排出(尿)》 肾小球过滤(游离态药物),无特异性 近端小管的主动分泌(和IogP相关) gC1p=-0.242lgP)2-0.035lgP+0.578 弱酸性药物的主动分泌由特定蛋白运载,结构: R N-(CR2)n R1=H,CH3,n=1~5 R3 R3=COOH,SO3H,SO2NH2 R 远端小管的重吸收(不带电荷的药物,重回血液),取决于脂溶性, pKa和尿液pH,药物浓度差 2.药物经胆汁排出(粪便) 具有极性基团,较高的分子量(>300Da)3.3 结构与消除(Excretion) 1. 药物经肾排出(尿) 肾小球过滤(游离态药物),无特异性 近端小管的主动分泌(和logP相关) 弱酸性药物的主动分泌由特定蛋白运载,结构: 远端小管的重吸收(不带电荷的药物,重回血液),取决于脂溶性, pKa和尿液pH ,药物浓度差 2. 药物经胆汁排出(粪便) 具有极性基团,较高的分子量(>300Da) lg 0.242(lg ) 0.035lg 0.578 2 ClR = − P − P + R1=H,CH3,n=1~5 R3=COOH,SO3H, SO2NH2 R O N R1 R3 (CR2 ) n
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