3.4结构与代谢(Metabolism) 药物在体内酶作用下，结构发生变化的过程：药物代谢（生物转化） Phase:functionalization reaction,在酶催化下，对药物分子通过氧化、还原、水 解而引入或暴露出极性基团，生成羟基、羧基、氨基、巯基等 Phase:Conjugation reaction,在酶催化下，phase I产物和体系内源性小分子 (葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)经共价结合，形成极性大， 易溶于水和易排出体外的轭合物。 相关的酶 1.氧化酶（脱氢酶）：氧化烷烃类、芳香化合物；环氧化烯烃、卤代苯；N-氧化 胺类；脱氢氧醚硫醚；细胞色素P450双功能氧化酶（氧化-还原） 2.还原酶：加氢、脱氧、得电子；醛酮还原酶 3.水解酶：酯、酰胺的水解 4.其他：芳构化酶、酯酶、胆碱酯酶、脱羧酶、结合酶 3.4 结构与代谢(Metabolism) 药物在体内酶作用下，结构发生变化的过程：药物代谢（生物转化） Phase I: functionalization reaction，在酶催化下，对药物分子通过氧化、还原、水 解而引入或暴露出极性基团，生成羟基、羧基、氨基、巯基等 Phase II: Conjugation reaction，在酶催化下， phase I产物和体系内源性小分子 （葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等）经共价结合，形成极性大， 易溶于水和易排出体外的轭合物。 相关的酶 1. 氧化酶（脱氢酶）：氧化烷烃类、芳香化合物；环氧化烯烃、卤代苯；N-氧化 胺类；脱氢氧醚硫醚；细胞色素P450双功能氧化酶（氧化-还原） 2. 还原酶：加氢、脱氧、得电子；醛酮还原酶 3. 水解酶：酯、酰胺的水解 4. 其他： 芳构化酶、酯酶、胆碱酯酶、脱羧酶、结合酶